依那普利叶酸片的药理作用

依那普利叶酸片的药理作用

药理作用

马来酸依那普利为第二代血管紧张素转换酶抑制剂，口服后在体内快速而完全地水解为依那普利拉(Enalaprilat)。后者主要是通过抑制在血压调节过程中起重要作用的肾素-血管紧张素-醛固酮系统而产生降低血压的作用。

叶酸为机体细胞生长和繁殖必需物质。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B12的作用，形成四氢叶酸(THFA)，后者与多种一碳单位结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳单位，参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。叶酸可作用于蛋氨酸循环，其一碳单位转化为甲基可使同型半胱氨酸重甲基化，生成蛋氨酸用于细胞甲基化反应及蛋白质合成。叶酸也可以通过一碳单位供体的作用来促进核酸合成。因此，外源性补充叶酸能够促进同型半胱氨酸甲基化过程，降低血浆同型半胱氨酸。

依那普利给药说明

①给药剂量须循个体化原则，按疗效予以调整。 依那普利 ②本品的降压作用在立位与卧位相同，无体位性降压反应。

③开始用本品治疗前建议停用其他降压药1周。

④对恶性高血压或重度高血压不能停用降压药较久者，则在停药后立即给予本品最小剂量，在密切观察下每24小时递增剂量，直到疗效充分或达最大剂量。

⑤在手术或麻醉时，服用本品者如发生低血压，可用扩容纠正。

⑥肾功能差的患者应采用小剂量或减少给药次数或增加给药间隔，缓慢递增;若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿药。

⑦若蛋白尿渐加重，考虑暂停或减少用量。

⑧在肾功能不全、糖尿病、同时用保钾利尿药者，注意产生血钾过高。

⑨用本品治疗心力衰竭，有不发生体液潴留和不使血醛固酮水平升高的优点，但须注意降压反应。

⑩用本品时若出现白细胞计数降低，停药后可恢复。

用本品期间随访检查：

①尿蛋白检查，每月一次.

②有肾病或胶原性血管病者定期查白细胞计数。定期作白细胞计数及肾功能检测。肾功能减退出现药物蓄积时可用透析去除。

马来酸依那普利叶酸片 - 药代动力学

马来酸依那普利

依那普利口服后迅速吸收，1小时内达到血清峰浓度，吸收度大约为60%。

口服吸收后，依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉，依那普利拉达到血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利拉及原型的依那普利。除了转换成依那普利拉外，没有证据表明依那普利有其它明显的代谢物。依那普利拉的血清浓度曲线显示其终末相延长，似乎和其与血管紧张素转换酶的结合有关。在肾脏功能正常的受试者中，口服依那普利4天后依那普利拉达血清稳态浓度。多剂量口服依那普利后，依那普利拉的累积有效半衰期为11小时。治疗剂量范围内，依那普利吸收和水解程度是相同的。

在犬进行的研究显示依那普利极少或不能通过血脑屏障;依那普利拉不能进入脑组织。大鼠多次口服依那普利后在任何组织均没有蓄积。给予 14C-标记的马来酸依那普利后，在哺乳大鼠的乳汁中检测到放射性活性。给予妊娠仓鼠14C-标记的马来酸依那普利，发现放射性物质能通过胎盘。

叶酸

叶酸口服后主要以还原型在空肠近端吸收，5～20分钟即出现在血中，一小时后达高峰。叶酸由门静脉进入肝脏，以N5-甲基四氢叶酸的形式储存在肝脏中和分布在其他组织器官，在肝脏中储存量约为全身总量的1/3～1/2。治疗量的叶酸约90%自尿中排泄，大剂量注射后2小时，即有 20%～30%出现于尿中。

马来酸依那普利叶酸片

在I期临床试验中，健康志愿者单次口服马来酸依那普利叶酸片5mg/0.4mg、10mg/0.8mg、20mg/1.6mg时，依那普利及活性代谢产物依那普利拉的药代动力学过程呈现良好的线性关系。依那普利Tmax在0.83～1.1小时，t1/2在0.92～2.24小时;依那普利拉Tmax在3.8～4.4小时，t1/2在7.47～9.98小时。药代动力学过程无性别差异。依那普利在体内主要经肾脏排泄。饮食有可能降低依那普利的吸收。

什么药不可与降压药同服

抗心律失常药:如奎尼丁会减慢心率,而抗高血压药物β-阻滞剂的倍他乐克、氨酰心胺和钙拮抗剂缓释异博定、恬尔心等也都会对心脏传导有抑制作用,故不宜合用。服用胺碘酮时合用利尿剂吲哚帕胺会引起低血钾,加重心律失常。

非甾体类抗炎药:关节疼痛常用非甾体类抗炎药来消炎止痛,比如消炎痛、布洛芬、扶他林等,当与血管紧张素转换酶抑制剂卡托普利、依那普利、苯那普利(洛汀新)等药或者利尿剂吲哚帕胺合用时则会降低降压的效果。

肾衰引起心衰怎么治疗呢

1.控制心力衰竭的话可以用强心药,如洋地黄类的地西泮及毒K等等.

