什么是青蒿素 青蒿素的作用机制
什么是青蒿素 青蒿素的作用机制
青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。
青蒿素是什么东西 青蒿素是什么
青蒿素是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。是高效、速效、低毒抗疟药。对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。
血吸虫病治疗
(一)抗虫治疗
1.吡喹酮
目前,吡喹酮是治疗人畜血吸虫病的最好药物。因为它具有疗效高、毒性低、疗程短、使用方便等优点,是一个理想的抗血吸虫药。
(1)剂量与疗程:经过20多年的临床实践,目前主张用下列方案:
急性血吸虫病:总剂量成人为120mg/kg,于2~3天内分次服完,体重超过60kg者仍按60kg计。儿童的总剂量为140mg/kg,服法参照成人。
慢性血吸虫病:成人按总量60mg/kg,2大内分4次服完;儿童体重在30kg以内者,总量按70mg/kg,30kg以E者与成人相同剂量。服法参照成人。
晚期血吸虫病:一般总量可按40-60mg/kg,2天内服完,每日量分2~3次服。年老、体弱、有其他并发症者,可按总量60mg/kg,3天内分次服用完。感染严重者可按总量90mg/kg,分6天内服完。儿童总旨为70mg/kg,于2日内分6次服用。
预防性治疗:近年来国内学者对有明显疫水接触史的人群于接触疫水后25~30天,不作粪榆或血清学筛查,即给予吡喹酮。成人:40mg/kg,儿童:50mg/kg,1天内1次顿服或分2次服完。作为预防性治疗,证明能防止血吸虫病发病,对人群健康起到保护作用。
(2)治疗效果:吡喹酮治疗日本血吸虫病的疗效十分肯定。表现为:
粪检阴转:在急、慢性血吸虫病患者用吡喹酮治疗结束后,逐日对其粪便行毛蚴孵化观察,阴转率近100%。最迟阴转时间为开始服药后第17-19天。但须提出,粪检阴转率与用药剂量及疗程有关,在有效剂量内,并非均能100%阴转。因此,对不再接触疫水的患者应考虑择期复治的问题。
症状控制:一般急性血吸虫病患者在吡喹酮给药后4~5天开始退热,10天左右体温降至正常。此时,肝区疼痛消失,食欲增加,全身情况显著好转。多数患者肿大的肝脾回缩。慢性血吸虫病患者治疗后,其腹泻、黏液血便及乏力等症状大多消失,体力增强,但肝脾回缩较慢,复常需要更长一些时间。
指标复常:治疗前血象、肝功能及细胞免痉功能异常者在随访时显著好转,恢复正常。
(3)影响因素:不同虫种对吡喹酮的敏感性不一样,不同地理品系日本血吸虫对该药的敏感性也有差异;该药对不同成熟度及不同虫龄的日本血吸虫疗效不一。如对23日以前的童虫疗效较差,固此,治疗急性感染者需用较大剂量;宿主的免症状态(包括特异性免疫)、年龄、药物代谢速率亦会影响吡喹酮效果。
