盐酸莫西沙星药代动力学

盐酸莫西沙星药代动力学

莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50-1200mg单次剂量和每日600mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服400mg后0.5-4小时达到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/L和0.6mg/L。给予莫西沙星同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。吸收范围不变。由于AUC/MIC主要是预测喹诺酮的抗菌效果，该影响与临床无关，因此，莫西沙星给药不受进食影响。单剂量静脉给药400mg，1小时后血药浓度达峰约为4.1mg/L，与口服相比平均增加26%。药物暴露的药时曲线下面积约为39mgh/L，与绝对生物利用度约为91%的口服(35mgh/L)相比略高。多剂量静脉给药(1小时输液)，每日400mg给药稳态波峰波谷浓度分别为4.1至5.9及0.43至0.84mg/L。在给药间隔内稳态药物暴露比首剂约高30%。输液1小时后观测到病人稳态浓度为4.4mg/L。

盐酸莫西沙星药物相互作用

食物和乳制品：食物的摄入不影响莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用 时间不受进食的影响。抗酸药、矿物质和多种维生素：莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素同 时服用会因为与这些物质形成多价螯合而减少药物的吸收。 这将导致血浆中的药 物浓度比预定值低，因此，抗酸药、抗逆转录病毒和其它含有镁、铝和其它矿物 质如铁等的制剂需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用。雷尼替丁：与雷尼替丁同时服用不会影响莫西沙星的吸收特性，其吸收参数 (Cmax, Tmax, AUC)均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影响。钙补充剂：当给予高剂量钙补充剂时，仅观察到吸收率稍有减少，而吸收范 围保持不变。高剂量钙补充剂对莫西沙星的吸收不具有临床意义。茶碱：莫西沙星对稳态时的茶碱的药代动力学无影响，提示莫西沙星对P450 酶的1A2亚型无影响。当服用莫西沙星治疗时，达到稳态的茶碱浓度未升高。因 此，服用莫西沙星时不必调整茶碱的用量。华法令：据观察，莫西沙星与华法令同时服用未发现对凝血酶原时间和凝血 的其它参数有影响。口服避孕药：莫西沙星与口服避孕药同时服用未发现有相互作用。抗糖尿病药：优降糖和

老年人肺炎是什么引起的

1、感染性老年人肺炎。如细菌、病毒、肺炎支原体、衣原体、真菌及寄生虫等。

2、非感染性老年人。如射线、毒气及化学药品等。

了解老年人肺炎的症状与病因，对预防、医治此病有很大的参考价值。

治疗肺炎，笔者于此介绍三种药物，可供参考、选用。

利肺片：驱痨补肺，镇咳祛痰，用于慢性支气管炎，哮喘，肺结核。

盐酸莫西沙星片：本品用于治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁)，如：急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。

炎热清软胶囊：解表清里，清热解毒。用于呼吸道炎、支气管炎、肺炎、急性扁桃腺炎。也可用于泌尿系感染、胆道感染。

唑来膦酸的消除

【消除】静脉给药的唑来膦酸通过两个阶段消除 ：以0.23小时(tβ)的半衰期从全身循环中快速二相消除 ;1.75小时(tα)，然后是一个长期消除阶段。

特殊临床状态下的药代动力学 ：高钙血症患者 - 没有关于唑来膦酸对高钙血症患者的药代动力学的研究数据。

肝功能不全患者 - 没有关于唑来膦酸对肝功能不全患者的药物动力学的数据。唑来膦酸在体外不抑制人P450酶且不被代谢。动物实验研究发现，粪便中含有小于给药量3%的残留物。这表明肝脏在唑来膦酸的药代动力学中不起作用。

【肾功能不全患者 - 没有关于严重的肾功能不全患者的试验资料。

【适应症】用于急性水肿引起的高钙血症(HCM)。

角膜炎和结膜炎的区别

结膜和角膜都是眼睛里面的一部分，其中一者的病变都有可能对我们的眼睛造成不同程度的影响，由于细菌，真菌等的感染，我们的眼睛容易形成结膜炎和角膜炎，那么，结膜炎药物普南扑灵的药代动力学是怎样的?

