糖皮质激素的优点和缺点
糖皮质激素的优点和缺点
其中一些名叫束状带的细胞,开始分泌一种学名叫皮质醇的物质。这些皮质醇,又称为可的松和氢化可的松。它们就是本文的主人公DD糖皮质激素中的一种。
糖皮质激素,顾名思义,具有调节人体三大物质(糖、蛋白质、脂肪)代谢的生理作用。
1950 年,英国药学家亨奇和肯德尔因为发现糖皮质激素,并且确证了它在风湿性疾病治疗上的效果而获得了诺贝尔医学奖。
事实上,糖皮质激素可以被划分为内源性和外源性两大类。可的松和氢化可的松属于前者。
外源性糖皮质激素是人工合成的,如泼尼松、泼尼松龙、倍它米松和地塞米松等等。
有些人一听到激素,就会很反感,就会想到副作用;但是「可的松」们竟然是身体分泌的,原来它们竟是我们最熟悉的陌生人。
几十年来,糖皮质激素在医学上扮演过夺宝奇兵,也承担过指责诘难,可以说是毁誉参半。
但对大多数人来说,它仍然像是雾中花和水中月一般难以被看得真切。
我们的身体究竟是应该爱它,还是应该恨它呢?给身体这个「松」或那条「龙」,需要理由吗?
随我来,我们今天的「激」动之旅,由此正式开始了。
糖皮质激素:身体里的「申通」快递
身体的一切活动都需要消耗热量,准确地说是需要保持一定的血糖浓度。身体对于葡萄糖的依赖恐怕不亚于美国政府对石油的需要。
当身体这部机器开始运转,大脑这个中央司令部立即签发了一道道指令。
在人体内,氢化可的松是一个勤劳的快递员。它带着这些指令来到肌细胞,来到肝细胞和免疫细胞,随着血液来到身体的每个角落。
中央的指令很明确,就是要调动一切可以利用的物质,像糖原、蛋白质、脂肪什么的,千方百计转化成葡萄糖。
在肝脏,肝细胞们马上忙开了。有的忙着将蛋白质啊、脂肪啊什么的转化为葡萄糖,这个过程叫糖原异生。
有的忙着促进肝糖原合成。除了开源,还要节流。减慢葡萄糖的氧化分解也是行之有效的办法。
糖皮质激素分类
1、短效(的松类): 可的松、氢化可的松(前者在肝内转化为后者才生效)
2、中效(尼松类):尼松泼尼松、氢化泼尼松(强的松龙)(前者在肝内转化为后者才生效)。
3、长效(米松类):地塞米松、倍他米松。
4、外用(氟松类):氟氢可的松、肤轻松。
糖皮质激素小结(记忆方法,八个四):
1.构效关系有四:基本结构为甾核
1)C3的酮基、C20的羰基及C4-5的双键是保持生理功能所必需;
2)C17上有-OH;C11上有=O或-OH;
3)C1~2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱;
4)C9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱。
2.四大生理作用:升糖、解蛋、分脂、保钠。
1)升糖:促糖原异生;抑制糖的摄取和氧化利用;
2)解蛋:合成¯、加速分解)r(负氮平衡;
3)分脂:脂肪合成¯、分解;脂肪再分布;
4)保钠:水钠潴留;
3.分四类:短效(的松类)、中效(尼松类)、长效(米松类)、外用(氟松类)
4.四大抗作用(超生理剂量):抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克
5.对血液及造血系统的作用,四多一少:红细胞,血红蛋白,血小板,纤维蛋白原增多,淋巴细胞减少
6.不良反应:
(一)四个一:一进,一退,一缓,一反。
1)一进:类肾上腺皮质机能亢进症(柯兴氏综合症)。
2)一退:肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退。
3)一缓:伤口愈合迟缓。 4)一反:停药反跳现象。
过敏性鼻炎怎么办?
