什么是副肾上腺素
什么是副肾上腺素
(1)对心血管的作用:Ad主要作用于心脏的β1受体,使心缩力加强、心率加快、心输出量增加,作用于α受体使皮肤、粘膜及肾脏等小动脉收缩,作用于β2受体,使冠状动脉、骨骼肌及肝脏的小动脉舒张,结果总外周阻力略减小;血压升高,并以收缩压升高较为明显。临床用为强心剂。
(2)抑制内脏平滑肌活动:使呼吸?道、消化道、膀胱及妊娠子宫等平滑肌舒张。
(3)对代谢的作用:促进肝糖原和肌糖原分解,使血糖升高;促进脂肪组织的脂肪分解,血中游离脂肪酸增多,还抑制胰岛素分泌,对血糖升高起支持作用。这些作用有利于机体获得能量。
尼古丁药理分析
药物动力学
当尼古丁进入体内,会经由血液传送,并可通过血脑屏障,吸入后平均只需要7秒即可到达脑部。尼古丁在人体内的半衰期约为2小时。身体经由吸烟而获得的尼古丁量,受很多因素影响,包括烟的品质、是否大口吸入、是否使用滤嘴都是影响的原因。
口嚼式、口含式和吸入式的烟草等透过含于唇-牙龈间和直接用鼻子吸入等方式,尼古丁进入身体的效率较高。肝是主要代谢尼古丁的器官,分解酵素为Cytochrome P450(主要是CYP2A6,CYP2B6也可作用于尼古丁),代谢产品为可替宁(cotnine)。
药理学
尼古丁作用于烟碱乙酰胆碱接受体,特别是自律神经上的接受器((α1)2(β4)3)和中枢神经的接受器((α4)2(β2)3) ,前者位于副肾髓质和其他位置,后者位于中央神经系统。低浓度时,尼古丁增加了这些接受体的活性,尼古丁对于其他神经传递物也有小量直接作用。高浓度时抑制。
对中枢神经系统
尼古丁可与尼古丁乙酰胆碱接受器结合,增加神经传递物的量,脑中的多巴胺增加,尼古丁实际上制造了大脑空虚感,通过吸烟等方式提高浓度后,缓解了尼古丁快速代谢所带来的空虚,给人造成吸烟可以给人自信,让人放松等虚假幻觉,最后可能会因吸食而有成瘾的现象。
烟草燃烧产生的烟中包含了单胺氧化酶抑制剂(Monoamine oxidase inhibitor),单胺氧化酶会分解单胺类神经传递物、多巴胺、正肾上腺素和血清素。
透过吸烟长期暴露于尼古丁中的人,尼古丁会正向调节小脑和脑干中α4β2尼古丁乙酰胆碱受体。
对周边神经系统
尼古丁会刺激交感神经,借由刺激内脏神经影响副肾髓质,释放肾上腺素。副交感神经节前纤维释放乙酰胆碱,作用在烟碱酸乙酰胆碱接受器上,使之释放肾上腺素和正肾上腺素至血液中。
对副肾髓质
尼古丁与肾上腺髓质的烟碱接受器结合后,会增加血液中肾上腺素的含量。透过与接受器结果,尼古丁使细胞去极化,钙离子由钙离子通道流入,钙离子促使神经细胞以胞泌作用的方式,释出肾上腺素和正肾上腺素至血液中,血液中肾上腺素增加,造成心跳加快,血压升高,呼吸加快,就像高血糖的情形一样。可替宁是尼古丁代谢的副产物,可在血液中存留48小时,可作为检验一个人是否吸烟的物质。
肾上腺素说明书
肾上腺素说明书
【药品名称】
肾上腺素
【别名】
副肾素;副肾碱;副肾上腺素;盐酸肾上腺素。
【成份】
本品主要成份为盐酸肾上腺素,其化学名称为:(R)-4[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1, 2-苯二酚盐酸盐。
【适应症】
主要适用于因支气管痉挛所致严重呼吸困难,可迅速缓解药物等引起的过敏性休克,亦可用于延长浸润麻醉用药的作用时间。各种原因引起的心脏骤停进行心肺复苏的主要抢救用药。
【用法用量】
常用量:皮下注射,1 次0.25mg-1mg;极量:皮下注射,1 次1mg。
1、 抢救过敏性休克:如青霉素等引起的过敏性休克。由于本品具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管等作用,故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。皮下注射或肌注0.5-1mg,也可用0.1-0.5mg 缓慢静注(以0.9%氯化钠注射液稀释到10ml),如疗效不好,可改用4-8mg 静滴(溶于5%葡萄糖液500-1000ml)。
2、抢救心脏骤停:可用于麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停,以0.25-0.5mg 以10ml 生理盐水稀释后静脉(或心内注射),同时进行心脏按压、人工呼吸、纠正酸中毒。对电击引起的心脏骤停,亦可用本品配合电除颤仪或利多卡因等进行抢救。
3、治疗支气管哮喘:效果迅速但不持久。皮下注射0.25-0.5mg,3-5 分钟见效,但仅能维持1 小时。必要时每4 小时可重复注射一次。