药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。那么，普南扑灵的药代动力学是怎样的?下文就来为大家介绍。

关于普拉洛芬滴眼液(普南扑灵)的药代动力学暂无相关信息。它属于处方药，对本品成分有过敏史的患者禁用。在使用本品效果调查的5，843例患者中，其中79例出现了眼部副作用。发生率为0.1-5%的有：刺激感、结膜充血、瘙痒感、眼睑发红、肿胀、眼睑炎、分泌物;发生率小于0.1%的有：流泪、弥漫性表层角膜炎、异物感、结膜水肿。对实验性眼部炎症有抑制前列腺素生成的作用(家兔)。对过敏性结膜炎、急性结膜炎及持续性结膜炎等各类实验性膜炎具有抗炎作用(大鼠)。

本品每次1-2滴，每日4次。根据症状可以适当增减次数。除普拉洛芬外，还含有硼酸、硼砂、聚山梨酸酯80、依地酸钠、氯化苄烷铵等添加物。普拉洛芬是一个具有三环结构的丙酸类化合物。化学名：2-(5H-[1]苯并吡喃[2，3-b]吡啶-7-基)丙酸分子式：C15H13NO3分，无色澄明的无菌制剂，pH为7.0-8.0。用于外眼及眼前部的对症治疗(眼睑炎、结膜炎、角膜炎、巩膜炎、浅层巩膜炎、虹膜睫状体炎、术后炎症)。本品如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。建议不要长期使用本品，俗话说是药三分毒，任何药品吃多了都有耐药性的，建议不要长期使用同一种药品。对加替沙星及其他喹诺酮类药物过敏者禁用。加替沙星滴眼液的不良反应偶有一过性的刺激症状。1.不宜长期使用。2.使用中出现过敏症状，应立即停止使用。3.只限于滴眼用。

加替沙星是不推荐18岁下面儿童使用，说明书上写了慎用，意思是可以权衡当时的病情来使用。你们用的是滴眼液，那么就换过一种，加替沙星是抗菌药又是滴眼液，损害不大，如果是打针或吃药就比较郁闷了。不要担心，就换一种，我们医院的儿童眼科给小孩子用的眼药水一般都是小诺霉素。或者就用着金霉素眼膏好了。一般沙星结尾的药，儿童都应慎用，副作用大。但是滴眼液或许就不那么明显了。

盐酸西地那非的药代动力学

西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径)，生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约 4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小时内达最大血浆浓度(Cmax)127～560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物(N-desmethyl)对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是 22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%)，一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%)。

特殊人群的药代动力学。

(1)老年人：健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低，游离血药浓度比年青健康志愿者(18～45岁)约高40%。

(2)肾功能不全者：有轻度(肌酐清除率等于50～80ml/分)和中度(肌酐清除率等于30～49ml/分)肾损害的志愿受试者，单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有改变。重度肾损害(肌酐清除率等于≤30ml/分)的志愿受试者，西地那非的清除率降低，与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比，药时曲线下面积(AUC)和Cmax几乎加倍。

(3)肝功能不全者：肝硬变(Child-Pugh 分级A级和B级)志愿受试者的西地那非清除率降低，与同年龄组无肝损害的志愿者相比，AUC和Cmax分别增高84%和47%。

因此，年龄65岁以上、肝功能损害、重度肾功能损害会导致血浆西地那非水平升高。这类患者的起始剂量以25mg为宜。

双环醇片的药代动力学

健康志愿者口服双环醇片剂(25mg/次)的药代动力学特征符合一房室模型及一级动力学消除规律。吸收半衰期为0.84小时，消除半衰期为6.26小时，药峰时间为1.8小时，药峰浓度为50ng/ml。峰浓度 (C)和浓度-时间曲线下面积(AUC)与剂量成正比，而其它药代动力学参数如吸收半衰期 (T)、消除半衰期(T)、分布容积(V/F)、清除率(CL/F)及达峰时间(T)均不随剂量明显改变，符合线性动力学特征。

多次给药与单次给药相比，药代动力学参数无显着性差异，提示常用剂量多次重复给药体内药量无过量蓄积现象。餐后口服双环醇可使峰浓度(C)升高，对其它动力学参数无影响。该药在人体内主要代谢产物为4'-羟基和4-羟基双环醇。

