甲硝唑物理学
甲硝唑物理学
除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫外,近年来,广泛地应用于抗厌氧菌感染。本品的硝基,在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用,对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用:①拟杆菌属,包括脆弱拟杆菌;②梭形杆菌属;③梭状芽孢杆菌属,包括破伤风杆菌;④部分真杆菌;⑤消化球菌和消化链球菌等。 口服吸收良好(>80%),口服250mg或500mg,1〜2小时血清药物浓度达峰,分别为6μg/ml和12μg/ml。静脉滴注本品15mg/kg,以后每6小时滴注7.5mg/kg,血浆药物浓度达稳 态时峰浓度为25μg/ml,谷浓度可达18μg/ml。本品在体内分布广泛,可进人唾液、乳汁、肝脓肿的脓液中,也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50%)。在体内,经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢,有20%药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60%〜80%),少量由粪排出(6%〜15%)。t1/2约为8小时。
甲硝唑鉴别
【鉴别】 (1) 取本品约10mg,加氢氧化钠试液2ml微温,即得紫红色溶液;滴加稀盐酸使成酸性即变成黄色,再滴加过量氢氧化钠试液则变成橙红色。 (2) 取本品约0.1g,加硫酸溶液(3→100)4ml,应能溶解;加三硝基苯酚试液10ml,放置后即生成黄色沉淀。 (3) 取吸收系数项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录ⅣA)测定,在277nm的波长处有最大吸收,在241nm的波长处有最小吸收。 (4) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集112 图)一致。
【检查】乙醇溶液的澄清度与颜色 取本品,加乙醇溶解并稀释成每1ml中约含5mg的溶液,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色2号标准比色液(附录Ⅸ A)比较不得更深。 有关物质 避光操作。取本品约100mg,置100ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取适量,用流动相稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液,作为供试品溶液;另取2-甲基-5-硝基咪唑对照品约20mg,置100ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。分别精密量取供试品溶液2ml与对照品溶液1ml,置同一100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-水(20:80)为流动相,检测波长为315nm,理论板数按甲硝唑峰计算不低于2000,甲硝唑峰与2-甲基-5-硝基咪唑峰的分离度应不小于2.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使甲硝唑色谱峰的峰高为满量程的10%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有与2-甲基-5-硝基咪唑相同保留时间的色谱峰,其峰面积不得大于对照溶液中甲硝唑峰面积的0.5倍(0.1%);各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中甲硝唑峰面积(0.2%)。 干燥失重 取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5 %(附录Ⅷ L)。 炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1 %。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。
【含量测定】 取本品约0.13g ,精密称定,加冰醋酸10ml溶解后,加萘酚苯甲醇指示液2 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于17.12mg 的C6H9N3O3。
【类别】抗厌氧菌药、 抗滴虫药。
甲硝唑可以治疗阴道炎吗
甲硝唑又称灭滴灵,为咪唑衍生物。甲硝唑口服吸收迅速而完全。口服500mg,约1小时后血浆浓度达10μg/ml,远超过平均有效浓度。药物半衰期为8小时,通常8小时给药1次。在体内各组织和体液中分布均匀。主要在肝中代谢,由肾排出,粪中只含少量。
