缬沙坦胶囊的药理作用

缬沙坦胶囊的药理作用

【药理作用】

作用机制：

肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的激活剂是血管紧张素II，是是由血管紧张素I在血管紧张素转化酶(ACE)作用下形形成的的。血管紧张素II与各种组织细胞膜上的特异受体结合。它有很多种生理作用效应，包括直接或间接参与血压调节包括直接或间接参与血压调节。血管紧张素II是一种强力的缩血管物质，可发挥具有直接的升压效应，还可促进钠的重吸收同时还可促进钠的重吸收，刺激醛固酮分泌。

缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素(AT)II受体拮抗剂，它选择性地作用于AT1受体亚型，AT1受体亚型对血管紧张素II的已知作用产生反应，产生所有已知的效应。AT2受体亚型与心血管作用效应无关。缬沙坦对AT1受体没有任何部分部分激动剂的活性活性。缬沙坦与AT1受体的亲和力比 AT2受体强20000倍。

ACE将血管紧张素I转化为血管紧张素II，并降解缓激肽。血管紧张素II受体拮抗剂-缬沙坦对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽或和P物质的潴留，所以不会引起咳嗽。比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床试验证实缬沙坦组干咳的发生率(2.6%)显著低于ACE抑制剂组(7.9%) (P<0.05)。在一项对曾接受ACE抑制剂治疗后发生干咳症状的患者进行的临床试验发现，缬沙坦组、利尿剂组、ACEI组分别有 19.5%，19.0%，68.5%患者出现咳嗽(P<0.05)。缬沙坦对其他已知的在心血管调节中起重要作用的激素受体或离子通道无影响。

药效：

缬沙坦降低升高的血压，同时不影响心率。

对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4-6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2-4周后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂类利尿剂合用可进一步显著增强降压效果。

突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压“反跳”或其它临床不良事件。

在对高血压患者进行的多剂量研究中，缬沙坦对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸水平没有明显影响。

临床前安全信息

在对几种动物进行的临床前安全性研究中，除了发现兔中的胎儿毒性之外，没有全身或者靶器官毒性的表现。在大鼠妊娠最后三个月和哺乳期间给予 600mg/Kg药物，其后代的生存率略微降低，发育略微迟缓(见孕妇和哺乳期妇女用药)。主要临床前安全性研究结果是由于药物的药理作用引起，没有任何临床意义。

在小鼠和大鼠中，没有致突变性，染色体诱裂性或者致癌性的证据。

氧氟沙星胶囊药理毒性

通过抑制细菌的DNA旋转酶和DNA复制而发挥作用。由于其独特的作用机理，具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点，对革兰氏阴性菌、阳性菌群均有较强的抗菌作用。对葡萄球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、柠檬酸细菌属、肺炎杆菌、肠菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、铜绿假单细胞菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌属、弯曲杆菌属、衣原体属敏感性菌种等感染有效。本品与其他类抗菌药未见交叉耐药性。

服用胶囊药避开3 大误区

胶囊壳由骨明胶或猪皮胶制，易溶于胃液，对人体无害。一般人都知道服用胶囊剂是不能去壳的，因去壳后不仅会降低药效，还会使消化道受损，甚至药物粉末微粒呛入气管，引起咳嗽，而老人引起呛咳还会有一定危险。许多人都不知道，胶囊剂不能用较热的开水送服。这是因为热水送服会使胶囊快速溶化，胶囊外皮极易粘在喉头或食道上，从而减弱或失去胶囊应有的药理作用。所以，不论服用何种胶囊，以凉开水或温开水送服为宜。 服用胶囊药时，因其质量轻，比重小于水，最好是适当低头与水一并咽下。仰头吞咽时常常水吞下去了，胶囊仍停留在口中。此外，服下胶囊后不宜立即躺下，应稍等一会儿，待胶囊直入胃中。若感到喉部有异物感，说明胶囊尚未吞下，应尽快再次喝水送服。

沙坦类降压药与其他药品的联合作用

厄贝沙坦商品名为安博维，口服易吸收，生物利用度60%～80%，作用较氯沙坦、缬沙坦持久。常用剂量为150毫克/天。与利尿剂合用降压作用增强，已有伊贝沙坦+氢氯噻嗪复方制剂，如安博诺(法国赛诺菲圣德拉堡制药公司)。

氯沙坦商品名科素亚，是第一个诞生的“沙坦”家族成员。口服易吸收，生物利用度33%，降压作用可维持24小时。常用剂量为50～100毫克。氯沙坦还可降低尿酸，与利尿剂(如氢氯噻嗪)合用降压作用增强，现已有氯沙坦+氢氯噻嗪复方制剂，如海捷亚(默沙东制药公司)。

