缬沙坦胶囊是什么
缬沙坦胶囊是什么
缬沙坦胶囊为血管紧张素II(AngII)受体AT1的拮抗剂,通过选择性地阻断AngII与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。低钠和/或血容量不足极少数情况下,严重缺钠和/或血容量不足患者(如:大剂量应用利尿剂),应用本品治疗开始时,可能出现症状性低血压,应该在用药之前,纠正低钠和/或血容量不足,例如将利尿剂减量。如果发生低血压,应该让患者平卧,必要时静脉输注生理盐水。
缬沙坦胶囊的药理作用
【药理作用】
作用机制:
肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的激活剂是血管紧张素II,是是由血管紧张素I在血管紧张素转化酶(ACE)作用下形形成的的。血管紧张素II与各种组织细胞膜上的特异受体结合。它有很多种生理作用效应,包括直接或间接参与血压调节包括直接或间接参与血压调节。血管紧张素II是一种强力的缩血管物质,可发挥具有直接的升压效应,还可促进钠的重吸收同时还可促进钠的重吸收,刺激醛固酮分泌。
缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素(AT)II受体拮抗剂,它选择性地作用于AT1受体亚型,AT1受体亚型对血管紧张素II的已知作用产生反应,产生所有已知的效应。AT2受体亚型与心血管作用效应无关。缬沙坦对AT1受体没有任何部分部分激动剂的活性活性。缬沙坦与AT1受体的亲和力比 AT2受体强20000倍。
ACE将血管紧张素I转化为血管紧张素II,并降解缓激肽。血管紧张素II受体拮抗剂-缬沙坦对ACE没有抑制作用,不引起缓激肽或和P物质的潴留,所以不会引起咳嗽。比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床试验证实缬沙坦组干咳的发生率(2.6%)显著低于ACE抑制剂组(7.9%) (P<0.05)。在一项对曾接受ACE抑制剂治疗后发生干咳症状的患者进行的临床试验发现,缬沙坦组、利尿剂组、ACEI组分别有 19.5%,19.0%,68.5%患者出现咳嗽(P<0.05)。缬沙坦对其他已知的在心血管调节中起重要作用的激素受体或离子通道无影响。
药效:
缬沙坦降低升高的血压,同时不影响心率。
对大多数患者,单剂口服2小时内产生降压效果,4-6小时达作用高峰,降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2-4周后达最大降压疗效,并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂类利尿剂合用可进一步显著增强降压效果。
突然终止缬沙坦治疗,不引起高血压“反跳”或其它临床不良事件。
在对高血压患者进行的多剂量研究中,缬沙坦对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸水平没有明显影响。
临床前安全信息
在对几种动物进行的临床前安全性研究中,除了发现兔中的胎儿毒性之外,没有全身或者靶器官毒性的表现。在大鼠妊娠最后三个月和哺乳期间给予 600mg/Kg药物,其后代的生存率略微降低,发育略微迟缓(见孕妇和哺乳期妇女用药)。主要临床前安全性研究结果是由于药物的药理作用引起,没有任何临床意义。
在小鼠和大鼠中,没有致突变性,染色体诱裂性或者致癌性的证据。
妊娠期是否可以服用倍他乐克片
倍他乐克片对于孕妇来说相对安全,但请您咨询医生,权衡利弊后再决定是否继续服用。一般孕妇不宜使用的降压药一是 ACEI 类和 ARB 类降压药(如卡托普利和缬沙坦等),二是利尿剂。
沙坦类降压药分类