甲硝唑具有抗阿米巴、抗滴虫、抗贾第鞭毛虫、抗厌氧菌作用。甲硝唑对阴道滴虫亦有直接杀灭作用。口服后可出现于阴道分泌物、精液和尿中,故对女性和男性泌尿生殖道滴虫感染有良好的疗效。但是,偶有耐药虫株出现。
阴道炎是阴道黏膜及黏膜下结缔组织的炎症,是妇科门诊常见的疾病。正常健康妇女,由于解剖学及生物化学特点,阴道对病原体的侵入有自然防御功能,当阴道的自然防御功能遭到破坏,则病原体易于侵入,导致阴道炎症。阴道炎最常见的致病原是滴虫、念珠菌、细菌等,这种病症在育龄女性中也同样高发。不管是哪种阴道炎,都可能有外阴瘙痒,灼痛、排尿痛、性交痛等不适症状,还有白带异常。
滴虫性阴道炎
甲硝唑2g,单次口服;或甲硝唑400mg,每日3次,连服7天。耐药者给予替硝唑1g,每日1次。连服7天。用于治疗滴虫性阴道炎。可给予1%乳酸或5%醋酸冲洗阴道后,给予甲硝唑泡腾片200mg,阴道置入,每晚1次,连用7天,但局部用药治愈率≤50%,全身用药较局部用药疗效好。对于反复发作的患者,甲硝唑2g,每日1次,连服3~5天。顽固者可加大甲硝唑剂量,延长用药时间,并配合阴道内置药,甲硝唑1g,每日2次,连服7~14天;0.25%甲硝唑膏5g,每日2次,阴道上药,连用7~14天。滴虫性阴道炎患者的性伴侣可给予甲硝唑2g,单次口服。有研究证实性伴侣同时治疗,则治愈率可达95%.性伴侣如不同时治疗,则女性再次感染率为16%~25%。
细菌性阴道病
首选口服甲硝唑400mg,每日3次,连服7天;或甲硝唑2g,单次口服,必要时24~48小时重复服药1次,但单次口服不如7天疗法疗效好。对全身用药不能耐受者,用1.0%乳酸或0.5%醋酸冲洗阴道后,用甲硝唑泡腾片200mg,每晚1次,阴道置入,7~10天为1个疗程。在1年内反复发作4次或以上的复发性细菌性阴道病。有报道给予甲硝唑膏5g,每晚1次,阴道置入,共10天,以后每2周1次,共6个月;以后在月经后用甲硝唑膏5g,每晚1次,阴道上药10天,共2个月。
老年性阴道炎
治疗原则是抑制细菌生长,增强阴道抵抗力。1.0%乳酸或0.5%醋酸冲洗阴道后给予甲硝唑200mg、诺氟沙星胶囊100mg阴道置入,7~10天为1个疗程。
服用甲硝唑吸收好,疗效高,毒性小,应用方便。但是,服药后偶见胃肠道反应,如食欲减退、恶心、呕吐。此外,偶见头痛、皮疹、白细胞减少等,一旦发现应停药。另外,甲硝唑能通过乳汁排泄,若再哺乳期用药,用药期间及用药后24小时之内,不哺乳为宜。
阴道炎额治疗
1.细菌性阴道病治疗原则为选用抗厌氧菌药物,主要有甲硝唑、替硝唑、克林霉素。(1)口服药物:首选甲硝唑。(2)局部药物治疗。(3)性伴侣不需常规治疗。2.念珠菌性阴道炎(1)消除诱因:若有糖尿病应给予积极治疗,及时停用广谱抗生素、雌激素及皮质醇。勤换内裤,用过的内裤、盆、毛巾均应用开水烫洗。(2)局部用药:咪康唑栓剂、克霉唑栓剂、制霉菌素栓剂。(3)全身用药(反复发作或不能阴道给药的患者):氟康唑、伊曲康唑、酮康唑。(4)性伴侣不需常规治疗。(5)妊娠合并假丝酵母菌阴道炎局部治疗为主,禁用口服唑类药物。3.滴虫性阴道炎(1)阴道局部用药:甲硝唑阴道泡腾片或0.75%甲硝唑凝胶,1%乳酸或0.5%醋酸液冲洗可减轻症状。(2)全身用药:初次治疗可选甲硝唑,一旦发现副作用应停药。甲硝唑用药期间及停药24小时内,替硝唑用药期间及停药72小时内禁止饮酒,哺乳期用药不宜哺乳。(3)性伴侣应同时进行治疗,治愈前应避免无保护性交。4.老年性阴道炎治疗原则为补充雌激素,增强阴道免疫力,抑制细菌生长。5.幼女性阴道炎治疗原则为保持外阴清洁、对症处理、针对病原体选择抗生素。
细菌性阴道炎的治疗
细菌性阴道炎(BV)为阴道内正常菌群失调所致的一种混合感染。细菌性阴道炎用什么药?治疗选用抗厌氧菌药物,主要有甲硝唑、替硝唑、克林霉素。甲硝唑抑制厌氧菌生长,不影响乳杆菌生长,是较理想的治疗药物,但对支原体效果较差。
1、口服药物
首选甲硝唑400mg,每日2次,口服,共7日;替代方案:替硝唑2g,口服,每日1次,连服3日;或替硝唑1g,口服,每日1次,连服5日;或克林霉素300mg,每日2次,连服7日。甲硝唑2g顿服的治疗效果差,不再推荐使用。
2、局部药物治疗
含甲硝唑栓剂200mg,每晚1次,连用7日;或2%克林霉素软膏阴道涂布,每次5g,每晚1次,连用7日。口服药物与局部用药疗效相似,治愈率80%左右。
3、随访
治疗后无症状者不需常规随访。细菌性阴道病复发较常见,对症状持续或症状重复出现者,应告知患者复诊,接受治疗。可选择与初次治疗不同的抗厌氧菌药物,也可试用阴道乳杆菌制剂。
甲硝唑的适应症
1、用于各种厌氧菌感染,如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、骨和关节感染、皮肤软组织感染、脑膜炎、脑脓肿、艰难梭菌引起的抗生素相关肠炎、幽门螺杆菌相关胃炎或消化性溃疡、牙周感染及加德纳阴道炎等。
2、作为某些污染或可能污染手术的预防用药,如结肠直肠择期手术等。
3、用于治疗肠道及肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸腔阿米巴病等);
4、治疗阴道滴虫病、小袋虫病、皮肤利什曼病、麦地那龙线虫病、贾第虫病等。
阴到炎治疗
1.细菌性阴道病
