盐酸酚苄明药物相互作用及药物过量
盐酸酚苄明药物相互作用及药物过量
【药物相互作用】 1.与拟交感胺类合用,升压效应减弱或消失; 2.与胍乙啶合用,易发生体位性低血压; 3.与二氮嗪合用时拮抗后者抑制胰岛素释放的作用; 4.本品可阻断左旋去甲肾上腺素引起的体温过高,亦可阻断利血平引起的体温过低症。
【药物过量】药物过量时出现体位性低血压、头晕、疲劳、心动过速、呕吐、嗜睡或休克,应立即停药,同时给予抗休克治疗。轻者置患者于头低脚高卧位,恢复脑供氧,绑腿和腹带加压有助于减轻患者的低血压反应和缩短药物反应时间;严重的低血压反应,需静脉输注去甲肾上腺素重酒石酸盐,拮抗盐酸酚苄明的α受体阻滞作用。
氧氟沙星胶囊药物相互作用
1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢影响虽较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3.本品与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
4.本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6.本品可干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
7.含铝、镁的制酸药可减少本品口服吸收,不宜合用。
多巴胺的药物相互作用
⑴ 与硝普钠、异丙肾上腺素、多巴酚丁胺合用,注意心排血量的改变,比单用该品时反应不同。
⑵ 大剂量多巴胺与α受体阻滞剂如酚苄明、 酚妥拉明、妥拉唑林 (Tolazoline) 等同用,后者的扩血管效应可被该品的外周血管的收缩作用拮抗。
⑶ 与全麻药(尤其是 环丙烷或卤代碳氢化合物)合用由于后者可使心肌对多巴胺异常敏感,引起室性心律失常。
⑷ 与β受体阻滞剂同用,可拮抗多巴胺对心脏的β1受体作用。
⑸ 与硝酸酯类同用,可减弱硝酸酯的抗心绞痛及多巴胺的升压效应。
⑹ 与利尿药同用,一方面由于该品作用于 多巴胺受体扩张肾血管,使肾血流量增加,可增加利尿作用;另一方面该品自身还有直接的利尿作用。
⑺ 与胍乙啶同用时,可加强多巴胺的加压效应,使胍乙啶的降压作用减弱,导致高血压及心律失常。
⑻ 与三环类抗抑郁药同时应用,可能增加多巴胺的心血管作用,引起心律失常、心动过速、高血压。
⑼ 与单胺氧化酶抑制剂同用,可延长及加强多巴胺的效应;已知该品是通过单胺氧化酶代谢,在给多巴胺前2-3周曾接受单胺氧化酶抑制剂的病人,初量至少减到常用剂量的 1/10。
⑽ 与苯妥英钠同时静注可产生低血压与心动过缓。在用多巴胺时,如必须用苯妥英纳抗惊厥治疗时,则须考虑两药交替使用。
⑾ 分离型脑起搏器通过电磁场激活频临变性脑细胞,保护正常脑细胞,恢复脑细胞的功能,促进脑内黑质纹状体释放多巴胺。
甘油果糖禁忌与注意事项
禁忌
对有遗传性果糖不耐症患者禁用。
对严重循环系统机能障碍、尿崩症、糖尿病患者慎用。注意事项1、使用前必须认真检查,如发现容器渗漏,药液混浊变色切勿使用。
本品含氯化钠0.9%,用药时须注意患者食盐摄入量。孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。儿童用药尚不明确。老年患者用药尚不明确。药物相互作用尚不明确。药物过量尚不明确。贮藏密闭保存包装250ml、500ml
药物相互作用
1.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
2.已知硝酸咪康唑的全身给药制剂可抑制CYP3A4/2C9.鉴于本品局部给药的全身吸收有限,因此具有临床意义的药物相互作用非常罕见。口服抗凝剂(如:华法林)的患者应慎用,并监测抗凝效应。
3.咪康唑类药物与其他药物如口服降血糖药或苯妥英同时服用,可增加其他药物的作用及作用,应慎用。
4.由于本品的成份可使乳胶制品如:避孕隔膜、避孕套等破损,故应避免本品于此类产品接触。
盐酸肾上腺素注射液药物相互作用
1.α受体阻滞剂以及各种血管扩张药可对抗本品的加压作用。
2.与全麻药合用,易产生心律失常,直至室颤。用于指、趾部局麻时,药液中不宜加用本品,以免肢端供血不足而坏死。
3.与洋地黄、三环类抗抑郁药合用,可致心律失常。
4.与麦角制剂合用,可致严重高血压和组织缺血。
5.与利血平、胍乙啶合用,可致高血压和心动过速。
6.与β受体阻滞剂合用,两者的β受体效应互相抵消,可出现血压异常升高、心动过缓和支气管收缩。
7.与其他拟交感胺类药物合用,心血管作用加剧,易出现副作用。
8.与硝酸酯类合用,本品的升压作用被抵消,硝酸酯类的抗心绞痛作用减弱。
黄体酮胶丸药物相互作用
1、肝酶诱导药物如巴比妥类、利福平、卡马西平、乙内酰脲类、甲丙氨酯等可影响本品的作用。
2、与抗凝药同用时,本品可降低前者抗凝效应。
3、与三环类抗抑郁药同用时,本品可增强前者的不良反应。
4、与抗高血压药同时用,可减低抗高血压的作用。
5、降低他莫昔芬的治疗效果。
6、增加钙剂的吸收。
注射用氨苄西林钠 药物相互作用
1.与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。
2.氨苄西林钠与那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。