应考虑以下因素:疗效、安全性、费用/效果比等。常用鼻内和口服给药,疗效在不同患者之间可能有差异。停药后无长期持续疗效,因此对持续性变应性鼻炎需维持治疗。延长治疗时间并不发生快速耐药性。鼻内给药具有许多优点,高浓度药物可直接作用于鼻部,避免或减少了全身副作用。但对于伴有其他过敏性疾病患者,药物需要作用不同靶器官,鼻内给药不是最佳选择,推荐全身药物治疗。
1.抗组胺药: 口服或鼻用第2代或新型 H1抗组胺药, 可有效缓解鼻痒、喷嚏和流涕等症状。适用于轻度间歇性和轻度持续性变应性鼻炎, 与鼻用糖皮质激素联合治疗中 - 重度变应性鼻炎。
2.糖皮质激素:鼻用糖皮质激素,可有效缓解鼻塞、流涕和喷嚏等症状。对其他药物治疗无反应或不能耐受鼻用药物的重症患者,可采用口服糖皮质激素进行短期治疗。
肾上腺糖皮质激素生理作用
肾上腺糖皮质激素有什么作用呢?相信知道的人是少之又少的,甚至许多人都没有听说过。不过没关系,下面小编就来为大家介绍一下。
1.糖代谢
糖皮质激素能增加肝糖原、肌糖原含量并升高血糖,其机制为,促进糖原异生;减慢葡萄糖分解为CO2的氧化过程;减少机体组织对葡萄糖的利用。
2.蛋白质代谢
促进淋巴和皮肤等的蛋白质分解,抑制蛋白质的合成,久用可致生长减慢、肌肉消瘦、皮肤变薄、骨质疏松、淋巴组织萎缩和伤口愈合延缓等。
糖皮质激素的副作用
糖皮质激素(Glucocorticoid),又名“肾上腺皮质激素”,是由肾上腺皮质分泌的一类甾体激素,也可由化学方法人工合成。由于可用于一般的抗生素或消炎药所不及的病症,如SARS、败血症等,具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用,还具有抗炎作用,称其为“糖皮质激素”是因为其调节糖类代谢的活性最早为人们所认识。
糖皮质激素的基本结构特征包括肾上腺皮质激素所具有的C3的羰基、Δ4和17β酮醇侧链以及糖皮质激素独有的17α-OH和11β-OH。
目前糖皮质激素这个概念不仅包括具有上述特征和活性的内源性物质,还包括很多经过结构优化的具有类似结构和活性的人工合成药物,目前糖皮质激素类药物是临床应用较多的一类药物。
小儿支气管哮喘用哪些药物
1、吸入给药
吸入型糖皮质激素是哮喘长期控制的首选药物,其优点是通过吸入,药物直接作用于气道教膜,局部抗炎作用强,全身不良反应少。通常需要长期、规范吸入才能起预防作用。在哮喘急性发作时应先吸入β2受体激动剂,随后吸入糖皮质激素。对于季节性哮喘发作的思儿,可在预计发作前2—4周开始持续、规则吸入糖皮质激素。儿童吸入糖皮质激素的维持剂量为每日200—400μg局部不良反应包括声音嘶哑、咽部不适和口腔念珠菌感染,可通过清水漱口力口用储雾罐或选用于粉吸入剂等减少发生。
2、口服给药
急性发作时病情较重,吸入高剂量激素治疗,短期口服泼尼松1—7天,每日1—2mg/kg(总量不超过40mg),分2—3次。对糖皮质激素依赖型哮喘可隔日清晨顿服。不过长期口服泼尼松或地塞米松会有不良反应,尤其是对于正在生氏发育的儿童影响更大,应尽量避免长期使用。
3、静脉给药
对严重(重度)哮喘发作的儿童,应及早静脉给药,常用药物有甲泼尼龙1-2mg/kg,或琥珀酸氢化可的松5-10mg/kg,每日2—3次,一般短期内用,2-5天内停药。全身用糖皮质激素如连续使用10天以上者,不宜骤然停药,应减量维持,以免复发。
糖皮质激素的不良发应
长期应用可引起一系列不良反应,其严重程度与用药剂量及用药时间成正比,主要有:
1.医源性库欣综合征,如向心性肥胖、满月脸、皮肤紫纹淤斑、类固醇性糖尿病(或已有糖尿病加重)、骨质疏松、自发性骨折甚或骨坏死(如股骨头无菌性坏死)、女性多毛月经紊乱或闭经不孕、男性阳萎、出血倾向等。