沙坦”家族阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,具有显著的肾脏保护作用,在糖尿病肾病、高血压肾损害以及原发性肾病患者中,“沙坦”家族的作用尤为突出,可有效降低全身以及肾小球局部血压,减少肾小球对蛋白的通透性,降低蛋白尿,阻止肾小球硬化的发生,延缓肾病的发展。
代表药物亮相
“沙坦”家族的代表药物有坎地沙坦酯、厄贝沙坦、氯沙坦、替米沙坦、缬沙坦等,它们的作用如下:
坎地沙坦酯(必洛斯)高血压、心力衰竭
厄贝沙坦(安博维、苏适)高血压、糖尿病肾病
氯沙坦(科素亚)高血压、糖尿病肾病、脑卒中
替米沙坦(美卡素、诺金平、舒尼亚)高血压
缬沙坦(代文、怡方)高血压、糖尿病肾病、心肌梗死后、心力衰竭
缬沙坦胶囊的用法用量
推荐剂量为80mg,每日一次,与性别、年龄及种族无关。2周内出现抗高血压作用,4周后作用达最大。未能充分控制血压的患者,日剂量可增至160mg或加用利尿剂。本药可与其他抗高血压制剂合用。
对轻到中度肾功能损伤患者或非胆管性及非胆汁瘀积型肝功能不全患者无需调整剂量。
老年患者无需调整剂量。
尚无用于儿童患者的安全性和有效性资料。
高血压患者服用本药,在血压下降同时不影响心率。
突然停用本药时,不会出现血压反跳和其它临床不良反应。
多剂量服用本药对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸无明显影响。
缬沙坦胶囊的不良反应
本药的总体不良反应发生率与安慰剂组相似。临床应用中曾观察到的不良反应主要有:头痛、头晕、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹泻、疲劳、鼻炎、背痛、恶心、咽炎及关节痛。不良反应的发生率与剂量和治疗时间长短无关,与性别、年龄或种族无关,尚未知此反应是否与本品治疗有因果关系。 化验指标: 本药偶可引起血红蛋白和血球压积减少。在临床对照试验中,服用本药的患者出现血球压积和血红蛋白明显降低,分别为0.8%和0.4%,安慰剂组为0.1%。 服用本药与服用ACE抑制剂,出现中性粒细胞减少症的患者分别为1.9%和1.8%。 在临床对照试验中,服用本药的患者发生明显的血肌酐、血钾及总胆红素升高者分别为0.8%,4.4%和6%,而ACE抑制剂组分别为1.6%,6.4%和12.9%。 服用本药的患者偶有肝功能指标升高。 本药治疗原发性高血压患者时无需监测特殊的实验室指标。
什么药可以治疗心力衰竭
血管紧张素受体阻滞药
(1)机制。阻断血管紧张素与其受体的结合,其阻断RAS的效应与ACEI相同甚至更完全,但缺少抑制缓激肽降解的作用。
(2)注意。同ACEI
(3)常见副作用。无干咳副作用,其他同ACEI
(4)常用药物。坎地沙坦、氯沙坦、缬沙坦。厄贝沙坦等
Β受体阻滞药
(1)机制。抑制交感神经经过度兴奋,预防和逆转心血管重构。预防心脏性猝死。
(2)注意。适用于慢性心功能不全,心功能Ⅱ、Ⅲ级,由小剂量开始,逐渐加量,长期维持,较长时间见效,使用初期症状可能会加重。
(3)副作用。心动过缓、低血压、心功能恶化
(4)常用药。美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛(ΒA受体阻断药)
醛固酮受体拮抗药
(1)机制。拮抗醛固酮受体,抑制心血管重构,改善慢性心力衰竭的远期预后。
(2)副作用。血钾增高,尤其与ACEI使用时。
(3)常用药。螺内酯(安体舒通)20MG/次,1~2U次/D]
轻度高血压常用药有什么
在尽量排除各种干扰因素的情况下,收缩压≥140mmHg或舒张压≥90mmHg(非同日3次测量),即可诊断为高血压。高血压是最常见的慢性病,也是心脑血管病最主要的危险因素。在临床上的治疗药物也非常多,今天,小编就给大家拨开云雾,窥探十大排名的高血压用药。
