氧氟沙星眼膏的药代动力学

氧氟沙星眼膏的药代动力学

1.血中浓度

用本品对健康成人每30分钟1次适量、涂眼16次时，30分钟后的血中浓度为0.009 μg/ml以下。

2.动物的眼组织内分布(白色家兔、狗)

用本品对正常白色家兔进行1次约40mg涂眼时，在眼球结膜及巩膜于涂眼5分钟后其移行量达到最高值，分别为9.72μg/g、1.62μg/g，之后逐渐减少。在房水及角膜于1小时后达到最高值，分别为0.69μg/ml、4.87μg/g，之后迅速减少。此外，用氧氟沙星的光学活性体(L体)0.3%左氧氟沙星滴眼液对毕格狗进行1次1滴、一天4次、连续2周滴眼时，最后1次滴眼24小时后的眼组织中浓度为：虹膜、睫状体为39.4μg/g，脉络膜、视网膜色素上皮为12.3μg/g，眼组织中含黑色素的组织显示出较高分布。而向色素上皮以外的视网膜移行仅为微量。

氧氟沙星眼膏的适应症

适应菌种：对本制剂敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、细球菌属、莫拉氏菌属、棒状杆菌属、克雷白氏菌属、沙雷氏菌属、变形菌属、摩氏摩根菌、普罗威登斯菌属、流感嗜血杆菌、结膜炎嗜血杆菌(科-威氏杆菌)、假单胞菌属、绿脓杆菌、洋葱假单胞菌、嗜麦芽黄单胞菌、不动杆菌属、丙酸杆菌、沙眼衣原体。

适应症：用于治疗眼睑炎、外睑腺炎、泪囊炎、结膜炎、内睑腺炎、角膜炎(含角膜溃疡)，以及用于眼科围手术期的无菌化疗法。

角膜炎和结膜炎的区别

结膜和角膜都是眼睛里面的一部分，其中一者的病变都有可能对我们的眼睛造成不同程度的影响，由于细菌，真菌等的感染，我们的眼睛容易形成结膜炎和角膜炎，那么，结膜炎药物普南扑灵的药代动力学是怎样的?

药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。那么，普南扑灵的药代动力学是怎样的?下文就来为大家介绍。

关于普拉洛芬滴眼液(普南扑灵)的药代动力学暂无相关信息。它属于处方药，对本品成分有过敏史的患者禁用。在使用本品效果调查的5，843例患者中，其中79例出现了眼部副作用。发生率为0.1-5%的有：刺激感、结膜充血、瘙痒感、眼睑发红、肿胀、眼睑炎、分泌物;发生率小于0.1%的有：流泪、弥漫性表层角膜炎、异物感、结膜水肿。对实验性眼部炎症有抑制前列腺素生成的作用(家兔)。对过敏性结膜炎、急性结膜炎及持续性结膜炎等各类实验性膜炎具有抗炎作用(大鼠)。

本品每次1-2滴，每日4次。根据症状可以适当增减次数。除普拉洛芬外，还含有硼酸、硼砂、聚山梨酸酯80、依地酸钠、氯化苄烷铵等添加物。普拉洛芬是一个具有三环结构的丙酸类化合物。化学名：2-(5H-[1]苯并吡喃[2，3-b]吡啶-7-基)丙酸分子式：C15H13NO3分，无色澄明的无菌制剂，pH为7.0-8.0。用于外眼及眼前部的对症治疗(眼睑炎、结膜炎、角膜炎、巩膜炎、浅层巩膜炎、虹膜睫状体炎、术后炎症)。本品如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。建议不要长期使用本品，俗话说是药三分毒，任何药品吃多了都有耐药性的，建议不要长期使用同一种药品。对加替沙星及其他喹诺酮类药物过敏者禁用。加替沙星滴眼液的不良反应偶有一过性的刺激症状。1.不宜长期使用。2.使用中出现过敏症状，应立即停止使用。3.只限于滴眼用。

加替沙星是不推荐18岁下面儿童使用，说明书上写了慎用，意思是可以权衡当时的病情来使用。你们用的是滴眼液，那么就换过一种，加替沙星是抗菌药又是滴眼液，损害不大，如果是打针或吃药就比较郁闷了。不要担心，就换一种，我们医院的儿童眼科给小孩子用的眼药水一般都是小诺霉素。或者就用着金霉素眼膏好了。一般沙星结尾的药，儿童都应慎用，副作用大。但是滴眼液或许就不那么明显了。

