心得安的毒理作用怎么样

心得安的毒理作用怎么样

盐酸普萘洛尔片(心得安)，与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。酒精可减缓本品吸收速率。那么，心得安的毒理作用怎么样?

毒理作用：

致癌、致突变和生殖毒性在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时，显示本品有胚胎毒性。

特发性震颤药物管用么

①β-受体阻滞剂：心得安40-120mg，分2次服，需要不定期服用，如预期在特定的场合震颤特别严重，可临时口服心得安40-120mg;

阿尔马尔效果更好，副作用更小，在临床上更常用，常用剂量：10mg每天两次，早晨及下午服用;服药前应行心电图，排除慢心律及传导阻滞等的β-受体阻滞剂的禁忌证。

②扑痫酮也有效，但特发性震颤患者对此药常很敏感，不可按治疗癫痫用药，应自小剂量50mg/d开始，每2周增加日用量50mg，直至有效或出现副反应;通常有效剂量为100-150mg，3次/d;

③偶有患者用阿普唑仑有效，最大剂量3mg/d分次服用。

心肌病该用什么方法进行治疗

1.药物治疗 应限制患者参加紧张或剧烈活动，避免运动后发生猝死。洋地黄、异丙肾上腺素、多巴胺等正性肌力药及强效利尿药应避免应用。正性肌力药可增加左室压力阶差，使临床症状加重，并可引发室性心律失常。强效利尿药减轻心室前负荷，致左室流出道梗阻加重。HCM收缩功能正常，因舒张功能障碍引起肺淤血，用利尿药应谨慎，并与普萘洛尔(心得安)合用。有症状的HCM采用β阻滞药或钙阻滞药治疗。对无症状的患者是否应用尚有不同意见，但有明确的猝死家族史或严重心室肥厚的患者，则需用药。

(1)β阻滞药：通常用普萘洛尔(心得安)或阿替洛尔(氨酰心安)，具有抗交感神经作用，可减慢心率，降低左室收缩力和室壁应力，改善舒张功能。应用普萘洛尔(心得安)治疗，约1/3患儿症状完全缓解，但对肥厚的程度和进展以及室性心律失常均无效用，也不能消除猝死的危险。普萘洛尔(心得安)用量3～4mg/(kg·d)，根据症状及心律调节剂量，可增加到每天120mg，分3次服。

(2)钙阻滞药：维拉帕米(异搏定)、硝苯地平用于治疗HCM。维拉帕米(异搏定)可有效减低左室压力阶差，改善舒张期充盈，并可减慢心率，降低血压，使心肌氧耗下降，从而缓解临床症状，并提高运动耐力。对β阻滞药无效者，换用钙阻滞药，可获效益。有严重传导阻滞者禁用维拉帕米(异搏定)。硝苯地平可舌下含服，作用同维拉帕米(异搏定)。曾报道婴儿应用硝苯地平或维拉帕米(异搏定)，致猝死增加，故不宜用于1岁以内患儿。维拉帕米(异搏定)用量4～6mg/(kg·d)，分3次服，依据症状调节剂量。普萘洛尔(心得安)、维拉帕米(异搏定)可单用或联合应用，调节适当用量后，应长期服用。

(3)胺碘酮：有严重室性心律失常选用胺碘酮治疗，长期用药可改善舒张功能，提高运动耐力及存活率。

心得安的作用

治疗偏头痛

偏头痛是一种发作性血管运动紊乱，早期出现颅内外动脉收缩，继而颈外动脉扩张引起剧烈疼痛。目前公认心得安是预防偏头痛的首选药物，尤其适用于对禁用麦角胺类并伴有严重高血压、心绞痛或甲状腺毒症的偏头痛患者。

用法：初剂量为每次20毫克，4次/天，l周后逐渐增加剂量。能使55%～80%的患者减少偏头痛的发作，并且不会产生如麦角制剂治疗时引起的头痛反跳等副作用。

治疗神经衰弱

有人采用心得安治疗神经衰弱，有效率为75.2%。

用法：心得安20～30毫克，口服3次/天，7天为1个疗程。晚上睡前服安定5毫克，参酊10毫升，3次/天。

治疗震颤

心得安治疗行为震颤(包括原发性、家族性和老年性震颤患者)，均有良好效果。

用法：口服心得安60～240毫克/天，可出现症状好转，部分患者的震颤症状可完全消除。

预防肝硬化患者胃肠道出血

肝硬化患者常因为肝硬化后肝脏不能产生凝血蛋白、营养缺乏、血小板降低、门静脉高压、食道血管扩张等因素并发胃肠道出血。有资料记载，应用心得安减慢心率，以降低门静脉压力，预防肝硬化患者的胃肠道出血，收到了较好的效果。须注意：胃肠道出血时必须对症处理，心得安仅可作为一种辅助治疗药物。