(4)不良反应:吡喹酮治疗血吸虫病是相当安全的。主要不良反应有头痛、头昏、乏力、四肢酸痛、腹痛、腹泻,少数患者有恶心、呕吐、便血、心悸、皮疹等。便血是一种较严重的反应,多伴腹部绞痛,见于1%左右的病人。近半数急性血吸虫病患者于服药当天有畏寒、发热,体温较用药前上升约1℃,可能为药物杀虫所引起的异性蛋白反应。到目前为止,我国尚未见有吡喹酮治疗直接引起血吸虫病患者死亡的报道。
2.青蒿素及其衍生物
大量研究表明,青蒿素及其多种衍生物(如青蒿素琥酯、蒿甲醚等)具有抗日本血吸虫作用。近年来,青蒿素琥酯或蒿甲醚的现场试验与研究证实,它是目前有推广价值的预防日本血吸虫感染的药物。
(1)药理作用:青蒿素类药物抗血吸虫恬性基团是过氧桥。青蒿素对虫体的作用机制是影响其糖代谢。青蒿素琥酯是还原青蒿素的琥珀酸单酯,对日本血吸虫童虫的能量代谢和晒壁对红细胞的消化有抑制作用,对童虫的皮层、肌层及肠上皮均有直接损害作用,其杀虫作用优于吡喹酮。蒿甲醚是通过影响虫体皮层对葡萄糖的摄入,干扰虫体的能量代谢,影响其肠管消化功能,肝期童虫的组织结构发生病理变化,精原减少以及碱性磷酸酶(ALP)的活性抑制,蒿甲醚对7天龄童虫敏感性较大,对短期接触疫水人群也能起预防保护作用。
(2)给药方法:一般于接触疫水后7~10天开始口服青蒿素琥酯,剂量为6mg/kg,顿服;体重超过50kg者,按50kg计算。以后每周1次,离开疫区后再加服1次。
(3)不良反应:口服青蒿素琥酯后一般反应轻微,发热、头痛、恶心、呕吐、食欲减退、腹胀、腹痛、皮疹及瘙痒等不良反应的发生率一般在1%以下。
(二)其他治疗
1.腹水
晚期血吸虫病患者常有腹水。治疗应包括支持治疗、改善肝功能、控制感染与并发症、纠正水、钠潴留以及门脉减压手术等。
2.巨脾
脾肿大达到Ⅱ级,并有明显脾功能亢进者,或合并有门脉高压、食管静脉曲张并发生上消化道出血者,均应作脾脏切除手术。
3.侏儒症
尽早和足量的吡喹酮治疗,可用总剂量70mg/kg,1日或2 日疗法,常可使血吸虫病性侏儒症患者生长、发育得到改善。必要时辅以生长激素注射和小剂量甲状腺素片口服。
4.上消化道出血
晚期血吸虫病患者上消化道出血发生率在10%左右,是病人死亡的最主要原因。由于急诊手术病死率高,故应在出血时先采用支持疗法,止血后再择期进行门脉减压手术。但如内科精疗无效,反复大量呕血,也应考虑急诊手术。近年有采用食管下段或胃底曲张静脉套扎术的报道,据认为有较肯定疗效。
青蒿素是什么植物提取的 青蒿素是什么植物
青蒿素本身并不是一种植物,青蒿素实际上来源主要是从青蒿中直接提取得到,或提取青蒿中含量较高的青蒿酸,然后半合成得到。除青蒿外,尚未发现含有青蒿素的其它天然植物资源。
什么是青蒿素 青蒿素的副作用
1有轻度恶心、呕吐及腹泻等,不加治疗能很快恢复正常。
2注射部位浅时,易引起局部疼痛和硬块。
3个别病人,可出现一过性转氨酶升高及轻度皮疹。
4妊娠早期妇女慎用。
麦蒿的功效与作用 清热解暑
麦蒿含有青蒿素、青蒿甲素、青蒿乙素等成分,有清热解暑的功效,可用于暑邪发热。
青蒿的营养价值 营养成分
青蒿中含有多种倍半萜内酯,如青蒿素为抗疟的主要活性成分,此外,还有青蒿酸、青蒿醇等;另外还含有黄酮类化合物,如槲皮素、中国蓟醇等;此外还含有香豆素类、挥发油类等成分以及豆甾醇、β-谷甾醇和棕榈酸,青蒿中所含的活性成分是青蒿药理作用的基础。