眼睛迎风流泪怎么办

概 述最近眼睛很不舒服，总感觉眼睛也会冷，总是迎风流泪，不知道是用眼过度还是眼睛疾病，去眼科找眼科医生咨询治疗，感觉好了许多，现在与大家一起分享。

步骤/方法：1有炎症者可用抗生素点眼，如利福平眼水，氧氟沙星眼水等，白天用眼水，睡前用眼膏等。对于慢性泪囊炎，或泪道的狭窄或阻塞，应做泪道冲洗，使泪道通畅，并配合药物治疗。

2要注意个人卫生，不要随便用脏手揉眼睛。脸盆、手巾要个人专用。

3每天可泡菊花茶和枸杞，少吃生蒜和葱，多吃含维生素a的 比如 胡萝卜 肝脏 鱼肝油等 还有鱼类、 对视力 眼睛有好处

唑来膦酸的消除

【消除】静脉给药的唑来膦酸通过两个阶段消除 ：以0.23小时(tβ)的半衰期从全身循环中快速二相消除 ;1.75小时(tα)，然后是一个长期消除阶段。

特殊临床状态下的药代动力学 ：高钙血症患者 - 没有关于唑来膦酸对高钙血症患者的药代动力学的研究数据。

肝功能不全患者 - 没有关于唑来膦酸对肝功能不全患者的药物动力学的数据。唑来膦酸在体外不抑制人P450酶且不被代谢。动物实验研究发现，粪便中含有小于给药量3%的残留物。这表明肝脏在唑来膦酸的药代动力学中不起作用。

【肾功能不全患者 - 没有关于严重的肾功能不全患者的试验资料。

【适应症】用于急性水肿引起的高钙血症(HCM)。

双环醇片的药代动力学

健康志愿者口服双环醇片剂(25mg/次)的药代动力学特征符合一房室模型及一级动力学消除规律。吸收半衰期为0.84小时，消除半衰期为6.26小时，药峰时间为1.8小时，药峰浓度为50ng/ml。峰浓度 (C)和浓度-时间曲线下面积(AUC)与剂量成正比，而其它药代动力学参数如吸收半衰期 (T)、消除半衰期(T)、分布容积(V/F)、清除率(CL/F)及达峰时间(T)均不随剂量明显改变，符合线性动力学特征。

多次给药与单次给药相比，药代动力学参数无显着性差异，提示常用剂量多次重复给药体内药量无过量蓄积现象。餐后口服双环醇可使峰浓度(C)升高，对其它动力学参数无影响。该药在人体内主要代谢产物为4'-羟基和4-羟基双环醇。

氧氟沙星眼膏的不良反应

在截至批准上市时的调查和上市后使用情况调查的共计2360例中，发现有不良反应的为14例(0.59%)。主要的不良反应为眼睑瘙痒感3件(0.13%)、眼睑肿胀3件(0.13%)、眼睑炎 2件(0.08%)、结膜充血2件(0.08%)、眼部疼痛2件(0.08%)、眼睑发红2件(0.08%)等(再审查结束时止)。

1.严重不良反应:

休克、过敏样症状:有可能引起休克、过敏样症状，应充分进行观察。当发现红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑浮肿等症状时应停止给药，予以妥善的处置。

2.其他不良反应:发现不良反应时应采取停止给药等妥善的处置。

氧氟沙星滴眼液药代动力学

1.血中浓度

健康成人每30分钟1次1滴、滴眼16次或每15分钟1次1滴、滴眼32次时，30分钟后的血中浓度分别为0.O19μg/ml，0.034μg/ml，之后逐渐减少。

2.眼内分布

对白内障患者在手术前每隔5分钟1次，共计滴眼5次时，眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值(1.20μg/ml)。