治疗灼热性神经痛

据报道，有人应用心得安治疗灼热性神经痛患者2例，取得意外的成功。其中1例妇女因注射药物引起坐骨神经损伤，产生下肢烧灼痛，痛觉极度敏感，甚至忍受不了患足周围空气的轻微流动。曾长期服用各种镇痛剂及麻醉药，疗效短暂。改服心得安40毫克，4小时一次，48小时后疼痛大大减轻，1周后症状基本消失，随访6个月未见复发。

治疗甲亢

心得安是治疗甲亢的重要辅助剂，能明显地减轻甲亢患者的心动过速、震颤、焦虑、多汗等症状。目前临床上将心得安用于甲亢危象、甲状腺切除术前准备以及与放射性碘合用，取得了显著的疗效。治疗剂量为每天160毫克。但实际用量需根据每人的反应加以调整。作为手术前准备，通常用量为10～60毫克 /6小时，服用12～120天，使脉率维持在70～80次/分钟，术后继续服用4～12天。

用作避孕药

据《中国医院药学杂志》报道，用心得安作为杀精子药，收到显著效果。体外和动物体内试验已证明，心得安有阻止精子活动的作用。最近有人对198 例生育能力正常的非授乳妇女，研究心得安阴道给药后的避孕效果证明：心得安阴道给药杀灭精子有效而安全，育龄妇女的总妊娠率仅为3.4%，受试者无全身副作用，对月经无明显影响。少数受试者，局部有轻微发痒和不适，5例人工流产后未发现胎儿异常。

治疗红斑性肢病症

据报道，1例中年妇女患红斑性肢痛症10年，由于烧灼性剧痛，白天只能把患肢浸入冰水，夜间需用湿毛巾包裹。曾用过各种药物均未收效。服心得安 10毫克，3次以后，症状迅速消失。另1例女青年患红斑性肢痛症3年，伴有阵发室性早搏，曾服阿司匹林、可待因、氯丙嗪、利血平，注射过肾上腺素和麻黄碱，并用过2%普鲁卡因封闭法治疗都未见效。应用心得安20毫克，3次/天，2周后双足皮色恢复正常，烧灼痛明显减轻，l个月后双足疼痛完全消失，随访2 年未见复发。

治疗不宁腿综合征

采用心得安治疗不宁腿综合征患者，一般服药7天见效，治愈率为81.8%，总有效率为100%。

用法：口服心得安，每次10毫克，2次/天，3天后用至10毫克，3次/天，症状缓解后改为10毫克，每晚1次。连续治疗7～24天。

治疗药源性静坐不能症

用法：口服心得安，15～40毫克/天，分2次服。一般服药1～3天内症状缓解，有效率达96%。

孕晚期心率过快能吃心得安吗

心得安学名普萘洛尔，是有抗心律失常作用。您在孕晚期心率快，首先要看是什么引起来的心率快，把病因找到再用药。

建议您先查心电图等明确心率快的原因。另，心得安是可以通过胎盘进入胎儿体内的，目前对胎儿的影响不明，有报道说会引起胎儿低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢，也有报道说对胎儿无影响，建议您权衡利弊。

心得安的药物相互作用

1.奎尼丁可使心得安的清除下降。如必须合用时，应密切监测心功能，必要时调整两种药物的用量。

2.普罗帕酮可增加心得安浓度，引起卧位血压明显降低。如必须合用，应仔细监测心功能，特别是血压，必要时调整心得安用量。

3.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏。与丙吡胺、氟卡尼合用，也可引起心动过缓。

4.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效，但也可引起严重的低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心功能，尤其是对于左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者。

5.地尔硫卓可增强β受体阻滞药的药理作用，对心功能正常的患者有利。但合用后也有报道引起低血压、左室衰竭和房室传导阻滞。因此，两药合用时，应密切监测心功能，尤其是老年、左室衰竭、主动脉狭窄及两种药物的用量都较大时。

6.维拉帕米与心得安均有直接的负性肌力和负性传导作用，合用可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。因此，两药合用时，应密切监测心功能。

7.与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7～14天。如必须合用时，应监测心功能，特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。

