青霉素的分类
青霉素的分类
青霉素用于临床是40年代初,人们对青霉素进行大量研究后又发现一些青霉素,当人们又对青霉素进行化学改造,得到了一些有效的半合成青霉素,70年代又从微生物代谢物中发现了一些母核与青霉素相似也含有β-内酰胺环,而不具有四氢噻唑环结构的青霉素类,可分为三代:第一代青霉素指天然青霉素,如青霉素G(苄青霉素);第二代青霉素是指以青霉素母核-6-氨基青霉烷酸(6-APA),改变侧链而得到半合成青霉素,如甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素;第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的β-内酰胺环,但不具有四氢噻唑环,如硫霉素、奴卡霉素。[7]
按其特点可分为 :
青霉素G类:如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林`青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾等。[7]
青霉素V类:(别名:苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸) 如青霉素V钾等(包括有多种剂型)。[7]
耐酶青霉素:如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。[7]
氨苄西林类:如氨苄西林、阿莫西林等。[7]
抗假单胞菌青霉素:如羧苄西林、哌拉西林、替卡西林等。
美西林及其酯匹西林:如美西林及其酯匹美西林等,其特点为较耐酶,对某些阴性杆菌(如大肠、克雷伯氏和沙门氏菌)有效,但对绿脓杆菌效差。[7]
甲氧西林类:如坦莫西林等
青霉素要皮试吗
一定要。注射青霉素前必需作皮肤试验(简称皮试)已是人人皆知的常识了。皮试阳性者表示受试者已接触过青霉素并对青霉素过敏,因而不能注射青霉素,需更换其它药物。皮试阴性者表示受试者过去未接触过青霉素及其类似物,或虽已接触但不过敏,因此可以注射青霉素,这是为什么呢?通常,那些青霉素过敏的人在第一次接触青霉素时,只引起体内某些变化而形成致敏状态,并不表现出过敏反应。在此致敏状态期间,作青霉素皮试可以表现为阳性反应,表示对青霉素过敏。
如不作皮试或皮试结果判断错误,再次接受青霉素可引发过敏反应,严重的可致过敏性休克而死亡。
据此,过去从未接受过青霉素的人,皮试应得阴性结果,但个别人却可以表现为阳性反应,甚或引起过敏,这是因为青霉素是青霉菌(真菌的一种)的代谢产物,青霉菌由菌丝和孢子组成,孢子可在空气中随风飞扬而被人体吸入,如被过敏体质吸入,即可对青霉素致敏。
青霉素的化学结构与某些抗生素有类同之处;如用过此类抗生素可使过敏体质者虽然从未注射过青霉素,,但他可能已经吸入过青霉菌的孢子,或应用过与青霉菌有共同结构的药物,或食用过霉制品食物,或者是应用了未经彻底消毒的青霉素注射器(这是医疗单位的失职)。总之,在不知不觉中已接触过青霉素而正处于致敏状态,这样,首次作青霉素皮试便得阳性结果甚或可引起过敏反应,当然这种情况并不多见。因此不能仅根据病人口述未用过青霉素或对青霉素不过敏的历史,注射青霉素前,必须作皮试。
抗生素的分类
抗生素指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。自1940年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。抗生素的分类有以下几种:
(一)β-内酰胺类青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展,如硫酶素类、单内酰环类,β-内酰酶抑制剂、甲氧青霉素类等。
(二)氨基糖甙类包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
(三)四环素类包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
(四)氯霉素类包括氯霉素、甲砜霉素等。
(五)大环内脂类临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。
(六)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。
(七)作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