2.诱发或加重细菌、病毒和真菌等各种感染。
3.诱发或加剧胃十二指肠溃疡,甚至造成消化道大出血或穿孔。
4.高血压、充血性心力衰竭和动脉粥样硬化、血栓形成。
5.高脂血症,尤其是高甘油三酯血症。
6.肌无力、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓。
7.激素性青光眼、激素性白内障。
8.精神症状如焦虑、兴奋、欣快或抑郁、失眠、性格改变,严重时可诱发精神失常、癫痫发作。
9.儿童长期应用影响生长发育。
10.长期外用糖皮质激素类药物可出现局部皮肤萎缩变薄、毛细血管扩张、色素沉着、继发感染等不良反应;在面部长期外用时,可出现口周皮炎、酒渣鼻样皮损等。来自医学之声微信号vom120
11.吸入型糖皮质激素的不良反应包括声音嘶哑、咽部不适和念珠菌定植、感染。长期使用较大剂量吸入型糖皮质激素者也可能出现全身不良反应。
三、注意事项
(一)尽量避免使用糖皮质激素的情况。
1.对糖皮质激素类药物过敏;
2.严重精神病史;
3.癫痫;
4.活动性消化性溃疡;
5.新近胃肠吻合术后;
6.骨折;
7.创伤修复期;
8.单纯疱疹性角、结膜炎及溃疡性角膜炎、角膜溃疡;
9.严重高血压;
10.严重糖尿病;
11.未能控制的感染(如水痘、真菌感染);
12.活动性肺结核;
13.较严重的骨质疏松;
14.妊娠初期及产褥期;
15.寻常型银屑病。
但是,若有必须用糖皮质激素类药物才能控制疾病,挽救患者生命时,如果合并上述情况,可在积极治疗原发疾病、严密监测上述病情变化的同时,慎重使用糖皮质激素类药物。
(二)慎重使用糖皮质激素的情况。
库欣综合征、动脉粥样硬化、肠道疾病或慢性营养不良的患者及近期手术后的患者慎用。
急性心力衰竭、糖尿病、有精神病倾向、青光眼、高脂蛋白血症、高血压、重症肌无力、严重骨质疏松、消化性溃疡病、妊娠及哺乳期妇女应慎用,感染性疾患必须与有效的抗生素合用,病毒性感染患者慎用;儿童也应慎用。
(三)其他注意事项。
1.防止交叉过敏,对某一种糖皮质激素类药物过敏者也可能对其他糖皮质激素过敏。
2.使用糖皮质激素时可酌情采取如下措施:低钠高钾高蛋白饮食;补充钙剂和维生素D;加服预防消化性溃疡及出血等不良反应的药物;如有感染应同时应用抗生素以防感染扩散及加重。
3.注意根据不同糖皮质激素的药代动力学特性和疾病具体情况合理选择糖皮质激素的品种和剂型。
4.应注意糖皮质激素和其他药物之间的相互作用:近期使用巴比妥酸盐、卡马西平、苯妥英、扑米酮或利福平等药物,可能会增强代谢并降低全身性皮质激素的作用,相反,口服避孕药或利托那韦可以升高皮质激素的血药浓度,皮质激素与排钾利尿药(如噻嗪类或呋塞类)合用,可以造成过度失钾,皮质激素和非甾体类消炎药物合用时,消化道出血和溃疡的发生率高。
专治支气管哮喘医院
1.喷射雾化方案
(1)应用原理:通过高压气体冲击液体,产生雾滴,它具有雾滴直径均匀、大小适中(1~5µm)、对液体中药物成分无影响等优点。
(2)应用原则: ①平喘药物可用拟肾上腺素和抗胆碱能药物合用,拟肾上腺素药物主要作用于小气道、起效快,但维持时间短;抗胆碱能药物主要作用于小气道、起效相对较慢,但维持时间较长,因而两者合用有互补作用。 ②如要用雾化吸入糖皮质激素,最好先吸入平喘药物,再吸糖皮质激素,以增加糖皮质激素的吸入量。 ③要严格掌握用药剂量,用药期间注意心血管方面副作用的产生。