关于疟疾和青蒿素的十个最常见问题
疟疾是由一种叫作疟原虫的寄生虫引起的传染性疾病。它通过受感染的蚊子叮咬进行传播。这种寄生虫在人体的肝脏中繁殖,然后感染破坏血红细胞,不断繁殖,不断破坏。在所有热带病中,以受疟疾威胁的人数与发病数字为最多,居世界卫生组织重点研究的六大热带病的首位。
感染疟疾,在被蚊子叮咬 10~15 天后,人会出现发烧、头痛和呕吐等症状,民间称作「打摆子」,就是一会儿发热,一会觉得寒冷而打冷战。如果疟原虫侵入脑部血管,则会导致最为严重的脑部疟疾,通常会造成病人昏迷。严重的疟疾患者甚至会因此丢掉生命。
根据 2014 年 12 月发布的情况估计,2013 年约有 1.98 亿疟疾病例,有 58.4 万人死亡。大多数死亡发生在非洲儿童中,那里每分钟便有一名儿童死于疟疾。在我国,经过医学工作者和疾控部门的多年努力,全国疟疾病人由 20 世纪 70 年代初的 2 400 多万减少到目前的数十万,部分省份现只见散发病例,我们甚至有望在 2050 年全面消灭疟疾。
所以,疟疾已经逐渐离我们远去,这其中离不开青蒿素做出的贡献。
青蒿素(读作:Qing Hao Su)是从青蒿等植物中提取出的有效成分,治疗疟疾用得较多的是青蒿素及其衍生物。它作用于原虫膜系结构,损害核膜、线粒体外膜等结构从而杀灭红细胞内的疟原虫起到抗疟作用。
除了青蒿素,目前抗疟药物还包括奎宁类药物(氯喹、伯氨喹)。
氯喹针对疟原虫红细胞内期,可用作控制症状,是非耐药疟疾的首选药物。伯氨喹能杀死肝细胞内期及配子体,是目前唯一可供使用的预防复发和传播的药物。
青蒿素,吸收快,起效快,适用于凶险疟疾的抢救。其中,青蒿琥酯的抗疟作用疗效显著、不良反应轻而少,耐药率很低,已在世界范围内广泛使用,尤其适用于孕妇和脑型疟疾患者。
青蒿琥酯、甲氟喹对治疗耐药疟原虫感染效果好,不良反应轻、价格便宜,在妊娠妇女及儿童中安全,是很多国家对付疟疾的首选用药。
跟抗生素一样,随着一种单一抗疟药物的使用增多,疟原虫便对既往的常规药物(如氯喹)产生了耐药性,此时就需要另外一种药物来治疗。而青蒿素作为较新的药物,对疟原虫的效果明显。
对抗疟疾,我们不需要自己购买药物治疗,更应该重视预防。
疟疾作为一种经蚊虫叮咬传播的传染病,对此不熟悉的读者们,需要做好以下工作:
到疟疾肆虐地区之前应该先做好防疫措施;
使用蚊香、蚊帐、防蚊喷液等手段来防止蚊虫叮咬;
被蚊虫叮咬后,假如出现发烧、寒战交替的症状要及时就医,遵医嘱接受正规治疗。
很遗憾,不是。
在诺贝尔奖颁奖典礼后的发布会上,一位中国记者问道:「这次诺贝尔医学奖算不算是颁发给了中国传统医学?」
诺奖委员会的成员给出了否定的回答,并做出了解释:非常重要的一点:我们并没有把这个奖项颁发给传统医学,我们是把诺贝尔奖颁给了受到传统医学启发并能从中开发出一种造福全世界的新药的科学家。所以,你可以说是受了中医启发,但不能说是颁给中医。
在这里,「受传统医学启发」是非常严谨、恰当的表达。