4、与局麻药合用:加少量(约1:200000-500000)于局麻药中(如普鲁卡因),在混合药液中,本品浓度为2-5μg/ml,总量不超过0.3mg,可减少局麻药的吸收而延长其药效,并减少其毒副作用,亦可减少手术部位的出血。
5、 制止鼻粘膜和齿龈出血:将浸有1:20000-1:1000 溶液的纱布填塞出血处。
6、治疗荨麻疹、枯草热、血清反应等:皮下注射1:1000 溶液0.2-0.5ml,必要时再以上述剂量注射一次。
肾上腺素是什么
肾上腺髓质激素的分泌主要受交感神经调节,在交感神经兴奋时,促使髓质激素分泌增多,构成交感——肾上腺髓质系统。肾上腺素常作为药物用于临床抢救过敏性休克和心脏停跳,并治疗支气管哮喘等;而去甲肾上腺素则主要用于抢救急性低血压和周围血管扩张引起的休克等。
(1)肾上腺素加强心肌收缩力和兴奋度,使心跳加快,加强,心输出量明显增加,提高收缩压;而去甲肾上腺素对心脏作用较弱,并在加强心肌收缩力同时,使心跳频率减慢,所以单位时间的心输出量并不改变。
(2)肾上腺素使心脏和骨骼肌的血管扩张,而皮肤和内脏血管收缩,对总的外周阻力影响不大;去甲肾上腺素则对除冠脉外的全身血管起强烈的收缩作用,使外周阻力增加,导致舒张压、收缩压均明显增高。
(3)肾上腺素具有使支气管、胃肠道等内脏平滑肌松弛,及使瞳孔放大,竖毛肌收缩等作用;去甲肾上腺素也有这些作用,但不如肾上腺素作用强。
(4)肾上腺素可促进糖原和脂肪分解,增加组织耗氧量及产热量;去甲肾上腺素作用较弱。肾上腺髓质激素不是维持生命绝对必需的,机体处于安静状态时,分泌很少。但当机体处于紧急情况时,则分泌增多,意义甚大。因为上述一系列功能显然与机体对紧急情况(如恐惧、失血、面临争斗等)的应付能力有关。肾上腺髓质激素可提高机体的警觉性,使神经兴奋,反应灵敏,供氧、供血增加,血糖升高,糖和脂肪分解加速,以提供更多的能量,做好一切“应急”的准备。
肾上腺素的用药注意
1.器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、心源性哮喘、阻塞性心肌病、心律紊乱、尤其是室性心律紊乱、甲亢及糖尿病患者,以及脑组织挫伤、分娩患者禁用。
2.小儿、老年人、器质性脑损害患者及孕妇应慎用。
3.注射时必须轮换部位,以免引起组织坏死。长期大量应用该品可致耐药性,停药数天后,耐药性消失。
4.用于过敏性休克时,应补充血容量,以抵消血管渗透性增加所致的有效血容量不足。
5.使用该品时必须注意血压、心率与心律变化,多次使用应监测血糖。
6.心脏复苏三联针为盐酸肾上腺素、硫酸异丙基肾上腺素各lmg,重酒石酸去甲肾上腺素2mg(去甲肾上腺素1mg)。三者注射液于临用前混合,作心室内注射。
肾上腺素的作用
概括的说,肾上腺素的一般作用是使心脏收缩力增强;心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管收缩。
具体的说,主要作用有:
1. 作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体,加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性。对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速率。由于心肌收缩性增加,心率加快,故心输出量增加。它还能舒张冠状血管,改善心肌的血液供应,且作用迅速,是一个强效的心脏兴奋药。其不利的一面是提高心肌代谢,使心肌氧耗量增加,可引起心律失常,出现期前收缩,甚至引起心室纤颤。
2.作用于小动脉及毛细血管前括约肌。肾上腺素对各部位血管的效应也不一致,以皮肤粘膜血管收缩为最强烈;内脏血管,尤其是肾血管,也显著收缩;对脑和肺血管收缩作用十分微弱,有时由于血压升高而被动地舒张;骨骼肌血管的β2受体占优势,故呈舒张作用;也能舒张冠状血管。
3.由于能够使心脏兴奋,心输出量增加,故使收缩压升高,身体各部位血液重新分配,使更适合于紧急状态下机体能量供应的需要。
4.能激动支气管平滑肌的β2受体,发挥强大舒张作用。并能抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等,还可使支气管粘膜血管收缩,降低毛细血管的通透性,有利于消除支气管粘膜水肿。
5. 能提高机体代谢,能促进肝糖原分解,升高血糖并且降低外周组织对葡萄糖摄取的作用。还能激活甘油三酯酶加速脂肪分解,使血液中游离脂肪酸升高。