3.动物的眼组织内的分布(白色家兔、狗用泰利必妥滴眼液对正常白色家兔进行1次1滴滴眼时，其向角膜、球结膜、眼肌、巩膜、虹膜、睫状体及房水的分布良好。角膜、巩膜、眼肌、虹膜、睫状体的1小时值最高，分别为3.32μg/ml、1.62μg/ml、2.62μg/ml、O.95μg/ml。球结膜的15 分钟最高，为2.95μg/ml。前房水的30分钟值最高，为0.71μg/ml。对正常白色家兔每5分钟滴眼1次，每次1滴，滴眼5次时，与上述1次滴眼一样，显示出了在眼组织内的良好分布。滴眼结束5分钟后，在角膜、巩膜，球结膜、玻璃体显示出最高值，分别为7.78μg/ml、7.66μg/ml、 34.98μg/ml、0.95μg/ml。此外，在眼肌的15分钟值最高为18.54μg/ml，在虹膜、睫状体的30分钟值最高为3.12μg /ml，在前房水的1小时值最高为3.56μg/ml。另外，用氧氟沙星的光学活性体(L体)0.3%左氧氟沙星滴眼液对毕格狗进行1次1滴、一天4次，连续2周滴眼时，最后1次滴眼24小时后的眼组织中浓度为：虹膜、睫状体为39.49μg/ml，脉络膜、视网膜色素上皮为12.3μg/ml.眼组织中含黑色素的组织显示出较高分布。而向色素上皮以外的视网膜分布仅为微量。

卓乐定药物的相互作用

齐拉西酮不应与延长QT间期的药物合用。齐拉西酮主要作用于中枢神经系统，与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。齐拉西酮可能诱发低血压，因此可能会增强某些抗高血压药物的疗效。齐拉西酮可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用。 其他药物对齐拉西酮的影响： 卡马西平 ：卡马西平为CYP 3A4诱导剂，每天2次连续21天服用200 mg卡马西平，患者齐拉西酮的AUC降低约35%。卡马西平剂量越高，齐拉西酮的AUC降得越多。 酮康唑：酮康唑为强效CYP3A4抑制剂，患者每天服用400mg酮康唑，连续5天，齐拉西酮的AUC和Cmax增加约35-40%。其他CYP 3A4抑制剂有相似的作用。 西米替丁 ：800 mg西米替丁，每日1次，服用2天，对齐拉西酮药代动力学无影响。 制酸剂 ：合用30 mL抗酸剂对齐拉西酮药代动力学无影响。此外，在对照临床试验中，对入组的精神分裂症患者进行的群体药代动力学分析表明，与苯扎托品、普萘洛尔和劳拉西泮合用，齐拉西酮的药代动力学无显著性改变。 齐拉西酮对其他药物的影响 ：体外试验表明，与主要经CYP 1A2、CYP 2C9、CYP 2C19、CYP 2D6和CYP 3A4清除的药物合用，齐拉西酮不会干扰其代谢。几乎没有因为置换作用而造成齐拉西酮与其他药物间的相互作用。 锂 ：齐拉西酮(40 mg bid)、与锂(450 mg bid)合用7天，不会影响锂的稳态血药浓度或肾清除率。 口服避孕药 ：齐拉西酮(20 mg bid)与口服避孕药炔雌醇(0.03 mg)和左炔诺孕酮(0.15 mg)合用，不会影响这2种口服避孕药的药代动力学。 右美沙芬 ：与体外试验结果一致，1项在健康志愿者中进行的研究结果显示，齐拉西酮不会改变CYP 2D6的底物-右美沙芬代谢生成其主要代谢产物右啡烷的过程。尿中右美沙芬/右啡烷的比值无显著性改变。

盐酸莫西沙星药代动力学

莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50-1200mg单次剂量和每日600mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服400mg后0.5-4小时达到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/L和0.6mg/L。给予莫西沙星同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。吸收范围不变。由于AUC/MIC主要是预测喹诺酮的抗菌效果，该影响与临床无关，因此，莫西沙星给药不受进食影响。单剂量静脉给药400mg，1小时后血药浓度达峰约为4.1mg/L，与口服相比平均增加26%。药物暴露的药时曲线下面积约为39mgh/L，与绝对生物利用度约为91%的口服(35mgh/L)相比略高。多剂量静脉给药(1小时输液)，每日400mg给药稳态波峰波谷浓度分别为4.1至5.9及0.43至0.84mg/L。在给药间隔内稳态药物暴露比首剂约高30%。输液1小时后观测到病人稳态浓度为4.4mg/L。

用左氧氟沙星和氧氟沙星眼膏眼膏滴眼睛有什么区别呢

左氧氟沙星：是氧氟沙星的左旋体，口服生物利用度接近100%，尿药浓度高，半衰期为4-6小时，其抗菌谱与氧氟沙星相似，体外抗菌活性是氧氟沙星的2倍，主要用于主要用于敏感菌所致的呼吸系统，泌尿系统，消化系统，骨及关节和皮肤等各种急慢性感染。不良反应发生率低于多数氟喹诺酮类药物。