3.本品宜单独滴注,不可与下列药物同瓶滴注:氨基糖苷类药物、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、多粘菌素B、琥珀氯霉素、红霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂和琥珀酸氢化可的松等。
4.别嘌呤可使氨苄西林皮疹反应发生率增加,尤其多见于高尿酸血症。
5.氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环,因而可降低口服避孕药的效果。
氟康唑软膏的药物相互作用
1.该品与异烟肼或利福平合用时,可使该品的浓度降低。
2.该品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时,可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖,因此需监测血糖,并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。
3.高剂量该品和环孢素合用时,可使环孢素的血药浓度升高,致毒性反应发生的危险性增加,因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方可谨慎应用。
4.该品与氢氯噻嗪合用,可使该品的血药浓度升高。
5.该品与茶碱合用时,茶碱血药浓度约可升高13%,可导致毒性反应,故需监测茶碱的血药浓度。
6.该品与华法林等双香豆素类抗凝药合用时,可增强双香豆素类抗凝药的抗凝作用,致凝血酶原时间延长,故应监测凝血酶原时间并谨慎使用。
7.该品与苯妥英钠合用时,可使苯妥英钠的血药浓度升高,故需监测苯妥英钠的血药浓度。
盐酸酚苄明特殊人群用药
【儿童用药】口服,开始按每公斤体重0.2mg,每日2次;或按体表面积每平方米6-10mg,每日1次。以后每隔4日增量1次,直至取得疗效。维持量每日按每公斤体重0.4-1.4mg或按每平方米体表面积12-36mg,分3-4次口服。
【老年患者用药】尚不明确。但老年人对其降压作用敏感,易发生低温,肾功能较差,应用本品时需慎重。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品对妊娠的影响尚未作充分研究,对孕妇只有非常必要时才能使用本品。尚不知本品是否经乳汁分泌,但为慎重起见,哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。
盐酸酚苄明药理作用
药理作用
盐酸酚苄明片作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2)。作用于节后α肾上臃棄受体,防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用,使周围血管扩张,血流量增加。卧位时血压稍下降,直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。
毒理研究
致癌、致突变和生殖毒性
小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames,检査致癌物质)实验表明,盐酸酚苄明有致突变活性;小鼠微核实验 (micronucleus test)则没有显示本品有致突变活性。大鼠或小鼠腹腔内连续注射盐酸酚苄明,能引起腹膜肉瘤。大鼠长期口服给药能引起胃肠道恶性肿瘤,绝大多数是胃非腺性恶性肿瘤。在慢性口服实验中,大鼠溃疡性或糜烂性胃炎发生率高,与药物作用有关。未见盐酸酚苄明影响生殖的研究结果。
盐酸溴乙新注意事项及药物相互作用
【注意事项】
1.本品对胃肠道黏膜有刺激性,胃炎或胃溃疡患者慎用。2.肝功能不全患者应在医师指导下使用。3.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。4.本品性状发生改变时禁止使用。5.请将本品放在儿童不能接触的地方。6.儿童必须在成人监护下使用。7. 如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
【药物相互作用】
1 本品可增加四环素与阿莫西林的疗效。
2 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
盐酸西地那非的药物相互作用
1.其他药物对西地那非的作用
体外实验:
本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4(主要途径)和2C9(次要途径),故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。
体内实验:
健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800mg,导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100mg与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素(500mg,一日2次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%; 单剂西地那非100mg与另一种CYP4503A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用,达到稳态时(1200mg,一日3次),则后者的 Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影响后者的药代动力学;酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂,上述作用可能更大;当与CYP450 3A4抑制剂 (如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时,西地那非的清除率降低。可预测同时服用CYP450 3A4的诱导剂(如利福平)将降低血浆西地那非水平。单剂抗酸药(氢氧化铝/氢氧化镁)对本品生物利用度没有影响;CYP450 2C9抑制剂(如甲苯磺丁脲、华法令)、CYP450 2D6抑制剂(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等,对西地那非的药代动力学没有影响。襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物(N-去甲基西地那非)的AUC增加62%,而非选择性b-受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。
2.西地那非对其他药物的作用
体外实验:
本品是一种细胞色素P450 1A2、2C9 、2C19、2D6 、2E1和3A4(IC50>150μM)的弱抑制剂,由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM,故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。
体内试验:
高血压患者同时服用西地那非(100mg)和氨氯地平5mg或10mg,仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg,舒张压平均进一步降低7mmHg;未发现经CYP450 2C9代谢的甲苯磺丁脲(250mg)和华法林(40mg)与西地那非有明显的相互作用;西地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血时间延长;健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时,西地那非(50mg)不增强酒精的降压作用;西地那非(100mg)不影响HIV蛋白酶抑制剂沙奎那韦(saquinavir)、利托那韦(ritonavir)稳态时的药代动力学,后两者都是CYP4503A4的底物。
【药物过量】
当发生药物过量时,应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高,故肾脏透析不会增加清除率。
盐酸特比萘芬片特殊人群用药及药物相互作用
【特殊人群用药】
儿童注意事项:未进行该项实验且无可靠参考文献。
妊娠与哺乳期注意事项:
由于本品用于孕妇的经验极有限,因此,除非可能的益处超过任何可能的危险,原则上孕妇不应使用。特比萘芬可经乳汁排泄,故接受本品口服治疗的母亲不应哺乳。
老人注意事项:
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】
相互作用研究证明,特比萘芬几乎不影响经由细胞色素P450酶系代谢的药物(如环孢素、D860或口服避孕药)的清除。然而,使用口服避孕药的妇女应慎用本品,因为极少数人可能月经失调。此外,肝药酶诱导药(如利福平等)可加速特比萘芬的血浆清除,肝药酶抑制药(如西米替丁等)则可抑制其清除,故如果需要全用这些,则需将特比萘芬的剂量作适当调整。
盐酸莫西沙星药物相互作用
食物和乳制品:食物的摄入不影响莫西沙星的吸收。因此,莫西沙星的服用 时间不受进食的影响。抗酸药、矿物质和多种维生素:莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素同 时服用会因为与这些物质形成多价螯合而减少药物的吸收。 这将导致血浆中的药 物浓度比预定值低,因此,抗酸药、抗逆转录病毒和其它含有镁、铝和其它矿物 质如铁等的制剂需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用。雷尼替丁:与雷尼替丁同时服用不会影响莫西沙星的吸收特性,其吸收参数 (Cmax, Tmax, AUC)均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影响。钙补充剂:当给予高剂量钙补充剂时,仅观察到吸收率稍有减少,而吸收范 围保持不变。高剂量钙补充剂对莫西沙星的吸收不具有临床意义。茶碱:莫西沙星对稳态时的茶碱的药代动力学无影响,提示莫西沙星对P450 酶的1A2亚型无影响。当服用莫西沙星治疗时,达到稳态的茶碱浓度未升高。因 此,服用莫西沙星时不必调整茶碱的用量。华法令:据观察,莫西沙星与华法令同时服用未发现对凝血酶原时间和凝血 的其它参数有影响。口服避孕药:莫西沙星与口服避孕药同时服用未发现有相互作用。抗糖尿病药:优降糖和