缬沙坦商品名为代文，口服易吸收，生物利用度23%。常用剂量为80～160毫克/天。服用1个月后，性功能会有所改善。与利尿剂合用降压作用增强，已有缬沙坦+氢氯噻嗪复方制剂，如复代文(瑞士诺华制药公司)。

缬沙坦胶囊的使用注意事项

低钠和/或血容量不足

极少数情况下，严重缺钠和/或血容量不足患者(如：大剂量应用利尿剂)，应用本品治疗开始时，可能出现症状性低血压。应该在用药之前，纠正低钠和/或血容量不足，或将利尿剂减量。如果发生低血压，应该让患者平卧，必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后恢复本品治疗。

肾动脉狭窄

12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性肾血管性高血压患者短期服用本品，没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮(BUN)明显变化。由于其他作用于RAAS的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高，建议作为安全手段监测BUN和肌酐。

肾功能不全

肾功能不全患者不需要调整剂量。但由于没有严重病例的资料(肌酐清除率<10ml/min)，因此使用时需要注意。

肝功能不全

肝功能不全患者不需要调整剂量。

缬沙坦主要以原型从胆汁排泄，胆道梗阻患者排泄减少(见【药代动力学】)，对这类患者使用缬沙坦应特别小心。对驾驶和操作机器的影响 与其它抗高血压药一样，服药患者在驾驶、操作纵机器时应小心。

沙坦类药物能治疗高血压

沙坦类药物又叫做血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，是继血管紧张素转换酶抑制剂后，又一类新型的降压药。该类药物具有高效、长效、安全、可口服、耐受性好、不良反应少等特点。

目前在我国上市的沙坦类药物主要有：

一、氯沙坦(Losartan)：该药为1994年第一个获得批准用于临床的非肽类受体拮抗剂。其特点是不良反应少，可用于治疗各型高血压。该药可以口服，每日服2次，每次服25毫克。若患者在服用该药3～6周后降压效果仍不理想，可同时服用利尿剂。

二、伊贝沙坦(Irbesartan)：该药的特点是吸收迅速，不受食物影响。用法：每日口服1次，每次服150毫克。另外，该药不会对肝、肾产生影响，故肝、肾功能不全的高血压患者也可以使用该药。

三、缬沙坦(Valsartan)：该药属于非杂环类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，具有抑制心肌细胞增生、延迟或逆转心肌肥厚、改善肾血流动力、降低肾血管阻力、降低肾小球内压力等作用。其特点是吸收：迅速，生物利用度高。用法：每日口服一次，每次服80～160毫克。

四、他索沙坦(Tasosartan)：该药的降压作用是氯沙坦的10倍。用法：每日口服一次，每次服50～200毫克。

沙坦类药物的作用强度顺序为：他索沙坦>氯沙坦>伊白沙坦>缬沙坦。该类药物单独用于轻、中度高血压患者时，其有效率为40%～50%。该药与低剂量的噻嗪类利尿剂合用时，其有效率为60%～70%;与血管紧张素转换酶抑制剂类药物合用时，可增加其作用的强度和安全性。

大量临床试验证明，沙坦类药物具有扩张血管、降低心脏的前后负荷、使舒张期心脏壁的张力下降、降低心肌耗氧量、改善心脏功能的作用，是高血压合并心衰患者的首选药物。另外，沙坦类药物有扩张肾小动脉、降低肾小球内压力、增加肾血流量和肾小球滤过率的作用，可作为合并慢性肾衰竭的高血压患者的治疗药物。

专家告诉我们：沙坦类药物不仅能治疗高血压，降低尿蛋白，还能起到保护靶器官、预防各种心血管并发症的作用。该类药物尤其适用于对血管紧张素转换酶抑制剂不能耐受的高血压患者使用，且不良反应少，具有较高的实用价值。

缬沙坦胶囊是什么

缬沙坦胶囊为血管紧张素II(AngII)受体AT1的拮抗剂，通过选择性地阻断AngII与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。低钠和/或血容量不足极少数情况下，严重缺钠和/或血容量不足患者(如：大剂量应用利尿剂)，应用本品治疗开始时，可能出现症状性低血压，应该在用药之前，纠正低钠和/或血容量不足，例如将利尿剂减量。如果发生低血压，应该让患者平卧，必要时静脉输注生理盐水。

降压药影响男性功能吗 血管紧张素II受体拮抗剂对性功能的影响

血管紧张素II受体拮抗剂对性功能不但没有不良影响，反而会有明显的促进和改善作用，代表药物为缬沙坦。缬沙坦在降压的同时可以从勃起、性欲、射精三个方面改善性功能障碍。高血压患者服用怡方缬沙坦后性生活频率较服药前有所增加。