(八)抗真菌抗生素如灰黄霉素。
(九)抗肿瘤抗生素如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
(十)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。
青霉素过敏症状
1、速发型反应
过敏性休克,是青霉素过敏反应中最严重、最常见的反应,可发生于使用青霉素的整个过程中,多见于20-40岁的成年人,女性多于男性,老人及儿童少见,婴儿罕见。青霉素的各种剂型和给药途径均可引起过敏性休克,反应的发生与剂量无关。过敏性休克发生一般极为迅速,大多数在注射后15分钟内出现,甚至在注射针头尚未拔出时就会发生。少数病例可于给药后数小时或连续给药过程中出现,一般临床表现可分为以下几部分:
(1)呼吸道阻塞症状:胸闷气短、喉头阻塞、呼吸困难、窒息、紫绀等,由喉头水肿、支气管痉挛水肿和肺水肿引起。
(2)循环衰竭症状:面色苍白、畏寒、冷汗、四肢发冷、烦躁不安、脉搏细弱、血压下降等。
(3)中枢神经系统症状:意识丧失、昏迷抽搐、大小便失禁等,可能由脑部缺氧引起。个别患者可产生失语、半身不遂、帕金森综合症等后遗症。
(4)皮肤过敏反应,如:瘙痒、荨麻疹或其他皮疹。
(5)消化道症状:腹痛、腹泻、恶心呕吐等。
2、延缓型反应
注射青霉素后数小时或两三天后才出现症状。偶有数日后过敏性休克者,少见。一般症状有:
(1)皮疹、皮痒、发热,三者可同时或单独存在,以皮疹最为常见,且形态多样,严重者如大疱表皮松懈萎缩性皮炎和剥脱性皮炎,可危及生命。氨苄引起的皮疹较多见。
(2)接触性皮炎,发生于常与青霉素接触者,或局部应用青霉素时,发生率低。病变为湿疹、荨麻疹等,偶可发展为剥脱性皮炎。
(3)表皮癣菌群症样反应:应用青霉素后,病人腹股沟、手指或脚趾间、手掌、足跖,可出现汗疱样或类似表皮癣菌症的红斑和疱疹,临床罕见,机理不详。
3、血清病型反应
大多数发生于初次使用青霉素的病人,临床表现与普通血清病相似,严重者可发生血管性水肿,有时可因咽管阻塞引起暂时性耳聋。脑水肿时,可致严重的中枢症状甚至昏迷。
4、其他过敏反应
青霉素尚可引起出血、过敏性紫癜、肾脏或肝脏损害、心衰等,但均罕见。
青霉素的副作用
1、青霉素类的毒性很低,但较易发生变态反应,发生率约为5%?10%.多见的为皮疹、哮喘、药物热、严重的可致过敏性休克而引起死亡。
2、大剂量应用青霉素抗感染时,可出现神经精神症状,如反射亢进、知觉障碍、抽搐、昏睡等,停药或减少剂量可恢复。
3、使用青霉素前必须作皮肤过敏试验。如果发生过敏性休克,应立即皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml~1ml,同时给氧并使用抗组胺药物及肾上腺皮质激素等。(注:由于青霉素过敏性反应实为杂质引起的,所以目前有部分进口高纯度青霉素无需皮试,可直接使用)
4、肌注钾盐时局部疼痛较明显,用苯甲醇溶液作为稀释剂溶解医学|教育网搜集整理,则可消除疼痛。
胆道感染吃什么消炎药
消炎药是老百姓对抗感染药的俗称,在中国抗感染药是用量最大的药物。
感染性疾病,自古以来一直被视为凶险疾病,直至20世纪30年代发现第一种抗生素——青霉素,并于1940年应用于临床后,人类与感染性疾病的斗争才算有了一个重大突破。时至今日,抗感染药物的发展已日新月异,但人类并没有征服感染性疾病,相反,病情变得更为凶险、复杂,治疗难度加大。因此,掌握一定的相关用药常识,对于自我保健有着重要意义。
从所治疗的疾病上,抗感染药物可分为抗细菌药物、抗真菌药物、抗病毒药物、抗结核药和抗寄生虫药。下面重点介绍一下抗细菌药物。
抗细菌感染药物的分类
治疗细菌感染的药物品种很多,按化学结构的不同,可分为以下几类:青霉素类、头抱菌素类、氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、喹诺酮类、磺胺类及其他等。就其主要品种介绍如下:
.青霉素类
常用的有青霉素G、青霉素V、甲氧西林(新青I)、氨苄西林(氨苄青霉素)、阿莫西林(羟氨苄青霉素)、替卡西林(羧噻吩青霉素)、哌拉西林(氧哌嗪青霉素)等。适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。青霉素类药物的主要优点为杀菌作用强,毒副作用少,孕妇及儿童使用较为安全,不影响肝功能。但应注意的是其主要不良反应为过敏反应,包括过敏性皮炎。血清病、皮疹、接触性皮炎等。严重肾功能损害者慎用。