收起
肾上腺素用法用量
1.常用于抢救过敏性休克,如青霉素引起的过敏性休克。由于该品具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管平滑肌等作用,故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。皮下注射或肌注 0.5~1mg,也可用于0.1~0.5mg缓慢静注(以等渗盐水稀释到10ml),如疗效不好,可改用4~8mg静滴(溶于5%葡萄糖液 500~1000ml)。
2.抢救心脏骤停;可用于由麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停,以0.25~0.5mg心内注射,同时作心脏按摩、人工呼吸和纠正酸血症。对电击引起的心脏骤停,亦可用该品配合电除颤器或利多卡因等进行抢救。
3.治疗支气管哮喘:效果迅速但不持久。皮下注射0.25~0.5mg,3~5分钟即见效,但仅能维持1小时。必要时可重复注射1次。
4.与局麻药合用:加少量(约1:20万~50万)于局麻药(如普鲁卡因)内,可减少局麻药的吸收而延长其药效,并减少其毒副反应,亦可减少手术部位的出血。
5.制止鼻粘膜和牙龈出血:将浸有(1:2万~1:1000)溶液的纱布填噻出血处。
6.治荨麻疹、枯草热、血清反应等:皮下注射1:1000溶液0.2~0.5ml,必要时再以上述剂量注射1次。
去氧肾上腺素作用
主要兴奋a受体,升压作用比去甲肾上腺素弱而持久,肌注可维持1小时,静注可维持20分钟,毒性较小。可通过收缩血管、升高血压使迷走神经反射地兴奋而心率减慢,临床上可用于阵发性室上性心动过速。应用时注意控制收缩压不超过21.3KPa(160mmHg)。
去氧肾上腺素还能兴奋瞳孔扩大肌,使瞳孔扩大,作用比较弱,持续时间较短,一般不引起眼内压升高(老年人虹膜角膜角狭窄者可能引起眼内压升高)和调节麻痹。用其1.0%~2.5%溶液滴眼,在眼底检查时作为快速短效扩瞳药。
【用法】肌注:5-10mg/次,每1-2小时一次。极量10mg/次,50mg/日。静注:0.25-0.5mg/次,稀释成0.02%浓度缓注。极量0.5mg/次,2.5mg/日。静滴,用10-20mg稀释于5%葡萄糖液500ml中缓滴。
肾上腺素药典标准
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦;与空气接触或受日光照射,易氧化变质;在中性或碱性水溶液中不稳定;饱和水溶液显弱碱性反应。
本品在水中极微溶解,在乙醇、三氯甲烷、乙醚、脂肪油或挥发油中不溶;在无机酸或氢氧化钠溶液中易溶,在氨溶液或碳酸钠溶液中不溶。
本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为206~212℃,熔融时同时分解。
取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→200)溶解并定量稀释制成每1ml中含20mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为-50.0°至-53.5°。
肾上腺素的作用
1. 心脏 作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体,加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性。对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速率(正性缩率作用,positive klinotropic effect)。由于心肌收缩性增加,心率加快,故心输出量增加。肾上腺素又能舒张冠状血管,改善心肌的血液供应,且作用迅速,是一个强效的心脏兴奋药。其不利的一面是提高心肌代谢,使心肌氧耗量增加,加上心肌兴奋性提高,如剂量大或静脉注射快,可引起心律失常,出现期前收缩,甚至引起心室纤颤。
2.血管肾上腺素主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌,因为这些小血管壁的肾上腺素受体密度高;而静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低,故作用较弱。此外,体内各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度各不相同,所以肾上腺素对各部位血管的效应也不一致,以皮肤粘膜血管收缩为最强烈;内脏血管,尤其是肾血管,也显著收缩;对脑和肺血管收缩作用十分微弱,有时由于血压升高而被动地舒张;骨骼肌血管的β2受体占优势,故呈舒张作用;也能舒张冠状血管,机制见去甲肾上腺素。