各类沙坦类降压药用法

一、氯沙坦：商品名为科素亚。这是最早投入临床应用的沙坦类降压药，是该类产品的代表。每日服用1次，通常50毫克即可，连续服用5天后，血压便开始明显下降。本药还有助于从尿中排出过多的尿酸，因此高血压患者尿酸增高时服用本药较为安全。近年将氯沙坦加上利尿剂双氢克尿塞12.5毫克制成复方药片，增强了降压效果，这种复方制剂名为海捷亚。

二、缬沙坦：商品名为代文。其作用迅速，起效较快，每片50毫克，每天服用1次(1片)。

三、依贝沙坦：商品名为安搏维，国产者为伊太青(胶囊)。每片为150毫克，每天服用1片。口服吸收良好，不受食物影响。

四、替米沙坦，商品名为美卡素。最近才在我国上市，每片80毫克，每日服用1次。

以上4种沙坦类的降压强度和疗效大致相同，难分伯仲，它们在我国中等以上城市均能通

至灵胶囊药理作用

●具有补肺益肾功能。

●具有雄激素样作用：能提高性腺功能，对命门火衰、精气虚损所致的阳痿滑精有明显改善作用，使滑精次数减少、阳痿消除、性欲恢复。对原发性不孕症也有较好效果。

●提高肿瘤放、化疗病人的细胞免疫功能：改善机体迟发性变态反应，防止肿瘤病人在放、 化疗期间的白细胞下降并对白细胞下降者有提升作用。改善病人眠食减少、乏力出汗等虚弱症状。

●补需损、益肾保精的功效：有助于填补脏腑阴常不足、调节失调的阴阳、故对慢性肾功能衰竭、慢性肾炎有明显疗效。对高血压、动脉粥样硬化(冠状动脉硬化和肾动脉硬化)症， 可使肾功能、血脂、尿蛋白得到改善、胆固醇降低。浮肿、心悸气短、腹胀、尿少等症明显好转。

●扩张支气管作用：通过舒张支气管平滑肌和提高免疫机能。消除痰、咳、喘症，故对劳咳痰血、肺结核及慢性支气管炎有较好疗效。

●对男女更年期出现的神经及内分泌功能紊乱等综合征有良好作用：使疲乏、面部潮红、心悸失眠、头晕头痛、腰肢酸痛、面部和下肢浮肿、性欲减退等症明显改善。

地平类与沙坦类降压药合用的妙处

缬沙坦口服80mg，每日1次。硝苯地平组口服缓释片20mg，每日1次。口服缬沙坦40mg，加硝苯地平缓释片10mg，每日1次。疗程为4周。

高血压可引起心脏、脑、肾、血管等多器官病变，由于联合用药方案具有较少的药物不良反应和较高的血压控制效果，目前往往采取固定、低剂量、联合用药方案控制高血压。

缬沙坦属血管紧张素ⅱ受体拮抗剂，它通过阻止血管紧张素ⅱ与其受体的结合，从而有效逆转左心室肥厚，在受体水平阻断了血管紧张素ⅱ的收缩血管、升高血儿茶酚胺和醛固酮的作用，优于血管紧张素转换酶抑制剂(acei)。

硝苯地平属二氢吡啶类钙通道阻滞剂，选择性作用于血管，抑制钙离子进入血管平滑肌细胞，间接舒张周围血管和降低外周阻力而发挥降压作用，是基层医院常用的治疗高血压药物。

缬沙坦联合硝苯地平缓释片后降压作用增强，且血压能保持在稳定的水平，患者依从性好，联合使用能够发挥更好的临床效果。

服用胶囊药避开3 大误区

1.去壳服药

胶囊壳由骨明胶或猪皮胶制，易溶于胃液，对人体无害。一般人都知道服用胶囊剂是不能去壳的，因去壳后不仅会降低药效，还会使消化道受损，甚至药物粉末微粒呛入气管，引起咳嗽，而老人引起呛咳还会有一定危险。

2.热水送服

许多人都不知道，胶囊剂不能用较热的开水送服。这是因为热水送服会使胶囊快速溶化，胶囊外皮极易粘在喉头或食道上，从而减弱或失去胶囊应有的药理作用。所以，不论服用何种胶囊，以凉开水或温开水送服为宜。

3.仰头服药

服用胶囊药时，因其质量轻，比重小于水，最好是适当低头与水一并咽下。仰头吞咽时常常水吞下去了，胶囊仍停留在口中。此外，服下胶囊后不宜立即躺下，应稍等一会儿，待胶囊直入胃中。若感到喉部有异物感，说明胶囊尚未吞下，应尽快再次喝水送服。