一、缬沙坦胶囊
缬沙坦胶囊治疗轻、中度原发性高血压。可与其他抗高血压药物联合应用。可与地平类的降压药活络喜联用,疗效更显著。
二、科素亚氯沙坦钾片
科素亚氯沙坦钾片适用于治疗原发性原发性高血压。作为血管紧张素II受体(AT1型)拮抗剂,科素亚氯沙坦钾片可以阻断阻断内源性及外源性的血管紧张素II所产生的各种药理作用。
三、厄贝沙坦片
厄贝沙坦片治疗原发性高血压,合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗。可与噻嗪类利尿剂联合用药,治疗效果更佳。
四、雅施达培哚普利片
雅施达培哚普利片主要用于治疗高血压与充血性心力衰竭。必要时与噻嗪类利尿剂合用可产生协同作用。作为一种血管紧张素转换酶抑制剂,与噻嗪类利尿剂合用可以减少单独服用利尿剂引起的低血钾的危险性。
五、盐酸贝那普利片
盐酸贝那普利片用于各期高血压,充血性心力衰竭,作为对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人的辅助治疗。高血压和其它的ACE抑制剂一样,盐酸贝那普利片也可以通过抑制激肽酶减少血管扩张物质缓激肽的降解,此抑制作用有助于提升其抗高血压的疗效。
六、琥珀酸美托洛尔缓释片
琥珀酸美托洛尔缓释片用于高血压、心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用,降低心率、心排出量及血压。
七、硝苯地平控释片
硝苯地平控释片适用于高血压冠心病慢性稳定型心绞痛。作为目前世界上主流的抗高血压用药,其降压作用迅速,持续稳定。
八、苯磺酸氨氯地平片
苯磺酸氨氯地平片又名活络喜,是由著名品牌辉瑞制药研发的一款降压药,适用于高血压、慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可与其它抗高血压药物合用。
九、缬沙坦氢氯噻嗪片
缬沙坦氢氯噻嗪片用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻-中度原发性高血压。作为复方制剂,它降低用药成本的同时,给患者服用也带了方便,副作用也相对较少。
十、厄贝沙坦氢氯噻嗪片
厄贝沙坦氢氯噻嗪片用于治疗原发性高血压,该固定剂量复方用于治疗单用厄贝沙坦或氢氯噻嗪不能有效控制血压的患者。厄贝沙坦氢氯噻嗪对于为降低血压而必须联合用药的病人是合理选择。
降压药影响男性功能吗 血管紧张素II受体拮抗剂对性功能的影响
血管紧张素II受体拮抗剂对性功能不但没有不良影响,反而会有明显的促进和改善作用,代表药物为缬沙坦。缬沙坦在降压的同时可以从勃起、性欲、射精三个方面改善性功能障碍。高血压患者服用怡方缬沙坦后性生活频率较服药前有所增加。
地平类与沙坦类降压药合用的妙处
缬沙坦口服80mg,每日1次。硝苯地平组口服缓释片20mg,每日1次。口服缬沙坦40mg,加硝苯地平缓释片10mg,每日1次。疗程为4周。
高血压可引起心脏、脑、肾、血管等多器官病变,由于联合用药方案具有较少的药物不良反应和较高的血压控制效果,目前往往采取固定、低剂量、联合用药方案控制高血压。
缬沙坦属血管紧张素ⅱ受体拮抗剂,它通过阻止血管紧张素ⅱ与其受体的结合,从而有效逆转左心室肥厚,在受体水平阻断了血管紧张素ⅱ的收缩血管、升高血儿茶酚胺和醛固酮的作用,优于血管紧张素转换酶抑制剂(acei)。
硝苯地平属二氢吡啶类钙通道阻滞剂,选择性作用于血管,抑制钙离子进入血管平滑肌细胞,间接舒张周围血管和降低外周阻力而发挥降压作用,是基层医院常用的治疗高血压药物。
缬沙坦联合硝苯地平缓释片后降压作用增强,且血压能保持在稳定的水平,患者依从性好,联合使用能够发挥更好的临床效果。