2.严格控制血压,可用ACEI类如依那普利及血管紧张素受体阻滞剂缬沙坦等,对保护肾脏和心脏有好处.

3..严格控制水盐的摄入,并检测电解质,随时调整电解质紊乱.

4.可用利尿药如呋塞米,安体舒通等等.

5.有条件的话可以进行人工透析.

1.继续监测血压和电解质,并严格控制.

2.继续服用依那普利和缬沙坦.

3.避免劳累和剧烈运动,低脂低盐饮食.

马来酸依那普利叶酸片的孕妇及哺乳期妇女用药

马来酸依那普利

1.妊娠

妊娠期内不主张使用此药。如果查明已怀孕，除非它是挽救母亲生命所必需的，否则应立即停止使用本品。

在妊娠的中三个月和末三个月期间使用血管紧张素转换酶抑制剂可引起胎儿和新生儿的发病和死亡。在这期间使用血管紧张素转换酶抑制剂，与胎儿和新生儿的各种损伤(包括低血压、肾功能衰竭、高钾血症，和/或新生儿的头颅发育不全)有关。曾出现母体羊水过少(推测为胎儿肾功能降低的表现)并可导致肢体痉挛，颅面畸形和肺发育不良，如果病人使用本品，则应向病人说明其对胎儿的潜在危害。

在妊娠前三个月用药而使子宫接触这种血管紧张素转换酶抑制剂，并不会使胚胎和胎儿发生上述的不良反应。

那些在妊娠期必须使用血管紧张素转换酶抑制剂的罕见病例，应进行一系列的超声检查来评价羊膜内的情况。如果发现羊水过少，应停止使用本品。病人和医生都应意识到，当出现羊水过少时，胎儿已遭受到不可逆的损伤。

应对使用过本品的母亲所生的婴儿进行密切观察，以査明是否有低血压，少尿和高血钾症。依那普利可通过胎盘，腹膜透析可将其从胎儿的血液循环中清除，在理论上可通过换血将其清除。

2.哺乳母亲

依那普利和依那普利拉(依那普利的水解产物)在人乳中有少量分泌。哺乳母亲使用本品时应谨慎。

安利叶酸的价格

安利叶酸的价格是多少?目前市面上，安利叶酸是众多消费者熟悉，且人气口碑都不错的产品。安利纽崔莱，作为全球营养素补充食品优质品牌，有70年的历史，一直致力于提供优质营养，并倡导积极的生活方式，目前旗下产品已经行销全球50多个国家与地区。旗下产品中，安利纽崔莱铁质叶酸片是医师推荐的适合育龄女性服用的叶酸产品之一。

安利叶酸价格，这里我们主要是指安利纽崔莱铁质叶酸片价格，规格为90g/150片装的安利纽崔莱铁质叶酸片全国统一售价是170元，但如果是在网上商店购买，则能有一定优惠，花费120-150元即可购得。因为受到物价水平、运输及原材料价格的上涨，安利纽崔莱铁质叶酸片的价格也有了上涨趋势。

知识普及：

安利纽崔莱铁质叶酸片，每片提供10毫克铁，来源于人体极易吸收的富马酸亚铁和葡萄糖酸亚铁;并提供0.133毫克叶酸，含有纽崔莱®;另外还独有菠菜提取物，提供天然植物营养素;外层覆有NUTRILOCK®片衣，避免营养素的流失，并易于吞咽。很适合缺铁性贫血及叶酸缺乏者服用。

h型高血压在国内的情况

中国高血压的防治重点应该是在控制血压的同时，降低同型半胱氨酸。高血压如果合并高同型半胱氨酸血症，是卒中最重要的危险因素。血同型半胱氨酸升高5umm/L,卒中风险增加59%;同型半胱氨酸降低3umm/L，可减少卒中风险约24%。国内研究也发现，高同型半胱氨酸人群中风危险增加了87%。据调查结果显示，我国高血压人群伴HCY的比率很高，而脑卒中发生率还在以每年8.7%的速度增加，预计到2020年我国每年新发现脑卒中的病人将由现在的200万增至370万，而与此同时西方国家的脑卒中发生率则呈现明显的下降趋势。这就是我们为什么要提高对H型高血压的认识，并注意防治的原因。