轻度高血压常用药有什么

在尽量排除各种干扰因素的情况下，收缩压≥140mmHg或舒张压≥90mmHg(非同日3次测量)，即可诊断为高血压。高血压是最常见的慢性病，也是心脑血管病最主要的危险因素。在临床上的治疗药物也非常多，今天，小编就给大家拨开云雾，窥探十大排名的高血压用药。

一、缬沙坦胶囊

缬沙坦胶囊治疗轻、中度原发性高血压。可与其他抗高血压药物联合应用。可与地平类的降压药活络喜联用，疗效更显著。

二、科素亚氯沙坦钾片

科素亚氯沙坦钾片适用于治疗原发性原发性高血压。作为血管紧张素II受体(AT1型)拮抗剂，科素亚氯沙坦钾片可以阻断阻断内源性及外源性的血管紧张素II所产生的各种药理作用。

三、厄贝沙坦片

厄贝沙坦片治疗原发性高血压，合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗。可与噻嗪类利尿剂联合用药，治疗效果更佳。

四、雅施达培哚普利片

雅施达培哚普利片主要用于治疗高血压与充血性心力衰竭。必要时与噻嗪类利尿剂合用可产生协同作用。作为一种血管紧张素转换酶抑制剂，与噻嗪类利尿剂合用可以减少单独服用利尿剂引起的低血钾的危险性。

五、盐酸贝那普利片

盐酸贝那普利片用于各期高血压，充血性心力衰竭，作为对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人的辅助治疗。高血压和其它的ACE抑制剂一样，盐酸贝那普利片也可以通过抑制激肽酶减少血管扩张物质缓激肽的降解，此抑制作用有助于提升其抗高血压的疗效。

六、琥珀酸美托洛尔缓释片

琥珀酸美托洛尔缓释片用于高血压、心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。

七、硝苯地平控释片

硝苯地平控释片适用于高血压冠心病慢性稳定型心绞痛。作为目前世界上主流的抗高血压用药，其降压作用迅速，持续稳定。

八、苯磺酸氨氯地平片

苯磺酸氨氯地平片又名活络喜，是由著名品牌辉瑞制药研发的一款降压药，适用于高血压、慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可与其它抗高血压药物合用。

九、缬沙坦氢氯噻嗪片

缬沙坦氢氯噻嗪片用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻-中度原发性高血压。作为复方制剂，它降低用药成本的同时，给患者服用也带了方便，副作用也相对较少。

十、厄贝沙坦氢氯噻嗪片

厄贝沙坦氢氯噻嗪片用于治疗原发性高血压,该固定剂量复方用于治疗单用厄贝沙坦或氢氯噻嗪不能有效控制血压的患者。厄贝沙坦氢氯噻嗪对于为降低血压而必须联合用药的病人是合理选择。

缬沙坦胶囊的用法用量

推荐剂量为80mg，每日一次，与性别、年龄及种族无关。2周内出现抗高血压作用，4周后作用达最大。未能充分控制血压的患者，日剂量可增至160mg或加用利尿剂。本药可与其他抗高血压制剂合用。

对轻到中度肾功能损伤患者或非胆管性及非胆汁瘀积型肝功能不全患者无需调整剂量。

老年患者无需调整剂量。

尚无用于儿童患者的安全性和有效性资料。

高血压患者服用本药，在血压下降同时不影响心率。

突然停用本药时，不会出现血压反跳和其它临床不良反应。

多剂量服用本药对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸无明显影响。

缬沙坦胶囊的不良反应

本药的总体不良反应发生率与安慰剂组相似。临床应用中曾观察到的不良反应主要有：头痛、头晕、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹泻、疲劳、鼻炎、背痛、恶心、咽炎及关节痛。不良反应的发生率与剂量和治疗时间长短无关，与性别、年龄或种族无关，尚未知此反应是否与本品治疗有因果关系。 化验指标： 本药偶可引起血红蛋白和血球压积减少。在临床对照试验中，服用本药的患者出现血球压积和血红蛋白明显降低，分别为0.8%和0.4%，安慰剂组为0.1%。 服用本药与服用ACE抑制剂，出现中性粒细胞减少症的患者分别为1.9%和1.8%。 在临床对照试验中，服用本药的患者发生明显的血肌酐、血钾及总胆红素升高者分别为0.8%，4.4%和6%，而ACE抑制剂组分别为1.6%，6.4%和12.9%。 服用本药的患者偶有肝功能指标升高。 本药治疗原发性高血压患者时无需监测特殊的实验室指标。