盐酸伊托必利片的药理毒理及药代动力学

盐酸伊托必利片的药理毒理及药代动力学

药理毒理

具多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用，通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动，促进胃排空，并具有中度镇吐作用。

药代动力学

口服吸收迅速，给药30分钟血药达峰，半衰期约为6小时，多次给药血清药物浓度与单次给药相同，不依赖于细胞色素 P450代谢，主要经肝脏黄素单氧化酶(FMO)代谢，本品原形药物4～5%、代谢物75%通过尿液排泄，动物试验体内主要分布于肝，胆，肾、脑和消化系统，中枢系统分布很少。

盐酸莫西沙星药代动力学

莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50-1200mg单次剂量和每日600mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服400mg后0.5-4小时达到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/L和0.6mg/L。给予莫西沙星同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。吸收范围不变。由于AUC/MIC主要是预测喹诺酮的抗菌效果，该影响与临床无关，因此，莫西沙星给药不受进食影响。单剂量静脉给药400mg，1小时后血药浓度达峰约为4.1mg/L，与口服相比平均增加26%。药物暴露的药时曲线下面积约为39mgh/L，与绝对生物利用度约为91%的口服(35mgh/L)相比略高。多剂量静脉给药(1小时输液)，每日400mg给药稳态波峰波谷浓度分别为4.1至5.9及0.43至0.84mg/L。在给药间隔内稳态药物暴露比首剂约高30%。输液1小时后观测到病人稳态浓度为4.4mg/L。

盐酸西地那非的药代动力学

西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径)，生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约 4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小时内达最大血浆浓度(Cmax)127～560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物(N-desmethyl)对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是 22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%)，一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%)。

特殊人群的药代动力学。

(1)老年人：健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低，游离血药浓度比年青健康志愿者(18～45岁)约高40%。

(2)肾功能不全者：有轻度(肌酐清除率等于50～80ml/分)和中度(肌酐清除率等于30～49ml/分)肾损害的志愿受试者，单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有改变。重度肾损害(肌酐清除率等于≤30ml/分)的志愿受试者，西地那非的清除率降低，与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比，药时曲线下面积(AUC)和Cmax几乎加倍。

(3)肝功能不全者：肝硬变(Child-Pugh 分级A级和B级)志愿受试者的西地那非清除率降低，与同年龄组无肝损害的志愿者相比，AUC和Cmax分别增高84%和47%。

因此，年龄65岁以上、肝功能损害、重度肾功能损害会导致血浆西地那非水平升高。这类患者的起始剂量以25mg为宜。

盐酸伊托必利片的药理作用

具多马胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用，通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动，促进胃排，并具有中度催吐作用。【药代动力学】口服吸收迅速给药30分钟血药达峰，半衰期约为6小时，多次给药血清药物浓度与单次给药相同，本品原形药物4~5%代谢物75%通过尿液排泄，动物试验体内主要分布于肝胆肾脑和消化系统，中枢系统颁布很少

双环醇片的药代动力学

健康志愿者口服双环醇片剂(25mg/次)的药代动力学特征符合一房室模型及一级动力学消除规律。吸收半衰期为0.84小时，消除半衰期为6.26小时，药峰时间为1.8小时，药峰浓度为50ng/ml。峰浓度 (C)和浓度-时间曲线下面积(AUC)与剂量成正比，而其它药代动力学参数如吸收半衰期 (T)、消除半衰期(T)、分布容积(V/F)、清除率(CL/F)及达峰时间(T)均不随剂量明显改变，符合线性动力学特征。

多次给药与单次给药相比，药代动力学参数无显着性差异，提示常用剂量多次重复给药体内药量无过量蓄积现象。餐后口服双环醇可使峰浓度(C)升高，对其它动力学参数无影响。该药在人体内主要代谢产物为4'-羟基和4-羟基双环醇。

醋酸甲羟孕酮片能推迟月经吗

醋酸甲羟孕酮片 英文名：MedroxyprogesteroneAcetateTablets 汉语拼音：CusuanJiaqiangyuntongPian 主要成分及其化学名：主要成分为醋酸甲羟孕酮。其化学名为：6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯。其结构式为：分子式：C24H34O4,分子量：386.53

【性状】白色片。

【药理毒理】 孕激素类药，作用于子宫内膜，能促进子宫内膜的增殖分泌，通过对下丘脑的负反馈，抑制垂体前叶促黄体生成激素的释放，抑制卵巢的排卵过程。

抗癌作用可能与抗雌激素作用有关。

【药代动力学】 口服在胃肠道吸收，在肝内降解。肌内注射后2～3天血药浓度达到峰值。血药峰值越高，药物清除越快。肌注150mg后6～9个月血中才检不出药物，血中醋酸甲羟孕酮水平超过0.1mg/ml时，黄体生成素（LH）和雌二醇均受到抑制而抑制排卵。