8.目前虽然还没有苄普地尔、氟桂利唪、利多氟嗪、戈洛帕米、哌克昔林与心得安发生相互作用的报道，但这些药均能减弱心肌收缩、减慢房室结传导，从而引起血压降低、心动过缓或心力储备下降，因此，如必须合用，应监测心功能，特别是左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。

9.肼屈嗪可增加心得安的生物利用度，空腹服药多见，而对缓释制剂的影响较小。

10.右丙氧芬可能增加心得安发生低血压和心动过缓的危险。合用时应注意监测。

11.与奥洛福林合用，可引起低血压或高血压伴心动过缓。应密切监测患者的血压和心率。

12.芬太尼麻醉时，使用心得安可引起严重的低血压。

13.利托那韦可增加心得安的血药浓度及毒性反应。合用时，应减小心得安用量。

14.齐留通可引起心得安浓度明显升高。如合用时应密切监护。

15.西咪替丁可减少肝血流量和肝脏对心得安的代谢，使心得安血浓度提高。如需合用时，应密切监测心功能，如血压、心率。必要时应调整剂量。

16.甲氧氯普氯普胺可增强胃肠蠕动，加快心得安吸收速度，因而可提高心得安的血药浓度。

17.环丙沙星可增加心得安浓度，引起低血压和心动过缓。合用应监测血压和心功能。

18.氰西汀可引起心得安血药浓度升高，毒性增大，故应监测心得安的毒性反应，必要时减少用量。

19.与氯丙嗪同用，可使两者的血药浓度均增高。

20.氟伏沙明可抑制心得安代谢，导致心动过缓和(或)低血压。合用时建议开始剂量宜小，并监测心率及血压，或换用一种心脏选择性β受体阻滞药。

21.当归提取物可能抑制心得安经肝脏细胞色素P450酶的代谢，如果合用，应注意监测血压。

22.呋塞米可提高心得安的血浆浓度，该作用可能与利尿使细胞外液减少有关。

23.与氢氯噻嗪同用，可引起血糖、三酰甘油及尿酸水平增高。糖尿病或高脂血症患者应避免两药同用。

24.与地高辛合用可导致房室传导时间延长，并且心得安可使地高辛血药浓度升高，合用时应仔细监测心电图和地高辛血药浓度，并相应调整剂量。

25.与肾上腺素合用时，可引起高血压和心动过缓。

26.可加重α1受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其他α1受体阻滞药虽较少出现，但与心得安同用时仍需注意。

27.心得安可增加利多卡因的血药浓度。合用时应注意监测，相应调整利多卡因剂量。

28.可使非除极肌松药如氯化筒箭毒碱、戈拉碘铵等药效增强，作用时间延长。

29.心得安与可乐定联合治疗时，突然撤去可乐定可使高血压加重。因此要撤可乐定时，应先撤心得安，密切监测血压，数日后再逐步减停可乐定。与莫索尼定合用时，如突然撤去莫索尼定也可引起高血压反跳，应予注意。

30.与甲基多巴合用时。极少数患者对内源性或外源性儿茶酚胺可出现异常的反应，如高血压、心动过速或心律失常。

31.与麦角胺、双氢麦角碱，美西麦角合用，由于血管收缩作用增强，可引起外周缺血或高血压发作。应密切监测，或换用一种心脏选择性β受体阻滞药。

32.可增加利扎曲坦的生物利用度。

33.可增加丙米嗪的血药浓度。

34.可减少溴西泮代谢，使其毒性增强。

35.可抑制佐米曲坦代谢，使其不良反应增加。

36.可抑制硫利达嗪代谢，增加后者毒性。由于可能引起严重心律失常，因此严禁两药同用。

37.与华法林同用，可增加出血的危险性。

38.与可卡因同用，可增加血管阻力，降低冠脉循环血流。

39.心得安与泛影酸盐类造影剂同用时，应注意可能加重后者的类过敏反应。

40.抗酸药可降低心得安生物利用度，应尽量分开服用。

41.考来替泊可降低心得安生物利用度，使心得安疗效下降。如合用，应分开服用，必要时调整剂量。

42.利福平、利福布汀可诱导肝脏细胞色素酶，加快心得安代谢，降低疗效。如合用，应增加心得安剂量。

43.苯巴比妥或戊巴比妥对肝脏微粒体酶系统有诱导作用，可降低心得安的血药浓度、生物利用度和疗效。必合用时应监测疗效，必要时调整剂量，或换用另一种不依赖肝脏代谢的β受体阻滞药，如阿替洛尔、噻吗洛尔。