头孢菌素类
可分为四代。第一代头孢菌素注射用的有头孢唑啉(先锋5号)、头孢拉定(先锋6号)等,口服的有头孢氨苄(先锋4号)、头孢拉定(先锋6号)、头孢羟氨苄等。适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。
第二代头孢菌素较第一代抗菌谱广、抗菌作用强,肾脏毒性低。注射用的有头孢呋辛(头孢呋肟)、头孢孟多、头孢西丁、头孢美唑等,口服的有头孢呋辛酯、头抱克洛等。
第三代头孢菌素具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、对人体毒性低等特点。注射用的有头孢噻肟、头孢他定、头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢地嗪等,口服的有头孢克肟。头孢泊肟脂、头孢特仑酯、头孢他美酯等。可用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖系、胃肠道感染和败血症等。
第四代头孢菌素以其特殊的作用方式、广泛的抗菌谱而优于前三代。因与青霉素发生交叉过敏的可能性很小,可用于对青霉素过敏的病人。目前已上市的有注射用的头孢吡肟、头抱匹罗。
头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌作用强、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点,但价格较为昂贵。有可能发生青霉素交叉过敏反应,有青霉素过敏史慎用。
青霉素过敏
青霉素过敏是怎么回事呢?青霉素又被称为青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。青霉素是抗菌素的一种,是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。临床应用青霉素类时,较多出现过敏反应,包括皮疹、药物热、血管神经性水肿、血清病型反应、过敏性休克等,统称为青霉素类过敏反应,其中以过敏性休克最为严重。临床应用青霉素类时,较多出现过敏反应,包括皮疹、药物热、血管神经性水肿、血清病型反应、过敏性休克等,统称为青霉素类过敏反应,其中以过敏性休克最为严重。过敏性休克多在注射后数分钟内发生,症状为呼吸困难、紫绀、血压下降、昏迷、肢体强直,最后惊厥,可在短时间内死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克,但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量的大小无关。对本类高度过敏者,虽极微量也能引起休克。对有青霉素过敏史的病人,宜改用其他药物治疗。 ...
蛋白质过敏
食物过敏大家都知道,蛋白质过敏是什么,可能知道的人不多。蛋白质过敏指的就是人体免疫系统对特定的食物产生了不正常的免疫反应。一般说来,食物中的蛋白质进入体内后,被免疫系统当成了是病毒入侵,于是就产生了排斥现象,以皮肤红肿、腹泻等症状来表现过敏现象。这就是蛋白质过敏。
蛋白质过敏和其他的食物过敏不一样的地方在于,蛋白质过敏仅仅指的是因为蛋白质的摄取而导致的过敏症状。且蛋白质过敏多发于婴儿中。由于婴儿的肠道系统和免疫系统都没有成熟,而高蛋白质的东西婴儿无法正常吸收,所以会出现身体排斥的现象。一般说来,婴儿都是靠母乳喂养,而在第一次接触一些高蛋白食物,比如鸡蛋、牛奶、海鲜这些都是高蛋白质的食物,宝宝的肠胃系统无法承受和适应这类食物,所以出现过敏症状。 ...
食物过敏症状
食物过敏是很常见的一种症状。避免过敏最好的方法就是不再吃这种食物。对于婴儿来说,也存在食物过敏的现象。特别是针对妈妈或者爸爸有食物过敏史的家庭来说,宝宝们有食物过敏的概率就更大。宝宝食物过敏会有哪些症状呢?
宝宝进食之后,如果有过敏现象的话,一般宝宝会出现烦躁不安、哭闹的情绪。因为食物过敏多多少少会引起胃部不适,所以宝宝会哭闹。当过敏现象蔓延至皮肤表面之后,一般宝宝都会出现湿疹、风团、皮炎以及荨麻疹等皮肤疾病。且这样的出现都是大面积的。除此之外,食物过敏引起的肠胃不适,宝宝可能会出现频繁呕吐、腹泻或者便秘等这样的肠道问题。一般说来,宝宝的食物过敏症状不会太严重。母亲的母乳营养价值高,会因为母乳的原因造成食物过敏的可能性不高,辅食的量不大,因此会发生的症状不会太严重。 ...