氧氟沙星眼膏是一种白色或类白色的外用软膏。氧氟沙星眼膏属于抑菌和杀菌药膏。通常可用于细菌性角膜炎、结膜炎、角膜溃疡、泪囊炎及眼科术后感染的治疗用药。氧氟沙星眼膏的主要成分是氧氟沙星及玻璃酸钠。氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗生素，对革兰阳性、阴性菌及厌氧菌,如常见的金黄色葡萄球菌及溶血性链球菌均有较强的抗菌作用。

玻璃酸钠是广泛存在于机体组织的高分子物质，它像海绵一样可以吸收较多水分子,这些水分子由SH溶液中释放出来为上皮细胞提供了一种湿润的介质,从而对眼表提供了更好的保护作用。

儿童沙眼怎样治疗有效

儿童受到沙眼问题的影响，绝对不能够忽视，因为如果严重的话也是会导致视力下降，甚至是致盲的原因，所以要注意了解正确的预防以及治疗方法，首先要教导孩子注重眼部的卫生，不使用公共的用品。

1、治疗沙眼主要采用局部用药法，可用0.1%利福平滴眼液、0.3%氧氟沙星滴眼液点眼，每日4―8次，每次1―2滴。晚间临睡前可涂金霉素或氧氟沙星、环丙沙星眼膏。重症者可口服螺旋霉素、强力霉素可收到较好的效果。对沙眼并发症和后遗症应施行相应的药物治疗或手术治疗。

2、预防沙眼，最终要的是教会孩子注意用眼卫生。教育儿童从小养成爱清洁、讲卫生的习惯。坚持一人一巾一帕，使用的手帕、毛巾要干净。勤洗手，尽可能采用流水洗手、洗脸，不用脏手、衣服或不干净的手帕擦眼睛，不用别人的毛巾等。对集体方面，应改善环境卫生，在托儿所、幼儿园要认真培养儿童卫生习惯。

3、预防沙眼还有一项重要措施，就是对已经患了沙眼的儿童进行及时治疗。在对儿童少年沙眼患者治疗时，还应同时治好保教人员或家庭中的现症患者。这样才不会导致有传染性的沙眼在小集体内大规模暴发。

氧氟沙星眼膏的药理毒理

通过抑制细菌的DNA旋转酶和DNA复制而发挥作用。由于其独特的作用机理，具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点，对革兰阳性菌、阴性菌群均有较强的抗菌作用。对葡萄球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、柠檬酸细菌属、肺炎杆菌、肠菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌属、弯曲杆菌属、衣原体属敏感性菌种等感染有效。本品与其他类抗菌药未见交叉耐药性。

右佐匹克隆的相互作用

1.具CNS活性药物

乙醇：右佐匹克隆与0.70g/kg乙醇合用可对神经运动功能产生相加作用影响，可持续4小时。

帕罗西汀：每天合用3mg右佐匹克隆及2mg帕罗西汀，共7天，无药代动力学及药效间的相互作用。

劳拉西泮：合用3mg右佐匹克隆及2mg劳拉西泮无临床相关性的药效及药代动力学的影响。

奥氮平：合用3mg右佐匹克隆及10mg奥氮平使DSST评分降低。相互作用为药效的改变而非药代动力学的改变。

2.抑制CYP3A4的药物(酮康唑)

CYP3A4是右佐匹克隆消除的主要代谢通道。与400mg酮康唑(一种CYP3A4的强抑制剂)合用5天可使右佐匹克隆AUC增加2.2倍。Cmax和t1/2分别增加1.4倍和1.3倍。其他CYP3A4的强抑制剂可能产生相似的作用(例如：伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮、竹桃霉素、利托那韦、奈非那韦)。

3.诱导CYP3A4的药物(利福平)

与CYP3A4的强诱导剂利福平合用可使消旋佐匹克隆暴露率降低80%。右佐匹克隆可能产生相似的作用。

4.血浆蛋白结合力强的药物

右佐匹克隆血浆蛋白结合率不是很强(52%-59%);因此，右佐匹克隆的分布不应对蛋白结合敏感。患者服用3mg右佐匹克隆及蛋白结合力强的药物不应该改变两种药物的游离浓度。

5.治疗指数窄的药物

地高辛：服用地高辛第一天0.5mg一天两次，随后6天每天0.25mg不影响单剂量3mg右佐匹克隆的药代动力学参数。

华法林：服用3mg右佐匹克隆5天不影响(R)与(S)华法林的药代动力学参数，口服25mg华法林，不影响右佐匹克隆的药效学参数。