44.与非甾体抗炎药合用，可引起血压升高。如合用应监测患者的血压，相应调整心得安剂量。

45.麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱，可降低抗高血压药疗效。使用心得安治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。

46.心得安可影响血糖水平，故与降糖药同用时，须调整后者的剂量，并注意监测血糖，或换用一种心脏选择性β受体阻滞药。

47.心得安可减弱异丙肾上腺上腺上腺素或茶碱的疗效。

48.β受体阻滞药可拮抗利托君的作用，应避免心得安与利托君合用。

49.心得安与腺苷、阿莫曲坦、贝那普利、西拉普利、氰伐他汀、多非利特、非那雄胺、兰索拉唑、奥美拉唑、劳拉西泮等无明显相互作用。

冠心病患者的用药禁忌

1、长期服用心得安的冠心病患者，不可骤然停药，否则会引起反弹，加剧心绞痛甚至发生心肌梗死。

2、心绞痛发作时忌直立位含药。病情发作时，应立即在舌下含1片硝酸甘油，或嚼碎后含在舌下，含药时不能站立，以免突然晕厥而摔倒，应坐靠在宽大的椅子上。

3、伴有肝病的冠心病病人，忌用心得安、心得舒、心得平、噻吗心安等。

4、心动过速者忌用心宝;心动过缓者忌服活心丸。

5、伴有低血压、心动过缓、肺心病、慢性支气管炎、心功能不全、哮喘的冠心病患者，忌用或禁用心得安。因为心得安兼有降血压和抗心律失常的作用，只适合伴有高血压或心动过速的冠心病病人。

6、伴有青光眼的患者，慎用或忌用硝酸甘油。

7、忌自作主张随意加减药量，有些病人治病心切，擅自加量，结果欲速则不达。

8、忌自作主张随意联合用药。临床上发现，心得安合并异搏定，可发生心动过缓、低血压、心衰，严重者甚至心脏骤停;而洋地黄和异搏定合用，则可发生猝死。

细辛脑片有怎样的药理毒理

细辛脑片为白色片，主要成分化学名为2,4,5-三甲氧基-1-丙烯基苯。用于支气管炎和支气管哮喘。那么，细辛脑片有怎样的药理毒理?

细辛脑片的药理毒理作用如下：

1.药理，本品具有平喘、止咳、祛痰、镇静、解痉、抗惊厥等作用。平喘：能对抗组胺、乙酰胆碱，缓解支气管痉挛;止咳：对咳嗽中枢有较强的抑制作用;祛痰：引起分泌物增加，使浓痰变稀，降低痰液黏滞，易于咳出;镇静：有接近安定的镇静作用，显著降低自发活动而无抑制作用;解痉：类似氨茶碱，有松弛支气管平滑肌作用。抗惊厥：能提高大脑皮质的电刺激阈，抑制电刺激的突触传导及癫痫性电的扩散，因而可防止或减轻癫痫发作。

2.毒理，α-细辛脑小鼠口服及腹腔注射的LD50分别为(680.5±41.6)mg/kg和(388.7±28.5)mg/kg。家兔静脉注射最小致死量(MLD)为(66.3±10.0)mg/kg。

肝硬化发生呕血怎么办

上消化道大出血是肝硬化最常见的并发症且死亡率高。那么，肝硬化发生呕血怎么办?送往医院是家属必须立即采取的急救措施，同时瞩患者去枕平卧，禁热食及其他蛋白质性食物。

临床上，支持疗法，输液，输血, 以防止和纠正休克，使用相应止血药物是上消化道出血的抢救原则。止血是抢救的一重要措施，方法包括药物止血、机械压迫(三腔二囊管压迫)止血、内窥镜下血管栓塞止血和手术止血。而抢救过程以输血最为重要，并应用含丰富凝血因子的新鲜血液。

肝硬化出血的预防及肝硬化的中医治疗。

上消化道大出血是肝硬化最常见的并发症且死亡率高，临床上，广泛运用心得安(普奈洛尔)进行肝硬化预防出血的药物。肝硬化患者服用心得安，应从小剂量开始，用药后心率较原来的心率减慢25%才能有效。在用药过程中不可突然停药，否则门脉压力突然回升，有可能引起出血。有的病人用心得安效果不佳，可加用心痛定或消心痛二药联用。服用心得安有一定的副作用(有支气管哮喘、肺气肿、糖尿病、窦性心动过缓以及严重心功能不全的病人应禁用)。