卓乐定药物的相互作用

齐拉西酮不应与延长QT间期的药物合用。齐拉西酮主要作用于中枢神经系统，与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。齐拉西酮可能诱发低血压，因此可能会增强某些抗高血压药物的疗效。齐拉西酮可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用。 其他药物对齐拉西酮的影响： 卡马西平 ：卡马西平为CYP 3A4诱导剂，每天2次连续21天服用200 mg卡马西平，患者齐拉西酮的AUC降低约35%。卡马西平剂量越高，齐拉西酮的AUC降得越多。 酮康唑：酮康唑为强效CYP3A4抑制剂，患者每天服用400mg酮康唑，连续5天，齐拉西酮的AUC和Cmax增加约35-40%。其他CYP 3A4抑制剂有相似的作用。 西米替丁 ：800 mg西米替丁，每日1次，服用2天，对齐拉西酮药代动力学无影响。 制酸剂 ：合用30 mL抗酸剂对齐拉西酮药代动力学无影响。此外，在对照临床试验中，对入组的精神分裂症患者进行的群体药代动力学分析表明，与苯扎托品、普萘洛尔和劳拉西泮合用，齐拉西酮的药代动力学无显著性改变。 齐拉西酮对其他药物的影响 ：体外试验表明，与主要经CYP 1A2、CYP 2C9、CYP 2C19、CYP 2D6和CYP 3A4清除的药物合用，齐拉西酮不会干扰其代谢。几乎没有因为置换作用而造成齐拉西酮与其他药物间的相互作用。 锂 ：齐拉西酮(40 mg bid)、与锂(450 mg bid)合用7天，不会影响锂的稳态血药浓度或肾清除率。 口服避孕药 ：齐拉西酮(20 mg bid)与口服避孕药炔雌醇(0.03 mg)和左炔诺孕酮(0.15 mg)合用，不会影响这2种口服避孕药的药代动力学。 右美沙芬 ：与体外试验结果一致，1项在健康志愿者中进行的研究结果显示，齐拉西酮不会改变CYP 2D6的底物-右美沙芬代谢生成其主要代谢产物右啡烷的过程。尿中右美沙芬/右啡烷的比值无显著性改变。

盐酸西布曲明的药代动力学

口服吸收迅速，单次服药平均最少可吸收77%，血药浓度达峰值时间为1.2小时，口服清除率为1750L/h，半衰期为11小时。经肝脏首过效应，被肝脏的细胞色素P450(3A4)同工酶代谢为具有药理活性的代谢物单和双去甲基的M1和M2，这些活性代谢物进一步羟基化和结合代谢为非药理活性代谢物M5 和M6。血浆中药物原形及其代谢产物的浓度分别为原形3%、M16%、M212%、M552%、M627%。M1和M2的血浆浓度在服药后3～4小时内可达峰值，服药4天内M1和M2的血浆浓度达到稳态，浓度是单次服药的2倍。M1和M2的半衰期分别为14和16小时，多次给药后半衰期无变化。在治疗剂量下，药物原形、M1、M2的人血浆蛋白结合率分别为血药浓度的97%、94%、94%。口服药物经肠道吸收后，可迅速、广泛地分布到组织中，肝脏和肾脏中浓度最高。单次服药后大约85%(68%～95%)由尿和粪便排泄。M1和M2主要经肝脏排泄;M5和M6主要经肾脏排泄，尿中没有原形成分。

乙酰螺旋霉素的药代动力学

本品耐酸，口服吸收好，经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服0.2g后2小时达血药峰浓度(Cmax)1mg/L。本品在体内分布广泛，在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高，本品不能透过血-脑脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)约为4～8小时。多次给药后体内有蓄积作用。本品主要经粪便排泄，12小时经尿排泄量约为给药量的5%～15%，其中大部分为代谢产物，胆汁中浓度可达血浓度的15～40倍。

盐酸伊托必利片的药理毒理及药代动力学

药理毒理

具多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用，通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动，促进胃排空，并具有中度镇吐作用。

药代动力学

口服吸收迅速，给药30分钟血药达峰，半衰期约为6小时，多次给药血清药物浓度与单次给药相同，不依赖于细胞色素 P450代谢，主要经肝脏黄素单氧化酶(FMO)代谢，本品原形药物4～5%、代谢物75%通过尿液排泄，动物试验体内主要分布于肝，胆，肾、脑和消化系统，中枢系统分布很少。

盐酸肾上腺素注射液药代动力学

肾上腺素在体内的代谢途径与异丙肾上腺素相同。口服后有明显的首过效应，在血中被肾上腺素神经末梢摄取，另一部分迅速在肠粘膜及肝中被儿茶酚-氧位-甲基转移酶 (COMT) 和单胺氧化酶 (MAO) 灭活，转化为无效代谢物，不能达到有效血浓度。皮下注射由于局部血管收缩使之吸收缓慢，肌内注射吸收较皮下注射为快。皮下注射约6-15分钟起效，作用维持1-2小时，肌注作用维持80分钟左右。仅少量原形药物由尿排出。本药可通过胎盘，不易透过血-脑脊液屏障。