硝酸异山梨酯片的药理毒理

硝酸异山梨酯片的药理毒理

药理学：硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN)，后者释放一氧化氮(NO)，NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。毒理学：动物实验未观察到致癌和致突变现象。

硝酸甘油片 - 药理毒理

主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放氧化氮(NO)，NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张。硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主，其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张，使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压(前负荷)降低。扩张动脉使外周阻力(后负荷)降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少，缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压，有效冠状动脉灌注压常能维持，但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时，有效冠状动脉灌注压则降低。使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快，估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者，心脏指数可能会有增高。相反，左室充盈压和心脏指数正常者，静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。尚无评价其致癌性的长期动物试验。

冠状动脉粥样硬化怎样治疗

1.药物治疗

硝酸酯类药物 本类药物主要有：硝酸甘油、硝酸异山梨酯(消心痛)、5-单硝酸异山梨酯、长效硝酸甘油制剂(硝酸甘油油膏或橡皮膏贴片)等。硝酸酯类药物是稳定型心绞痛患者的常规用药。心绞痛发作时可以舌下含服硝酸甘油或使用硝酸甘油气雾剂。对于急性心肌梗死及不稳定型心绞痛患者，疼痛症状完全消失后可以停药。

2.冠状动脉介入治疗(PCI)

经皮冠状动脉腔内成形术(PTCA)应用特制的带气囊导管，经外周动脉(股动脉或桡动脉)送到冠脉狭窄处，充盈气囊可扩张狭窄的管腔，改善血流，并在已扩开的狭窄处放置支架，预防再狭窄。还可结合血栓抽吸术、旋磨术。适用于药物控制不良的稳定型心绞痛、不稳定型心绞痛和心肌梗死患者。

冠心病该怎么办呢

(一)稳定型心绞痛的治疗

1.终止胸痛发作

(1)立即停止活动，休息，同时进行药物治疗。

(2)硝酸脂类药物，如硝酸甘油0.5mg，舌下含服，1～2min即开始起作用，约30min后作用消失。不良作用有头昏、头胀痛、面红、心悸、头部跳动感等，偶有血压下降。单硝酸异山梨酯(消心痛)5-10mg，舌下含化，2～5min见效，作用维持2～3h。使用硝酸酯类喷剂，1～2喷，口腔喷入。同时可使用镇静药物。

2.缓解期的治疗

避免各种诱发的因素如饱食、情绪激动、劳累，戒烟戒酒;调整生活与工作量，减轻精神负担。使用作用较持久的抗心绞痛药物以防止心绞痛发作，可单独选用或联合使用以下3类药物。

(1)硝酸酯制剂：硝酸异山梨酯片，每次5～10mg，3次/日，口服。持续3～5h。5-单硝酸异山梨酯(鲁南欣康)是长效硝酸酯类药物，每次20～40mg，2次/日。硝酸甘油膏或橡皮膏贴片涂或贴胸前或上臂皮肤，适于预防夜间心绞痛发作。长期服用硝酸酯类制剂可产生耐药性，可采取下列措施：调整给药剂量，减少给药频率;间歇给药方法;补充含硫基的药物。

(2)β-受体肾上腺素能受体阻滞剂：美托洛尔25～50mg，2次/天，口服;比索洛尔2.5～5mg，1次/天，口服;阿替洛尔12.5～25mg，1次/天，口服;卡维地洛25mg，2次/天，口服。严重心功能不全、支气管哮喘以及各种传导阻滞者不宜使用。需要停用时宜逐渐减量然后停服，以免诱发冠状动脉痉挛。

老年青光眼不能吃什么药

慎用抗心绞痛药物

患有青光眼的心绞痛患者在使用单硝酸异山梨酯胶囊、单硝酸异山梨酯缓释片、硝酸甘油时要慎重。这类药物会引起青光眼的急性发作,在使用前一定要将青光眼病情控制好,否则青光眼的急性发作会加重心绞痛。

慎用抗休克血管活性药物

患有青光眼的心血管病患者在抗休克治疗时,如果使用肾上腺素类、阿托品类药物,要注意此类药物在使用时会引起患者瞳孔散大,可能引起青光眼的急性发作。

慎用晕车药

健康人乘车、乘船时,服用1片晕车药即可缓解晕车,可青光眼患者却不宜随意用。因为这些晕车药多有抗胆碱作用,服用后会出现瞳孔散大、眼压升高、心率加快等副作用,青光眼患者一旦服用,极有可能诱发青光眼大发作,导致严重后果。

消心痛的应用心得

硝酸异山梨酯的常用剂型包括口服平片、缓释片，舌下含片以及静脉制剂等。口服吸收完全，肝脏的首过消除效应明显，生物利用度约为20%-25%，平片15-40分钟起效，作用持续2-6小时;缓释片约60分钟起效，作用可持续12小时。舌下含服生物利用度约60%，2-5分钟起效，15分钟达最大效应，作用持续1-2小时。硝酸异山梨酯母药分子的半衰期约1小时，活性弱，主要的药理学作用源于肝脏的活性代谢产物5-单硝酸异山梨酯，半衰期4-5小时，而另一个代谢产物2-单硝酸异山梨酯几乎无临床意义。代谢产物经肾排出，不能经血液透析清除。其静脉注射、舌下含服和口服的半衰期分别为20分钟、1小时和4小时。

硝酸异山梨酯片是什么

硝酸异山梨酯片(Isosorbide Dinitrate InjECTion)，本品为白色片。缓解心绞痛，舌下给药，一次5mg，预防心绞痛，口服，一次5～10mg，一日10～30mg。青光眼患者禁用。低充盈压的急性心急梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。不应突然停止用药，以避免反跳现象。血管扩张药。生产企业有兰州制药厂、常州康普药业有限公司、上海医科大学红旗制药厂、南京白敬宇制药厂、东北制药集团沈阳和平制药厂、山西三晋药业有限公司等。