我国科学家针对我国脑卒中是第一位死因特点，研发出的一类新药依那普利叶酸片复方制剂，可以同时降低血压和同型半胱氨酸，为我国H型高血压控制和脑卒中预防提供了一个重要手段。大量研究表明：0.8 mg叶酸降同型半胱氨酸作用最强，而且安全。常用规格的依那普利叶酸片含有0.8mg的叶酸，是唯一批准上市的最佳剂量规格。

“H型高血压”的命名强调了高血压与高同型半胱氨酸血症的双重危害,所以H型高血压治疗也应当双管齐下。重要的是,构成H型高血压的2个危险因素都是可以控制的,若同时有效控制上述因素,就可能使我国卒中发生率和死亡率大幅降低。降压药预防卒中的效果是十分明确的。临床试验表明,收缩压每降低9 mmHg和(或)舒张压每降低4 mmHg,可使卒中风险降低36% 。降低同型半胱氨酸最安全有效的途径是补充叶酸,但对于长期服用叶酸能否降低心脑血管事件风险仍颇有争议。

依那普利的注意事项

【注意事项】

1.症状性低血压 1.1症状性低血压极少发生于无并发症的高血压病人.服用马来酸依那普利的高血压病人.由于利尿剂治疗、饮食限盐.透析、腹泻或呕吐等而致血容量不足.则较可能发生低血压(请参阅药物的相互作用和副作用)。在无论是否伴有肾功能不全的心衰病人中.曾观察到症状性低血压的发生。心衰程度较重的病人.发生的可能性最大.这从用大剂量利尿剂、低血钠或机能性肾功能不全就能反映出来。这类病人应在医疗监测下开始治疗.而且每当调整马来酸依那普利或/和利尿剂的剂量时.都应密切随访观察。同样的处理也适用于患缺血性心脏病或脑血

马来酸依那普利叶酸片与坎地沙坦脂片的区别是什么

马来酸依那普利叶酸片与坎地沙坦脂片是两种不同的药物，它们都可以用于降压。坎地沙坦脂片的主要成份为坎地沙坦西酯，马来酸依那普利叶酸片的组份为马来酸依那普利和叶酸的不同剂量组合。对不同的疾病，两种药物的使用方法均是不同的。

坎地沙坦脂片的使用方法是口服，一般成人1日1次，4～8mg坎地沙坦西酯，必要时可增加剂量至12mg。马来酸依那普利叶酸片的使用方法也是口服，但是需要根据血压控制情况选择不同规格的马来酸依那普利叶酸片。通常推荐起始剂量为每日5mg/0.4mg，根据患者的反应调整给药剂量，或遵医嘱。另外，肝肾功能异常患者和老年患者酌情减量或遵医嘱。

坎地沙坦脂片治疗原发性高血压;马来酸依那普利叶酸片主要用于治疗伴有血浆同型半胱氨酸水平升高的原发性高血压。马来酸依那普利降低高血压病人的血压，叶酸可以降血浆同型半胱氨酸水平。降低血浆同型半胱氨酸水平，是否能预防心脑血管事件的发生尚不明确。

坎地沙坦脂片的不良反应：有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿，应进行仔细的观察，见到异常时，停止用药，并进行适当处理;而马来酸依那普利叶酸片的不良反应：主要为咳嗽、头痛、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、皮疹等。大多数不良反应轻微而短暂，不需终止治疗。

老年人用什么降压药

1、血管紧张素转换酶抑制剂ACEI(普利类)

主要有西拉普利(一平苏)、贝那普利(洛丁新)、卡托普利(开博通)、依那普利(怡那林)、倍朵普利(美施达)、福辛普利(蒙诺)等。该药通过抑制血管紧张素1转换为血管紧张素2,不灭活缓激肽,产生降压效应。

2、血管紧张素II受体拮抗剂ARB(沙坦类)

主要有氯沙坦、结沙坦(代文)等。ARB是一种与ACEI作用机理相近的新型降压药,ACEI是部分阻断血管紧张素2的形成,产生治疗效应,ARB是完全阻断血管紧张素2的形成,产生治疗效应。该药的降压强度与幅度与其他标准降压药基本相同。该药可以防止左心室肥厚,对已肥厚的左心室可能会使其逆转;对动脉硬化血管有一定的重塑作用。