过敏体质
什么是过敏体质?过敏体质,就是将容易发生过敏反应和过敏性疾病而又找不到原因的人体,称之为过敏体质。所谓过敏体质,就是很容易出现过敏反应或者过敏性疾病,例如我们常见的湿疹、荨麻疹、或者过敏性鼻炎等等,都是因为是过敏体质造成的。
过敏体质不单单指的是成年人,在婴幼儿群体中,也存在有过敏体质的宝宝。很多宝宝因为天生原因,也许会对花粉过敏,也许会对一些材质过敏,也许会对食物过敏。这些都是很正常的现象,世界上的任何东西都有可能是过敏原。所以家长们不需要担心宝宝出现过敏现象。宝宝出现过敏现象的话,及时护理是最重要的。首先,需要找到宝宝的过敏原,这个是可以根据饮食还有与宝宝接触物品进行判断。其次,就是要避开过敏原,不让宝宝接触到过敏原即可。 ...
婴儿过敏性鼻炎
过敏性鼻炎,大家并不陌生。很多成年人也都有过敏性鼻炎的症状。除成人外,婴儿也会出现过敏性鼻炎的症状。那么,婴儿过敏性鼻炎是什么呢?
婴儿过敏性鼻炎分为常年过敏性鼻炎和季节过敏性鼻炎。所谓常年过敏性鼻炎,就是指婴儿常年性的无规律的鼻炎,一年四季都可能犯病,不管是空气灰尘还是化妆品或者花儿都有可能发病。季节性过敏性鼻炎的话主要指的是在每年七月到九月这段时间发生鼻炎,一般都是因为花粉之类的造成。婴儿过敏性鼻炎最常见的症状就是宝宝们不断地咳嗽打喷嚏,还有流鼻涕,很多妈妈都误以为是宝宝感冒发烧了,其实不然,是宝宝鼻炎犯了。除此之外,婴儿的皮肤非常娇嫩,鼻炎甚至有可能引起耳根发痒或者眼睛发痒的症状。 ...
宝宝过敏怎么办
不少的家长都有过这样的苦恼,季节变换的时候,宝宝总是会咳嗽、流鼻涕、哭闹不停,宝宝是心头肉,看到宝宝这般折腾,作为父母的真的是心疼着急啊!怀疑宝宝是不是过敏了?那宝宝过敏了怎么办?家长应该如何应对呢?下面小编针对爸爸妈妈们的困惑,给家长们支个招,方便大家在发现问题的时候及时找到解决对策。
青霉素过敏症状
速发型反应
过敏性休克,是青霉素过敏反应中最严重、最常见的反应,可发生于使用青霉素的整个过程中,多见于20到40岁的成年人,女性多于男性,老人及儿童少见,婴儿罕见。青霉素的各种剂型和给药途径均可引起过敏性休克,反应的发生与剂量无关。过敏性休克发生一般极为迅速,大多数在注射后15分钟内出现,甚至在注射针头尚未拔出时就会发生。少数病例可于给药后数小时或连续给药过程中出现,一般临床表现可分为以下几部分:
1、呼吸道阻塞症状:胸闷气短、喉头阻塞、呼吸困难、窒息、紫绀等,由喉头水肿、支气管痉挛水肿和肺水肿引起。
2、循环衰竭症状:面色苍白、畏寒、冷汗、四肢发冷、烦躁不安、脉搏细弱、血压下降等。
3、中枢神经系统症状:意识丧失、昏迷抽搐、大小便失禁等,可能由脑部缺氧引起。个别患者可产生失语、半身不遂、帕金森综合症等后遗症。
4、皮肤过敏反应,如:瘙痒、荨麻疹或其他皮疹。
5、消化道症状:腹痛、腹泻、恶心呕吐等。
延缓型反应
注射青霉素后数小时或两三天后才出现症状。偶有数日后过敏性休克者,少见。
1、皮疹、皮痒、发热,三者可同时或单独存在,以皮疹最为常见,且形态多样,严重者如大疱表皮松懈萎缩性皮炎和剥脱性皮炎,可危及生命。氨苄引起的皮疹较多见。
2、接触性皮炎,发生于常与青霉素接触者,或局部应用青霉素时,发生率低。病变为湿疹、荨麻疹等,偶可发展为剥脱性皮炎。
3、表皮癣菌群症样反应:应用青霉素后,病人腹股沟、手指或脚趾间、手掌、足跖,可出现汗疱样或类似表皮癣菌症的红斑和疱疹,临床罕见,机理不详。
血清病型反应
大多数发生于初次使用青霉素的病人,临床表现与普通血清病相似,严重者可发生血管性水肿,有时可因咽管阻塞引起暂时性耳聋。脑水肿时,可致严重的中枢症状甚至昏迷。
其他过敏反应
青霉素尚可引起出血、过敏性紫癜、肾脏或肝脏损害、心衰等,但均罕见。
青霉素的进展
青霉素(盘尼西林)是抗生素界的鼻祖,作为20世纪的一项科学奇迹,它的抗菌能力已经大大降低。美国南卡罗来纳大学的科学家Chuanbing Tang和他的同事们发现了一种新方法能够恢复青霉的抗菌活性,甚至可以对抗“超级细菌”,相关研究发表在近期《美国化学学会》期刊上。