冠心病引起背心痛吃什么药

冠状动脉粥样硬化性心脏病是冠状动脉血管发生动脉粥样硬化病变而引起血管腔狭窄或阻塞，造成心肌缺血、缺氧或坏死而导致的心脏病。

冠心病的治疗，首先是生活习惯要改变：戒烟限酒，低脂低盐饮食，适当体育锻炼，控制体重等;药物治疗抗血栓，减轻心肌氧耗，缓解心绞痛)，调脂稳定斑块;可以口服阿托伐他汀钙片，单硝酸异山梨酯片来治疗，不能缓解就需要介入治疗。

还可以吃冠心丹参滴丸和逍遥丸来治疗，疼痛加元胡止疼滴丸。胀疼加舒肝健胃丸。要保持良好的心态，及时到医院检查，做心电图。

硝酸异山梨酯片的使用注意事项

1.本品不适合治疗急性发作的心绞痛。

2.在下列情况下使用本品应十分注意，并在医生指导下使用：低充盈压患者，例如急性心肌梗死，左心衰竭;主动脉和/或二尖瓣狭窄患者;伴有颅内压增高的疾病，直立性低血压。

3.少数患者可能对硝酸盐产生特异反应，例如产生昏厥。

4.患有严重的大脑多发性硬化症者，使用本品应极度谨慎。

5.长期用药可出现耐受性，尤其在单硝酸异山梨酯的血药浓度高且稳定时更是如此，因此建议将剂量保持在最低水平，并且服用当日最后一剂时，其时间不应迟于晚饭时间。

6.治疗期间应避免饮酒，否则会使本品扩血管作用增强。

7.本品会影响患者驾驶或机械操作的反应速度。

8.在使用本品期间，不可服用西地那非。

药物怎么治疗冠心病

1、硝酸甘油贴膜：硝酸甘油贴膜一般贴敷于左前胸皮肤，1小时起效，可维持12～24小时，常用于预防夜间性冠心病发作。

2、2%硝酸甘油软膏：2%硝酸甘油软膏涂药后60～90分钟起效，作用维持4～6小时。适用于预防夜间性冠心病发作。

3、复方丹参滴丸：复方丹参滴丸由丹参、三七、冰片组成，起效较快，可用于预防稳定型劳累性冠心病发作。

4、硝酸异山梨酯：口服每次1片(5毫克)，每日3次。口服后15～30分钟起效，作用持续时间为3～4小时，可用于预防稳定型劳累性冠心病的发作。

5、单硝酸异山梨酯：单硝酸异山梨酯起效较慢，作用持续时间较长，约8小时，主要用于冠脉痉挛型和混合性冠心病发作。

6、单硝酸异山梨酯缓释制剂：单硝酸异山梨酯缓释制剂口服后15分钟起效，作用可持续16～18小时，用于预防冠脉痉挛型和混合性冠心病发作。

7、麝香保心丸：麝香保心丸由麝香、苏合香酯、牛黄、肉桂、蟾酥、冰片、人参提取物等组成，有预防冠心病发作的作用。

心绞痛的治疗

1、立刻休息。心绞痛发作的时候，患者应马上停止手上的工作或活动，停下来休息，休息一段时间后患者的症状就可得到缓解。

2、适当使用药物治疗。假如休息不起作用、或者心绞痛的发作比较严重，患者可以适当使用硝酸酯制剂，来帮助缓解症状。

(1)硝酸甘油。一般建议把硝酸甘油置于舌下含化，唾液会迅速溶解硝酸甘油从而被人体吸收。但是服用硝酸甘油后，患者可能会出现副作用，如面红、心悸等。

(2)硝酸异山梨醇。一般也是建议把硝酸异山梨酯置于舌头下方含化，但也可以用喷雾剂喷入口腔让人体吸收。

另外，亚硝酸异戊酯也有与硝酸酯制剂相同的作用，且作用时间更快更短，降低血压的作用也更明显，患者应慎用。

假如心绞痛严重，患者应及时前往医院就诊，并在医生的指导下选择更合适的治疗方法，如手术治疗。

硝酸异山梨酯片的药代动力学

ISDN口服吸收完全，平均生物利用度(F)约25%，口服30%，舌下40%～60%，肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时，一次用药作用持续2～4小时。吸收后的分布容积为2～4L/kg，清除率为2～4L/min，半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%～25%)和5-单硝酸酯(75%～85%)，两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强，半衰期为5小时，在血清中脱硝后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，粪便中排出<1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。

硝酸异山梨酯片的不良反应

常见的不良反应为头痛(>10%的病人)，通常持续使用后头痛症状会逐渐消失。治疗初期或增加剂量时，会出现低血压或/和头晕(1-10%)，还会伴有眩晕，瞌睡，反射性心动过速和乏力。偶见(<1%)恶心，呕吐，面部潮红，皮肤过敏(如皮疹)，此种症状有时可能会较严重。罕见剥脱性皮炎。对于有机硝酸盐严重的低血压反应已有报道，包括恶心、呕吐、不安、苍白和出汗。罕见虚脱(有时伴随心律失常和昏厥)。严重的低血压加重心绞痛的现象也较罕见。用本品治疗期间，由于血液重新分布而流入换气不足的肺泡区域可能出现短暂的血氧过低。几例关于胃痛的现象可能是由于硝酸盐类物质能松弛括约肌的原因。