甲硝唑的作用
甲硝唑的作用
1.具广谱抗厌氧菌和抗原虫的作用,临床主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染,如呼吸道、消化
甲硝唑片道、腹腔及盆腔感染,皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎、脑脓肿、败血症及脑膜炎等,此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。
2.本品的硝基,在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用,对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用: ①拟杆菌属,包括脆弱拟杆菌;②梭形杆菌属;②梭状芽胞杆菌属,包括破伤风杆菌;④ 部分真杆菌;⑤消化球菌和消化链球菌等。
3.口服吸收良好,生物利用度(F)80%以上,250mg, 500mg口服和2000mg,1~2小时血清药物浓度达峰,分别为6μg/ml,12μg/ml和40μg/ml。静滴本品15mg/kg,以后每6小时滴注7.5mg/kg,血浆药
甲硝唑片物浓度达稳态时峰浓度为25μg/ml,谷浓度可达18μg/ml。
4.本品在体内分布广泛,可进入唾液、乳汁、肝脓疡的脓液中,也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50%)。在体内,经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢,有20%药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60%一80%),少量由粪排出(6%一15%)。t1/2约为8小时。
5.主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染,对败血症、心内膜炎、 脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用。还可用于口腔厌氧菌感染。
6.抗原虫 阿米巴病 滴虫性阴道炎 蓝氏贾第鞭毛虫 等其他寄生于腔道中的毛滴虫和鞭毛虫。
7.1987年,WHO将其列入抗感染的基本药物。通过近年来的研究应用,发现其有不少新用途,现简述如下。
甲硝唑的药理作用和适用范围
妇科炎症儿童腹泻男性肾虚免费咨询性病皮肤病急性胃炎前列腺治疗导语甲硝唑用于治疗肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等)。还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。目前还广泛用于厌氧菌感染的治疗。
在医院处方中,尤其是在妇科处方中,甲硝唑片经常出现。为什么呢?它的用途有那么广吗?曾经,有些医院都出现甲硝唑片缺货的情况。这种便宜的药威力有那么大吗?
甲硝唑片英文名:Metronidazole Tablets。本品为白色或类白色片,主要成分及化学名称为:本品主要成分为甲硝唑,其化学名称为2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。
包装: 0.2g/片×100片/瓶 药用塑料瓶包装
用途:
用于治疗肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等)。还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。目前还广泛用于厌氧菌感染的治疗。
用法:
成人常用量:①肠道阿米巴病,一次0.4~0.6g,一日3次,疗程7日;肠道外阿米巴病,一次0.6~0.8g,一日3次,疗程20日。②贾第虫病,一次0.4g,一日3次,疗程5~10日。③麦地那龙线虫病,一次0.2g,疗程7日。④小袋虫病,一次0.2g,一日2次,疗程5日。⑤皮肤利什曼病,一次0.2g。
药理毒理:
本品为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药浓度为1~2mg/L时,溶组织阿米巴于6~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2mg/L的,72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。甲硝唑对厌氧微生物有杀灭作用,它在人体中还原时生成的代谢物也具有抗厌氧菌作用,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,从而干扰细菌的生长、繁殖,最终致细菌死亡。对某些动物有致癌作用。