20世纪40年代,因抗生素被大规模使用,使得细菌对青霉素家族药物产生了耐药性。比如,金黄色葡萄球菌引起的葡萄球菌感染可使用青霉素及其结构类似物进行治疗。但细菌是在不断变化的,经过一系列进化,金黄色葡萄球菌变成耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。老一代抗生素对MRSA不起作用,一个重要原因是MRSA能够将其强大的抗菌活性无效化。
原来,青霉素的抗菌活性来自它的分子结构核心:含有氨基的四元环——“β-内酰胺”。它是青霉素及其衍生物均具有的结构单元,人们把具有这个结构单元的药物家族称为“β-内酰胺类抗生素”。β-内酰胺能够十分有效地阻止细菌的细胞分裂,因此化学家们一直在合成含有β-内酰胺结构的不同修饰基团的药物,但很多药物已经不再具有抗菌活性而被淘汰。
细菌耐药的一个重要机制就是它们含有一种“β-内酰胺酶”,能够水解β-内酰胺结构。比如MRSA能够通过生物途径合成并释放β-内酰胺酶,而且这种酶的作用范围十分广泛。
青霉素治疗淋病有哪些并发症
青霉素分为天然青霉素和半合成青霉素两类,临床上常用的是青霉素G钠、青霉素G钾、氨苄青霉素等,配成水溶液后即不稳定,遇酸、碱、醇及金属离子很易破坏,室温状态下,24小时后抗菌效能丧失大半,故应临时配制临时使用。
青霉素具有强大的抗革兰氏阳性菌感染的作用,广泛运用于临床,对淋球菌来说是首选药物,但其主要副作用是过敏反应——过敏性休克。休克发生极快,约半数在几分钟内出现,其余约在20分钟内发生。病人主要有胸闷、呼吸困难、发绀、四肢厥冷、血压下降、昏迷等症状,如不及时抢救,病人可在几分钟或几小时内死亡。所以医生在用药前一定要询问有无过敏史,做好皮肤过敏试验,阴性者方可应用。如停药超过3天,或用药过程中,更换不同批号的,应重新做过敏试验,特别要注意避免局部用药,因局部作用更易发生过敏反应。这位仁兄,通过这样来预防性病实在不可取,本身易造成过敏反应,还有可能使对方产生过敏反应,甚至过敏性休克而出现生命危险。
为什么会有青霉素过敏
从药物角度看,青霉素类本身并不是常见过敏原,引起患者过敏的是合成、生产青霉素过程中产生的杂质(青霉噻唑、青霉素烯酸、青霉唑胺等高聚物)。根据目前研究,青霉素过敏反应和其他药物过敏反应相似,都是由于药物半抗原进入人体后与体内组织蛋白结合成完全抗原,因而刺激人体产生免疫反应的结果。青霉素过敏反应的致敏物质是什么呢?在研究青霉素过敏反应中曾经发现青霉素分子在pH7.5水溶液中很快重新排列成青霉素烯酸,进而分解为青霉素噻唑酸。这种青霉素噻唑酸可与人体组织内的γ-球蛋白和白蛋白结合成青霉噻唑蛋白。这种青霉噻唑蛋白即是引起青霉素过敏反应的主要致敏物质。在刚发生过敏反应患者的血清中可以测出青霉素噻唑抗体,这也证实了青霉噻唑蛋白在形成过敏反应中的重要作用。青霉噻唑蛋白不但在人体内形成,也可以在青霉素生产过程或储存过程中形成,特别是提纯精制的纯度差或含有杂质较多时青霉素溶液本身就可能含有青霉噻唑蛋白,注射这种青霉素溶液,就可能直接引起青霉素过敏反应,甚至发生过敏性休克。
抗生素种类
由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素药物或其它活性的一类物质。自1943年以来,青霉素应用于临床,现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种:
(一)β-内酰胺类:青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。
(二)氨基糖苷类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
(三)酰胺醇类:包括氯霉素、甲砜霉素等。