首先,青蒿素并不是中药,而是一种在植物中提取出来的单一成分的化学药,有明确的化学结构。就像典型的西药阿司匹林一样,也是从树皮中提取出来的。单单这一点,就和一些人心目中「纯天然、非化学」的中药不同。
其次,青蒿素是通过现代的药理、化学的方法从传统草药中分离出有效成分,用现代医学的方法验证药理药效,整个研究都处在现代医学、药学的科学框架下的。疗效和毒性都非常明确,这和传统的中药也有很大的不同。
不过,青蒿素的发现,确实受到了中国传统医学的启发,在传统药方中,有可能还有一些有效的药用成分因为中国传统医学落后的研究手段而不能为我们所知。和世界上许多国家的传统医学一样,我国中医理论仍存在着其局限性。
在中国历史上,每年都有大量因为疟疾失掉生命的人民,没有哪一个药方能治愈疟疾,这也是因为当时的许多治疗仍然停留在对世界的直觉性猜测和主观的经验总结上,并没有一个科学的方法从中找到单一的有效成分。我们期待,未来会有更多像青蒿素一样的对植物药的现代化改造。
作为首位获得诺贝尔科学奖项的中国人,屠呦呦教授为世界抗击疟疾的事业做出了巨大的贡献,她和她的团队对于中药改造的伟大成就也将载入史册。
青蒿素起什么作用 青蒿素的功效
青蒿素及其衍生物有良好的抗疟疾作用,它作用于原虫膜系结构,损害核膜、线粒体外膜等结构从而杀灭红细胞内的疟原虫起到抗疟作用。主要用于间日疟、恶性疟的症状控制,以及耐氯喹虫株的治疗,也可用以治疗凶险型恶性疟,如脑型、黄疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。
青蒿的地理分布
中国分布
青蒿主产重庆酉阳、吉林、辽宁、河北(南部)、陕西(南部)、山东、江苏、安徽、浙江、江西、福建、河南、湖北、湖南、广东、广西、四川(东部)、贵州、云南等省区。朝鲜、日本、越南(北部)、缅甸、印度(北部)及尼泊尔等也有。
模式标本采自喜马拉雅山脉东南部地区。[1]
生产基地
基地位于重庆市的酉阳县,地处武陵山区,享有“青蒿之都”美誉的酉阳,酉阳青蒿遍及各地,量大质优,有效成分青蒿素平均含量可达8‰以上,部分优选品种青蒿素含量甚至达到16‰,居世界最高。由于非洲、美洲、东南亚等国长期疟疾盛行,以前国际通用的治疗疟疾的药剂奎宁在人体产生了抗药性,于是青蒿素及其制剂成为国际上公认治疗恶性疟疾的首选药物,被非洲、美洲人称为“神药”
酉阳青蒿目前国内最早、世界最大、品种最齐全的青蒿素原料药生产基地,保护区域青蒿种植已实现规模化,仅酉阳青蒿种植实现青蒿种植10万亩、产量可达1万吨以上,实现产值1.5亿元。
“酉阳青蒿”成功入围首批“中欧地理标志保护清单”备选名单,为“酉阳青蒿”贴上了国际标牌,为酉阳药业产业规模化、工业化、科学化发展增添无穷的动力。
青蒿鳖甲汤的现代研究
动物实验证明,青蒿乙醚提取中性部分和其稀醇浸膏对鼠疟、猴疟和人疟均有显著抗疟作用。青蒿素对疟原虫红细胞内期有杀灭作用,但对红细胞外期和红细胞前期无效。鼠疟实验表明,青蒿素的抗疟作用快,抑制作用明显增强。青离素的特点在于决速抑制原虫成熟,青蒿索的衍生物篙甲醚和青蒿酯钠亦有抗疟作用,蒿甲醚乳剂的抗疟效果优于还原青蒿素墟拍酸钠水剂,对凶险型疟疾患者可能是更理想的剂型。