【适应症】 可用于月经不调、功能性子宫出血及子宫内膜异位症等。还可用于晚期乳腺癌、子宫内膜癌。

怎样治好胃窦炎呢

2.关于消化不良症状的治疗

由于临床症状与慢性非萎缩性胃炎之间并不存在明确关系，因此，对症状治疗事实上属于功能性消化不良的经验性治疗。慢性胃炎伴胆汁反流者可应用促动力药(如多潘立酮)和(或)有结合胆酸作用的胃黏膜保护剂(如铝碳酸镁制剂)。有胃黏膜糜烂和(或)以反酸、上腹痛等症状为主者，可根据病情或症状严重程度选用抗酸剂、H2受体拮抗剂或质子泵抑制剂(PPI)。促动力药如多潘立酮、莫沙必利及盐酸伊托必利等可用于上腹饱胀、恶心或呕吐等为主要症状者。胃黏膜保护剂如硫糖铝、瑞巴派特、替普瑞酮、吉法酯、依卡倍特及铝碳酸镁等适用于有胆汁反流、胃黏膜损害和(或)症状明显者。抗抑郁药或抗焦虑药可用于有明显精神因素的慢性胃炎伴消化不良症状患者。

温馨提醒：胃窦炎这个毛病的话其实不是不治之症，所以是一定会治疗好

。而且这个时候的话，其实也是去做一下中药治疗的了。还有运动的治疗的话，那么其实也是可以拓宽一下慢性胃炎的治疗途径。而且不要吃辛辣刺激的食物。

2.关于消化不良症状的治疗

由于临床症状与慢性非萎缩性胃炎之间并不存在明确关系，因此，对症状治疗事实上属于功能性消化不良的经验性治疗。慢性胃炎伴胆汁反流者可应用促动力药(如多潘立酮)和(或)有结合胆酸作用的胃黏膜保护剂(如铝碳酸镁制剂)。有胃黏膜糜烂和(或)以反酸、上腹痛等症状为主者，可根据病情或症状严重程度选用抗酸剂、H2受体拮抗剂或质子泵抑制剂(PPI)。促动力药如多潘立酮、莫沙必利及盐酸伊托必利等可用于上腹饱胀、恶心或呕吐等为主要症状者。胃黏膜保护剂如硫糖铝、瑞巴派特、替普瑞酮、吉法酯、依卡倍特及铝碳酸镁等适用于有胆汁反流、胃黏膜损害和(或)症状明显者。抗抑郁药或抗焦虑药可用于有明显精神因素的慢性胃炎伴消化不良症状患者。

温馨提醒：胃窦炎这个毛病的话其实不是不治之症，所以是一定会治疗好

而且这个时候的话，其实也是去做一下中药治疗的了。还有运动的治疗的话，那么其实也是可以拓宽一下慢性胃炎的治疗途径。而且不要吃辛辣刺激的食物。

盐酸伊托必利片的药不良反应和禁 忌 症

【不良反应】消化系统：偶尔出现腹泻，腹痛，便秘，唾液分泌增加。神经精神系统：偶见头痛，睡眠障碍等。血液系统：偶见白细胞减少(确认应停药)。过敏症状：皮疹发热，瘙痒等。偶出现血BUN，肌酐值升高。沿可见背部疼痛，疲乏，手指发麻，手抖等。

【禁 忌 症】1 对本品成分过敏者禁用。 2 存在胃肠道出血、机械梗阻或穿孔时禁用。

盐酸伊托必利片的特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女用药

1.由于尚未确认妊娠妇女给药的安全性，对于孕妇或有妊娠可能的妇女，只有确认其治疗上的有益性高于危险性时才可以给药。

2.由于已有报告在动物实验(大白鼠)中向乳汁中转移，因而服用本药物时应当避免哺乳。

儿童用药

尚不明确。

老年用药

由于一般老年患者生理机能低下，容易出现副作用，应当进行充分观察，确认出现副作用时，应当慎重给药、减量或停止给药。

唑来膦酸的消除

【消除】静脉给药的唑来膦酸通过两个阶段消除 ：以0.23小时(tβ)的半衰期从全身循环中快速二相消除 ;1.75小时(tα)，然后是一个长期消除阶段。

特殊临床状态下的药代动力学 ：高钙血症患者 - 没有关于唑来膦酸对高钙血症患者的药代动力学的研究数据。

肝功能不全患者 - 没有关于唑来膦酸对肝功能不全患者的药物动力学的数据。唑来膦酸在体外不抑制人P450酶且不被代谢。动物实验研究发现，粪便中含有小于给药量3%的残留物。这表明肝脏在唑来膦酸的药代动力学中不起作用。

【肾功能不全患者 - 没有关于严重的肾功能不全患者的试验资料。

【适应症】用于急性水肿引起的高钙血症(HCM)。

盐酸伊托必利片的注意事项

1.本品可增强乙酰胆碱作用，故在使用时应当注意。

2.使用本品效果不佳时，应避免长期无目的地使用。

儿童用药：儿童服用本品的安全性资料尚未确立，应避免服用。

老年患者用药于老年人的生理功能下降，常易发生不良反应，因此老年人在服用本品后需仔细观察，一旦出现不良反应，需采取减量或停药等措施。