(四)大环内酯类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。
(五)多肽类抗生素:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。
(六)作用于G-菌的其他抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
(七)作用于G+细菌的其他抗生素,如林可霉素、克林霉素、杆菌肽等.
(八)抗真菌抗生素:分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。
(九)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
(十)抗结核菌类:利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。
(十一)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。
(十二)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
青霉素的作用
而对于这种青霉素的作用,其实在社会上的看法也是比较多种多样的,同时人们的学到的知识也是比较多的,而且也是比较多元化的,而下面就是一些有关这种青霉素的作用的资料的。
青霉素B-内酰胺抗生素细胞繁殖期起杀菌作用
青霉素作用机制干扰细菌细胞壁合成
青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽侧链和五肽交连桥结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用青霉素结构与细胞壁成分粘肽结构D-丙氨酰-D-丙氨酸近似与者竞争转肽酶阻碍粘肽形成造成细胞壁缺损使细菌失去细胞壁渗透屏障对细菌起杀灭作用
其对革兰阳性菌有效由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用大
青霉素对溶血性链球菌等链球菌属肺炎链球菌和产青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌作用对肠球菌有等度抗菌作用淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具定抗菌活性其革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、厌氧菌及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用对脆弱拟杆菌抗菌作用差。
通过上面的认识和介绍,想必大家能对这种青霉素的作用能有一定的了解了吧,同时也是希望大家能从上面的知识能有所帮助的,同时也是希望大家能在平时的生活中多做一些适合自己的运动,同时也是希望大家能养成一个早睡早起的习惯的。
青霉素的发现作用
中西药分类:
西药
作用分类:
抗感染药物抗微生物药青霉素类
英文名:
Benzylpenicillin
汉语拼音:
别名苄青霉素,青霉素G,简称青霉素,Penicillin G
药物组成:
性状本品为青霉素或钾的白色结晶性粉末,无臭或微有特异性臭,有引湿性。钠盐极易溶于水,在乙醇中溶解。钾盐极易溶于水,在乙醇中略溶。0.0005988mg(0.6μg)标准青霉素钠含有1单位青霉素,即每mg青霉素钠含有1670单位青霉素,(100万单位青霉素=600mg)。
主治:
敏感致病菌引起的各种感染包括化脓性链球菌引起的咽炎、猩红热、蜂窝织炎、肺炎、化脓性关节炎、产褥热、败血症等;B组溶血性链球菌引起的新生儿重症感染和成人肺部感染,尿路感染和败血症等;C组、G组、F组链球菌感染等;以上感染青霉素G均属首选。其他链球菌如肺炎链球菌、草绿色链球菌、粪肠球菌、屎肠球菌和其它D组链球菌引起的感染和金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌引起的感染均应根据敏感试验结果决定是否选用青霉素G。脑膜炎球菌引起的散发或流行性脑膜炎或敏感金黄色葡萄球菌、流感杆菌或肺炎链球菌引起的化脓性脑膜炎可用大剂量青霉素G治疗。淋球菌引起的淋病应根据敏感试验结果选用青霉素G或其他抗菌药物。革兰阳性杆菌引起的白喉、炭疽病、破伤风、放线菌病等青霉素G有效,但应同时应用抗毒素治疗。对梅毒螺旋体引起的梅毒及其他螺旋体引起的疾病可用大剂量青霉素治疗。
药理作用:
青霉素G于1929年由Fleming发现,1940年由Florey与Chain提取成功,于1941年作为全身用化疗剂用于临床。尽管由于细菌耐药,研制了许多新的抗菌药物;但迄今青霉素G仍是临床非常有用的抗生素。对青霉素敏感的致病菌包括革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌和螺旋体。 1.革兰阳性球菌 对青霉素G仍高度敏感的阳性球菌有A组β-溶血性链球菌(化脓性链球菌),B组、C组、G组、F组β-溶血性链球菌,不产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌,敏感的肺炎链球菌与厌氧的阳性球菌如消化球菌与消化链球菌。医院内对青霉素G耐药的金黄色葡萄球菌已占70%-80%。肺炎链球菌在60年代对青霉素G都高度敏感,70年代初开始发现有耐药菌,现在分为对青霉素G敏感菌(MIC<0.1μg/ml),相对耐药菌(MIC 0.1-1.Oμg/ml)与耐药菌(MIC>1.0μg/ml)。 2.革兰阳性杆菌 对青霉素敏感的阳性杆菌有白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌;厌氧的破伤风梭状芽胞杆菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、败血梭状芽胞杆菌、肉毒梭状芽胞杆菌(肉毒杆菌)等。难辨梭状芽胞杆菌有时敏感;还有不产孢子的厌氧阳性杆菌如放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌等也都敏感。 3.革兰阴性球菌 脑膜炎奈瑟球菌对青霉素G高度敏感。淋病奈瑟球菌对青霉素G的敏感度分敏感(MIC 0.007μg/ml),相对耐药(MIC 0.125-2.0μg/ml),与耐药(MIC>2.0μg/ml),还有高度耐药(MIC>250μg/ml)。莫氏卡他球菌部分菌株敏感,部分耐药。 4.螺旋体 敏感的螺旋体有梅毒螺旋体、钩端螺旋体、包柔氏螺旋体与鼠咬热螺旋体等。 革兰阴性杆菌包括肠杆菌属、铜绿假单胞菌、布鲁杆菌都对青霉素G耐药。流感杆菌部分中敏或低敏。产酶流感杆菌耐药。 青霉素G的抗菌作用机制为影响细菌细胞壁糖肽的合成。糖肽合成的最后阶段是完成交叉连接。由细菌体内转肽酶移去N-乙酰-壁氨酸(NAM)上的五肽末位D-丙氨酸。使5肽甘氨酸桥的最后一个甘氨酸与NAM的五肽第4个残基(D-丙氨酸)相连接而实现交叉连接。现已研究证明青霉素类与头孢菌素类抗生素能与细菌细胞膜上主要靶位蛋白,青霉素结合蛋白(PBPs)相结合。这些PBPs也就是在细菌细胞壁合成过程中的酶系包括转肽酶。由于青霉素等β-内酰胺类抗生素与转肽酶结合,抑制了该酶原有的转移五肽末位D-丙氨酸的作用,使交叉连接不能形成,影响细菌细胞壁合成,导致菌体肿胀破裂而死亡。细菌则可通过产生β-内酰胺酶水解青霉素,使其结构中β-内酰胺环被打开而灭活。