体外实验表明,青蒿素可明显抑制恶性疟原虫无性体的生长,有直接杀伤作用。青蒿素的作用相当于氯喹的1.13~1.16倍。有报导指出,测试青蒿素、蒿甲醚及青蒿酯钠的抗疟效应表明,青蒿醋的功效与作用钠效果最好,为氯喹的16倍,为青蒿素的14.3倍,青蒿素和蒿甲醚的抗疟效果与氯喹相近。
青蒿的理化鉴别
1.异羟肟酸铁反应:取青蒿样品10mg溶于1ml甲醇中,加入7%盐酸羟胺甲醇溶液4~5滴,在水浴上加热至沸,冷却后加稀盐酸调至酸性,然后加入1%三氯化铁溶液1~2滴,溶液即呈紫色。(检查青蒿内酯类化合物)
2.薄层层析 取青蒿素对照品,以石油醚(60~90℃)-丙酮-冰醋酸(8∶2∶0.1)为展开剂,展开15cm以上,取出,晾干,喷以含2%香草醛的10%硫酸乙醇溶液,在85℃加热10~20 分钟至斑点清晰,样品与对照品溶液应显青蒿素的清晰斑点。
艾草与青蒿的区别
一科属:
1·青蒿为菊科植物黄蒿.的干燥地上部分的地上部分。
2·草 别名 冰台、遏草、香艾、蕲艾、艾蒿、艾﹑灸草﹑医草﹑黄草﹑艾绒、艾叶、青 科属分类 菊科, 艾属 。
二用途:
1·青蒿入药具有清热、凉血、退蒸、解暑、祛风、止痒、止盗汗、防中暑等功效,用作阴虚潮热的退热剂。
2·艾草能温中、逐冷、除湿,治多种疾病。
三形态:
1·艾草其茎直立,高三、四尺;叶片轮生,状如蒿,每片叶有五个大的缺刻,大缺刻叶上又有三至四个小缺刻,叶面绿色,茎杆及叶片的背面密生白色茸毛,柔软而光滑。
2·青蒿茎呈圆柱形,上部多分枝,长30~80cm,直径0.2~0.6cm;表面黄绿色或棕黄色,具纵棱线;质略硬,易折断,断面中部有髓。叶互生,暗绿色或棕绿色,卷缩易碎,完整者展平后为三回羽状深裂,裂片及小裂片矩圆形或长椭圆形,两面被短毛。气香特异,味微苦。
四化学成分:
1·青蒿主要含有倍半萜类、黄酮类、香豆素类、挥发性成分及其他β-半乳糖苷酶、β-葡萄糖苷酶、β-谷甾醇等。倍半萜类有青蒿素、青蒿酸、青蒿醇、青蒿酸甲酯等。黄酮类有3,4-二羟基-6,7,3’,4’-四甲氧基黄酮醇、猫眼草黄素、猫眼草酚等。香豆素类有香豆素、6-甲氧基-7-羟基香豆素、东莨菪内酯等。挥发性成分中以茨烯、β-茨烯、异蒿酮、左旋樟脑、β-丁香烯、β-菠烯为主,另含α菠烯、蒿酮、樟脑等。
2·艾草素,4-羟基 -8-乙酰氧基-8-乙酰氧基-1(2),9(10)-愈创木二烯-6,12-内酯,洋艾内酯,洋艾内酯,洋艾素,艾草宁,11-表洋艾素,11,10,11-表洋艾素,10,11-表洋艾素,大籽蒿素,11α-二氢墨西哥蒿素B,11α,13-二氢汉菲林,异戊酸,-(8-异戊酰氧基)橙花醇酯,2α,3α-环氧-11α,13-二氢去氢木香内酯,大牻牛儿烯,右旋姜黄烯,异戊酸橙花醇酯,4-去羟亚菊素,安洋艾素,球花母菊素,兰香油薁,兰香油精,蒿萜内酯等。还含木脂体类分合物:芝麻素,e,a-阿斯汉亭,e,e-蒿脂麻木质体,鹅掌楸树脂醇B二甲醚,鹅掌楸树脂醇A二甲醚。又含黄酮类化合物:艾黄素,猎眼草黄素,芸香甙,异槲皮甙以及马栗树皮素,咖啡酸和具有抗炎作用的精油等。