2.GINA治疗方案 (1)制定的GINA:1994年在美国国立卫生院心肺血液研究所与世界卫生组织的共同努力下,共有17个国家的30多位专家组成小组,制定了关于哮喘管理和预防的全球策略。即《全球哮喘防治的创议》(Global Initiative for Asthma,GINA),用来规范缓解期哮喘的治疗: ①首先需要对哮喘患者的哮喘发作次数、夜间症状及肺功能状态进行分级。 ②随后根据哮喘分级确定吸入性糖皮质激素用量。 ③然后每间隔3个月,对哮喘患者重新进行评估分级,根据新的分级情况重新吸入性糖皮质激素用量,病情加重者加量,好转者减量,直到最小维持量;因而这一方案又称阶梯式治疗。 ④除吸入性糖皮质激素外,还可用白三烯受体拮抗药、细胞膜稳定药减轻气道炎症,减少糖皮质激素用量。 ⑤用长效或缓释支气管解痉药缓解咳喘症状。
能用糖皮质激素治疗银屑病吗
经常看到一些小报上刊登的治疗牛皮癣,一针见效,无效退款等广告,在某些电线杆上也能看到一针灵的踪影。有些人注射了这样的针剂后,身上的皮损一下子就消退了。但是好景不长,大约一个月后,皮损会卷土重来,且往往比以前更重。
所谓的一针灵,实际上是一种长效皮质类固醇激素。
激素的使用是有着严格的规定的。对于寻常型银屑病,一般不主张使用皮质激素。因为皮质激素的有效剂量往往较大,引起感染、骨质疏松等全身性的严重的副作用。由于使用剂量较大,就会产生药物依赖性,必须长期服用,一旦停药或减药,则会复发并加重,而长期使用则使其副作用更加严重。所以激素仅用于红皮病型、关节病型以及泛发性脓疱型银屑病患者,且使用时应逐步减量,切忌骤然停药。
权衡激素的利与弊,建议银屑病患者不要使用一针灵,更不要轻信某些虚假广告的花言巧语。患了病应当去较大的正规医院求治,以期早日控制病情。
糖皮质激素的副作用有哪些
临床上治疗系统性红斑狼疮等自身免疫病时,常使用糖皮质激素(老百姓简称激素)治疗。激素可带来一些副作用,主要反映在:
1、长期大剂量使用,可引起水、盐、糖、蛋白质及脂肪代谢紊乱,表现为向心型肥胖、满月面容、多毛、无力、低血钾、水肿、高血压和糖尿病等,临床上称之为库欣综合征。这些症状可不特殊治疗,停药后一般会自行逐渐消退,数月或较长时间后可恢复正常。必要时可配用降压、降糖药,并给予低压、低糖、高蛋白饮食及补钾等对症治疗。因此,有高血压、动脉硬化、肾功能不全及糖尿病的病人,应该适当补充维生素 D 及钙剂,并在医生的指导下慎用皮质激素。
2、诱发或加重感染:皮质激素有抗炎作用,但不具有抗菌作用,且能降低机体抗感染能力,使机体抗病能力下降,利于细菌生长、繁殖和扩散。因此,长期用皮质激素可诱发感染或使机体内潜在的感染灶扩大或扩散,还可使原来静止的结核灶扩散。在用药过程中应注意病情的变化及是否有诱发感染现象,同时给予抗感染治疗。
3、诱发或加重消化性溃疡:糖皮质激素除妨碍组织修复、延缓组织愈合外,还可使胃酸及胃蛋白酶分泌增多,又能减少胃粘液分泌,降低胃粘膜的抵抗力,可诱发或加重胃、十二指肠溃疡出血,甚至造成消化道穿孔。
4、神经症状:可发生激动、失眠,个别病人可诱发精神病,癫痫病人可诱发癫痫发作。故有精神病倾向病人、精神病人及癫痫者应禁用。
5、肾上腺皮质萎缩或功能不全:较长期应用该药,由于体内糖皮质激素水平长期高于正常,可引起负反馈作用,而影响下丘脑及垂体前叶分泌促肾上腺皮质激素,使内源性糖皮质激素分泌减少或导致肾上腺皮质激素功能不全。一旦遇到应激时,如出血、感染,则可出现头晕、恶心、呕吐、低血压、低血糖或发生低血糖昏迷。
6、反跳现象及停药症状:长期应用激素,症状基本控制时,若减量太大或突然停药,原来症状可很快出现或加重,此种现象称为反跳现象。这是因病人对激素产生依赖作用或症状尚未完全被控制所致。处理措施为恢复激素用量,待症状控制后再缓慢减量。