3.血压在皮下注射治疗量(0.5~1mg)或低浓度静脉滴注(每分钟滴入10μg)时,由于心脏兴奋,心输出量增加,故收缩压升高(图10-2);由于骨骼肌血管舒张作用对血压的影响,抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响,故舒张压不变或下降;此时身体各部位血液重新分配,使更适合于紧急状态下机体能量供应的需要。较大剂量静脉注射时,收缩压和舒张压均升高。此外,肾上腺素尚能作用于邻肾小球细胞(juxtaglomerular cells)的β1受体,促进肾素的分泌。
4.支气管 能激动支气管平滑肌的β2受体,发挥强大舒张作用。并能抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等,还可使支气管粘膜血管收缩,降低毛细血管的通透性,有利于消除支气管粘膜水肿。
5. 代谢 能提高机体代谢,治疗量下,可使耗氧量升高20%~30%,在人体,由于α受体和β2受体的激动都可能致肝糖原分解,而肾上腺素兼具α、β作用,故其升高血糖作用较去甲肾上腺素显著。此外,肾上腺素尚具降低外周组织对葡萄糖摄取的作用。肾上腺素还能激活甘油三酯酶加速脂肪分解,使血液中游离脂肪酸升高。
肾上腺素的药理作用
肾上腺素主要激动α和β受体。
1)心脏:作用于心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体,加强心肌收缩性,加速传导,加快心率,提高心肌的兴奋性,心排出量增加。
2)血管:可激动血管平滑肌上的α受体使血管收缩;以皮肤、黏膜血管收缩为最强烈;内脏血管,尤其是肾血管,也显著收缩;还可激动β2受体使血管舒张。
3)血压:肾上腺素的典型血压改变多为双相反应,即给药后迅速出现明显的升压作用,而后出现微弱的降压反应,后者持续作用时间较长。
4)平滑肌:可激动支气管平滑肌的β2受体,发挥强大的舒张支气管作用。激动支气管黏膜血管的α受体,使其收缩。
5)代谢:肾上腺素能提高机体代谢。
肾上腺素和去甲肾上腺素的区别
肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素,对α和в受体均有强大的激动作用。肾上腺素可引起一系列情绪爆发的典型体征:心跳加速、呼吸加深、胃肠抑制、皮肤出汗并发白、立毛肌收缩、血糖增高。骨骼肌血管扩张,而流量增加。这些反应(特别是心跳加快、肌肉流量增加、冠状血管扩张、血糖增加等)对应急是有用的,其中在糖代谢方面的调节作用极为重要,它保证了应急反应时整个机体的能量供应。常用于心脏骤停、过敏性休克的抢救。
去甲肾上腺素是肾上腺素能神经冲动时释放的神经介质,肾上腺髓质也释放一部分医学.教育网原创,属于α受体激动剂。它的功能主要是维持血管张力,也即维持血压。在应急机制中,它的作用是快速调节以维持血压。对于能够改变血压水平的危害刺激,它或是增加,或是减少,以保证机体循环功能。常用于升压(血容量充足时)。
目前认为,肾上腺素与去甲肾上腺素这两种儿茶酚胺在化学上与生物活性上是有联系的,但在具体作用方面是彼此独立而截然不同的。去甲肾上腺素作用重点在循环调节,肾上腺素作用重点在代谢调节。
肾上腺素是什么
肾上腺素是肾上腺髓质的主要激素,其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素,然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶的作用,使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。
由人体分泌出的一种激素。当人经历某些刺激(例如兴奋,恐惧,紧张等)分泌出这种化学物质,能让人呼吸加快(提供大量氧气),心跳与血液流动加速,瞳孔放大,为身体活动提供更多能量,使反应更加快速。肾上腺素是一种激素和神经传送体,由肾上腺释放。肾上腺素会使心脏收缩力上升,使心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管收缩,是拯救濒死的人或动物的必备品。