药代动力学:口服或直肠给药后能迅速而完全吸收,蛋白结合率<5%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。少数脑脓肿患者,每日服用1.2~1.8g后,脓液的药浓度(34~45mg/L)高于同期的血药浓度(11~35mg/L)。耳内感染后其脓液内的药物浓度在8.5 mg/L以上。口服后1~2小时血药浓度达高峰,有效浓度能维持12小时。口服0.25g、0.4g、0.5g、2g后的血药浓度分别为6、9、12、40 mg/L。本品经肾排出60~80%,约20%的原形药从尿中排出,其余以代谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物,14%为其他代谢结合物)形式由尿排出,10%随粪便排出,14%从皮肤排泄。
人工牛黄甲硝唑
药理作用
甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌属和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶因而对甲硝唑耐药。人工牛黄具解热抗炎作用。
禁忌
1、对甲硝唑或毗咯类药物过敏患者禁用。
2、有活动性中枢神经疾病和血液病患者禁用。
3、孕妇禁用。
4、饮酒者禁用
甲硝唑祛痘方法
1、作为一种针对厌氧型细菌的抗生素,甲硝唑理论上可以抑制痤疮杆菌的繁殖,减少游离脂肪酸,所以外用甲硝唑治痤疮,看起来是行得通的。但实际上,出于种种原因,医生几乎不会让患者这样用药。医生首选非抗生素外用,如果无效或难以耐受其副作用时,再以外用或口服抗生素,如红霉素、四环素。
2、但同时,问题也出在抗生素上。长期使用某种抗生素,必然会使细菌对其耐药。作为一种多年来使用范围极其广泛的抗生素,甲硝唑注射液的药品说明书上,已经注明了“丙酸杆菌属对本品耐药”,要想治疗痤疮丙酸杆菌引发的青春痘,它可能会让你失望。
因此,不建议用甲硝唑来治疗青春痘。我们有更好的方法。
甲硝唑祛痘方法——控制皮脂量
解决痤疮问题,最常用的方法就是控制皮脂量。以温和的产品清洁皮肤,不要选择香皂、硫磺皂甚至是肥皂,避免不必要的刺激与引发毛孔堵塞的皂垢。适当选择含有控油成分的爽肤水等,避开含有油脂的乳液和面霜,更不用提那些本身就有可能导致粉刺的产品了。外用或内服维A酸及其衍生物(如他扎罗汀、达芙文)、异维A酸等,可以控制油脂分泌,但请一定在医生指导下使用它们。
甲硝唑祛痘方法——解决角质层过厚
角质层过厚的问题也需要解决。含有低浓度果酸或水杨酸成分的化妆品是许多医生推荐的做法,还有含有壬二酸的护肤品。磨砂膏的大力摩擦则要避免,用与不用不仅没有明显区别,反而可能刺激皮肤而使情况更糟。如果求助于医生,还可以用高浓度的酸进行换肤。维A酸类可以将紊乱的角质层代谢调整至正常状况。
甲硝唑祛痘方法——控制痤疮杆菌的繁殖
想控制痤疮杆菌的繁殖,可以选择非处方药过氧化苯甲酰,从较低的浓度开始尝试。它能产生高浓度的自由基,杀灭厌氧菌,但由于不是抗生素而不会有耐药性问题。缺点是可能会有刺痛、脱皮等不适症状。同样可以抑制痤疮杆菌的还有茶树精油。
虽然它的刺激性比过氧化苯甲酰低一些,但市面上的产品往往达不到有效作用浓度,效果有待商榷。在欧洲,壬二酸(杜鹃花酸)已经被用来抗痘,它可以抑制细菌、抗炎并加速角质代谢。终极武器是抗生素,如红霉素、四环素、克林霉素等。具体使用方法,请遵循医生指导。
甲硝唑祛痘方法——专业祛痘
光疗可以对病灶处的痤疮杆菌进行杀灭,疗效很好,缺点是价格昂贵。如果有兴趣,请咨询皮肤科、整形外科或激光美容中心的医生。除此之外,还有局部使用类固醇、局部外科切开等不常见的治疗手段。
甲硝唑有什么作用
甲硝基羟乙唑
适应症
本品有抗厌氧菌作用,可用于治疗牙龈炎、口腔溃疡。
用量用法
含漱液,浓度0.5%,口颊片,每片5毫克,口腔黏附,每日3次。
禁忌
对本品和其他咪唑类药物有过敏史者应禁用。
不良反应
1、本品口服后可有食欲不振、口腔异味、恶心、呕吐等反应,少数有腹泻,此外可偶见头痛、晕眩、失眠、抑郁、皮疹、荨麻疹、白细胞减少;2、长期应用可引起念珠菌感染。除个别过敏反应外很少有其他反应。
规格
口颊片,含漱液
1、有强大的杀灭滴虫作用,是治疗阴道滴虫的首选药物;对肠道与组织内的阿米巴原虫也有杀作用。
2、对大多数厌氧菌具强大抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。
甲硝唑对牙疼的治疗方法
甲硝唑治牙疼吗?