体内过程青霉素G不耐酸,口服迅速被胃酸破坏。故需肌内注射或静脉滴注给药。肌内注射100万U,血药峰浓度20U/ml(12μg/),给药后半小时内达峰,t1/2约30分钟。静脉滴注2g(333万U),平均血药浓度为7.5μg/ml。本品体内分布广,对炎性组织比正常组织较易透入且维持时间也较长。静脉给药2g,脑组织内最高浓度为1.38μg/g。青霉素G血浆蛋白结合率为65%。在体内基本上不代谢,极少量在肝内代谢,代谢物为青霉噻唑酸。有少量原形药自胆汁排出,绝大部分以原形经肾排泄,其中90%经肾小管排泌,约10%由肾小球滤过。本品排泄快,大部分药物在给药后3-4小时内排出。
剂型:
注射剂
规格:
1.注射用青霉素钾 0.125g(20万U),0.25g(40万U),0.5g(80万U),0.625g(100万U)。
2.注射用青霉素钠 0.12g (2万U),0.24g(40万U),0.48g(80万U),0.6g(100万U),0.96g(160万U),2.4g(400万U)。
用法用量:
青霉素G为 繁殖期杀菌药,半衰期短,排泄快,应间歇给药。每日3-4次,重症感染必要时可每隔3-4小时给药1次。青霉素G肌内注射常规剂量40万U-80万U,最多100万U。需要较大剂量或病情较重应静脉滴注给药。中度感染静脉滴注每次80万U-100万U,每日3-4次。重症感染每次剂量可根据病情需要适当加大,每6小时滴注1次。治疗脑膜炎或心内膜炎时每日剂量1000万U-2000万U稀释后滴注。小儿每日2.5万U-5万U/kg,分2-4次注射。
不良反应:
青霉素G毒性很低,主要不良反应为过敏反应。 1.过敏反应 包括即刻的过敏休克、速发的皮疹和迟发的过敏反应包括血清病、皮疹和接触性皮炎等。青霉素G过敏反应大多为皮疹反应,但应警惕可能发生威胁生命的过敏性休克。美国波士顿药物不良反应监测机构(BCDSP)报告注射青霉素过敏反应发生率为0.1%。另外一些调研结果报道过敏休克发生率为0.004%-0.04%。 2.惊厥 大剂量青霉素G(每日2000万U-2500万U)静脉滴注可能发生惊厥或昏迷。 3.血液学异常反应 大剂量青霉素治疗可能引起溶血性贫血。也可能引起白细胞减少。 4.肾损害 大剂量青霉素治疗有引起肾功能衰竭与间质性肾炎的病例报告。 5.赫氏反应 青霉素治疗梅毒可于给药后2-8小时内发生赫氏反应:发冷、发热、喉痛、头痛、心动过速、局部病变加重等。
注意事项:
1.青霉素过敏休克抢救原则和方法 ①应分秒必争,就地抢救,立即使病人头低位躺下。②立即皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml。③迅速准备静脉输液。④如第一次皮下注射肾上腺素尚未见效应,重复注射一次或在输液内加肾上腺素。⑤如以上措施未见效应,静脉注射氢化可的松50-100mp。⑥有呼吸困难时可缓慢静脉注射氨茶碱0.25-0.5g,同时人工呼吸。⑦出现血管神经性水肿、荨麻疹应结抗组织胺药物。⑧保温,注意维持呼吸与循环功能。
2.青霉素过敏休克的预防措施 ①注意询问过敏史,注意观察患者有无过敏疾患或过敏状态。对青霉素过敏者禁用。②应在有抢救过敏休克的条件下才能注射青霉素G。③注射青霉素G前应作皮内敏感试验,用500U/ml青霉素G皮试液,皮内注射0.05-0.1ml,20分钟后观察反应。皮试阳性反应者禁用。注射青霉素G后应观察力30分钟。
3.青霉素与其他药物的相互作用 ①丙磺舒(probenecid)通过抑制肾小管排泌作用能延长青霉素类血药浓度维持时间。②青霉素类与氨基糖苷类呈协同作用,但大剂量青霉素类药物可使氨基糖苷类活性降低。③青霉素类与四环素、氯霉素、大环内酯类抗生素呈拮抗作用。青霉素类在抑菌药作用下,由于细菌繁殖受抑制不能充分发挥繁殖期杀菌的作用而呈拮抗。这种拮抗作用虽非属用药禁忌,但如以上抑菌药非治疗必需,则应避免采用拮抗联合,使青霉素G充分发挥治疗作用。
贮藏:
密闭,在凉暗干燥处保存。
而今,青霉素在原来的基础上又衍生出了数不清的子系系列,它们抑菌能力更强,治疗效果更佳,无论如何,作为世界上第一种青霉素的出现,它的毒性反应还是比较小的,抗生素类药物一般都有过敏反应,医生在给患者使用青霉素之前都会做过敏试验,以确保患者使用的安全。