牙疼通常都与厌氧菌感染有关,而甲硝唑能够抑制它的发展,所以牙科医生通常会用甲硝唑片来辅助治疗牙疼和牙龈肿痛。如果不方便马上就医,也可以先通过甲硝锉缓解牙齿疼痛再自行就医。
甲硝唑的作用
甲硝锉主要可以用来应急止痛,想要彻底消除疼痛,应该进行对症治疗,消灭疼痛的根源。甲硝唑又名灭滴灵,原为治疗滴虫病的特效药,近年临床研究证实:甲硝唑是一种广谱抗厌氧菌药物,具有广谱抗厌氧菌和抗原虫的作用,它在人体中还原时生成的代谢物也具有抗厌氧菌作用,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,从而干扰细菌的生长与繁殖,最终致细菌死亡。口服用药后1-2h药物浓度达到高峰,可维持12h。甲硝唑是对厌氧菌感染疗效比较好的药品,而且价格低廉,很多口腔医院都用此药治疗牙龈炎、牙周炎及冠周炎。甲硝锉的效果虽好,但存在不良反应,有些患者服用以后会出现恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛,神经系统症状等,还有孕妇及哺乳期妇女,老年人和儿童用药需谨慎,为了您的健康,请在医生的指导下用药,如果用药过程中有什么问题,要及时咨询医生了解情况。胃肠道反应明显的患者也可使用替硝唑来替代甲硝唑。替硝唑与甲硝唑同属硝基咪唑类。甲硝唑是第一代硝基咪唑类抗菌药物,替哨唑是第二代。最后,美牙牙医生再次强调:甲硝锉主要可以用来应急止痛,想要彻底消除疼痛,应该进行对症治疗。
细菌性阴道病的详细治疗
治疗:
BV治疗是杀灭相关微生物,如加特纳菌、专性厌氧菌、人型支原体,重建和恢复产H2O2乳酸杆菌占优势的阴道菌丛。本病可经性交传染,也是性传播疾病之一,治疗原则为选用抗厌氧菌药物,主要有甲硝唑、克林霉素。性伴侣不需常规治疗。
1.甲硝唑(metronidazole,灭滴灵)500mg,口服,每日2次,共7天。或甲硝唑2g,单剂量1次口服;甲硝唑是BV治疗的首选药物,有较强抗厌氧菌的活性,抗加特纳菌的活性,而无抗乳酸杆菌的活性。随机调查研究,7日治疗方案治愈率达95%,2g单剂治疗方案治愈率达84%。不耐受口服甲硝唑可改为阴道内用甲硝唑凝胶。阴道用甲硝唑栓剂500mg,每晚一次置入,共7天,治愈率71%一79%;或0.75%甲硝唑凝胶5g,每天2次置入,共7天,治愈率为87%~91%。服用甲硝唑不能饮用酒精饮料,以免产生戒硫样作用。妊娠头3个月禁用甲硝唑,因可能有致畸作用。口服替硝唑(tinidazole),疗效与甲硝唑类似,副反应较少。
2.氯洁霉素300mg,每日2次,共7天。治愈率为94%以上,本药具有很好抗厌氧菌活性,中度抗加特纳菌和人型支原体活性,是甲硝唑的第一个有效替代药物。适用于孕妇,或对甲硝唑过敏或不耐受者,或甲硝唑治疗失败者。局部治疗可用2%氯洁霉素阴道霜5g,每晚睡前1次,共7天,或每天2次,共5天;治愈率为92%~94%。
3.氨苄青霉素(ampicillin)0.5g,口服,每日4次,共7天,约40%~50%有效。本药具有较好的杀灭BV相关微生物活性,但也有杀灭乳酸杆菌作用。
4.乳酸杆菌制剂:每个含108~109个菌落形成单位,1个置入阴道,每天2次。共6天,治愈率为52%。然而.亦有用乳酸凝胶(pH值3.8)或乳酸栓剂(pH值3.3)调整阴道pH值达到治疗目的的研究,表明无效。
5.有HIV感染的BV患者治疗与无HIV感染的BV治疗大体相同。
甲硝唑鉴别
【鉴别】 (1) 取本品约10mg,加氢氧化钠试液2ml微温,即得紫红色溶液;滴加稀盐酸使成酸性即变成黄色,再滴加过量氢氧化钠试液则变成橙红色。 (2) 取本品约0.1g,加硫酸溶液(3→100)4ml,应能溶解;加三硝基苯酚试液10ml,放置后即生成黄色沉淀。 (3) 取吸收系数项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录ⅣA)测定,在277nm的波长处有最大吸收,在241nm的波长处有最小吸收。 (4) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集112 图)一致。
【检查】乙醇溶液的澄清度与颜色 取本品,加乙醇溶解并稀释成每1ml中约含5mg的溶液,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色2号标准比色液(附录Ⅸ A)比较不得更深。 有关物质 避光操作。取本品约100mg,置100ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取适量,用流动相稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液,作为供试品溶液;另取2-甲基-5-硝基咪唑对照品约20mg,置100ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。分别精密量取供试品溶液2ml与对照品溶液1ml,置同一100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-水(20:80)为流动相,检测波长为315nm,理论板数按甲硝唑峰计算不低于2000,甲硝唑峰与2-甲基-5-硝基咪唑峰的分离度应不小于2.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使甲硝唑色谱峰的峰高为满量程的10%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有与2-甲基-5-硝基咪唑相同保留时间的色谱峰,其峰面积不得大于对照溶液中甲硝唑峰面积的0.5倍(0.1%);各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中甲硝唑峰面积(0.2%)。 干燥失重 取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5 %(附录Ⅷ L)。 炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1 %。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。
【含量测定】 取本品约0.13g ,精密称定,加冰醋酸10ml溶解后,加萘酚苯甲醇指示液2 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于17.12mg 的C6H9N3O3。
【类别】抗厌氧菌药、 抗滴虫药。
甲硝唑的适应症
1、用于各种厌氧菌感染,如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、骨和关节感染、皮肤软组织感染、脑膜炎、脑脓肿、艰难梭菌引起的抗生素相关肠炎、幽门螺杆菌相关胃炎或消化性溃疡、牙周感染及加德纳阴道炎等。
2、作为某些污染或可能污染手术的预防用药,如结肠直肠择期手术等。
3、用于治疗肠道及肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸腔阿米巴病等);
4、治疗阴道滴虫病、小袋虫病、皮肤利什曼病、麦地那龙线虫病、贾第虫病等。
甲硝唑的药理学
除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫外,近年来,广泛地应用于抗厌氧菌感染。本品的硝基,在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用,对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用:①拟杆菌属,包括脆弱拟杆菌;②梭形杆菌属;③梭状芽孢杆菌属,包括破伤风杆菌;④部分真杆菌;⑤消化球菌和消化链球菌等。口服吸收良好(>80%),口服250mg或500mg,1〜2小时血清药物浓度达峰,分别为6μg/ml和12μg/ml。静脉滴注本品15mg/kg,以后每6小时滴注7.5mg/kg,血浆药物浓度达稳 态时峰浓度为25μg/ml,谷浓度可达18μg/ml。本品在体内分布广泛,可进人唾液、乳汁、肝脓肿的脓液中,也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50%)。在体内,经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢,有20%药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60%〜80%),少量由粪排出(6%〜15%)。t1/2约为8小时。
得了滴虫阴道炎怎么办
1、局部用药:一般都是采用甲硝唑阴道塞药的方式进行,但是需要提示的是在局部用药前最好可以先冲洗阴道,这样可提高治疗效果。
2、全身用药初治治疗:甲硝唑单次口服或替硝唑单次口服。由于服药病人的依从性差,尤其是性伴侣常常难以坚持完成规定的疗程,所以全身用药推荐替硝唑顿服。需要提示的是甲硝唑用药期间及停药24h内、替硝唑用药期间及停药72h内禁止饮酒,哺乳期用药不宜哺乳,哺乳期给药推荐阴道塞药的方式。
3、性伴侣的治疗:甲硝唑或替硝唑单次口服,且因为滴虫阴道炎主要由性行为传播,所以性伴侣应同时进行治疗,治疗期间禁止性交。
4、妊娠期的治疗:甲硝唑单次口服。妊娠期患者在治疗时一定要和医生沟通,因为甲硝唑能通过胎盘进入胎儿体内。虽然尚无资料证明其有致癌作用,但鉴于甲硝唑致癌的潜在危险还未彻底排除,所以在需要治疗时一定要遵从医嘱,并且建议在早期妊娠期间不要使用甲硝唑,以及避免单次大剂量的用药。