治疗原则为选用抗厌氧菌药物,主要有甲硝唑、替硝唑、克林霉素。
(1)口服药物:首选甲硝唑。
(2)局部药物治疗。
(3)性伴侣不需常规治疗。
2.念珠菌性阴道炎
(1)消除诱因:若有糖尿病应给予积极治疗,及时停用广谱抗生素、雌激素及皮质醇。勤换内裤,用过的内裤、盆、毛巾均应用开水烫洗。
(2)局部用药:咪康唑栓剂、克霉唑栓剂、制霉菌素栓剂。
(3)全身用药(反复发作或不能阴道给药的患者):氟康唑、伊曲康唑、酮康唑。
(4)性伴侣不需常规治疗。
(5)妊娠合并假丝酵母菌阴道炎局部治疗为主,禁用口服唑类药物。
3.滴虫性阴道炎
(1)阴道局部用药:甲硝唑阴道泡腾片或0.75%甲硝唑凝胶,1%乳酸或0.5%醋酸液冲洗可减轻症状。
(2)全身用药:初次治疗可选甲硝唑,一旦发现副作用应停药。甲硝唑用药期间及停药24小时内,替硝唑用药期间及停药72小时内禁止饮酒,哺乳期用药不宜哺乳。
(3)性伴侣应同时进行治疗,治愈前应避免无保护性交。
4.老年性阴道炎
治疗原则为补充雌激素,增强阴道免疫力,抑制细菌生长。
5.幼女性阴道炎
治疗原则为保持外阴清洁、对症处理、针对病原体选择抗生素。
甲硝唑治疗痘痘
有一些网上说这个甲硝唑可以治疗青春痘,很多时候说的还是很有道理的,但是有一些还是不是很相信,很多人就问了,这个甲硝唑治疗青春痘有效果吗,那么现在就给大家来介绍一下,这个甲硝唑治疗青春痘是不是有效果,大家看了就明白了。
甲硝唑能消炎,是一种抗生素,但也是化妆品中的违禁成分,涂在脸上不安全。外用的话,茶树精油可以消炎去红肿。皮肤科医生会开过氧化苯和乙醇酸给你,主要是溶解角质和祛除死皮细胞。这两样都不贵,而且更靠谱。不要盲目轻信网络上的"保养秘诀"或是来路不明的护肤经验,否则后果或很严重.
当发现长青春痘时要注意日常的防晒工作,如果晒太阳的时间过长,阳光中的紫外线会对患者的皮肤产生刺激,导致青春痘恶化发炎,增加了青春痘的治疗难度。不要使用化妆品,如果不能避免,就避免选择油性的化妆品,不要化浓妆。不要用手接触脸上的青春痘,手部不仅接触很多细菌,会造成皮肤上细菌的滋生,而且经常触碰还很容易刺激青春痘的出现。更不要用手挤压青春痘,以免青春痘化脓发炎,导致青春痘消失后留下疤痕,影响外表美观。而且未经消毒、不专业的挤压青春痘会导致病情的加重。青春痘患者应多饮水,以清淡的饮食为主,多吃新鲜的水果、蔬菜。饮食要尽量做到少油、少甜、避免食用过多含有色素及人工香料的食物,并且一定要避免食用含有刺激性成分的食品,如浓茶、咖啡、巧克力等,易激发油脂及内分泌不平衡,形成更严重的青春痘。保持心情愉快,养成每日坚持体育锻炼的习惯,保证睡眠充足和良好的睡眠质量。生活作息时间规律对身体一定会有影响的,熬夜会使身体消耗过大,血液循环过慢出现,精神萎缩食欲不佳。这些都可能影响患者的内分泌,从而加重青春痘。
对于这个甲硝唑是不是可以治疗青春痘在上面的内容中就介绍的很清楚了,所以大家不要盲目的相信这个网上一套说辞,还有上面也介绍了这个对待青春痘正确的应该怎么办,还是要注意饮食,少吃一些比较刺激的食物,保持一个健康的生活习惯,保证脸部肌肤的清洁。
人工牛黄甲硝唑
药理作用
甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌属和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶因而对甲硝唑耐药。人工牛黄具解热抗炎作用。
禁忌
1、对甲硝唑或毗咯类药物过敏患者禁用。
2、有活动性中枢神经疾病和血液病患者禁用。
3、孕妇禁用。
4、饮酒者禁用
甲硝唑副作用
15~30%病例出现不良反应,以消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛,一般不影响治疗;神经系统症状有头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。注意事项(1)对诊断的干扰:本品的代谢产物可使尿液呈深红色。
(2)原有肝脏疾患者剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前,应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者,给药间隔时间应由8小时延长至12小时。
(3)本品可抑制酒精代谢,用药期间应戒酒,饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。
甲硝唑的用途
一、 治疗消化性溃疡。有人将157例消化性溃疡患者进行甲硝唑(治疗组n=118,0. 2g/3次/d 4w)与西米替丁(对照组n=118,0. 2g/3次/d 4w)疗效的对照观察,并经四年随访,治疗前后电镜观察,结果发现十二指肠溃疡的治愈率分别为78.8%和75.9%(P> 0 .05)。胃溃疡的治愈率分别为100%和60%,(p< 0 .05)。三年复发率分别为6.8%和72%。结论为:甲硝唑治疗消化性溃疡有效,能使胃粘膜上皮细胞及其分泌功能改善,增强胃的粘摸屏障和粘液屏障。
二、 治疗呼吸系统疾病。孙广辉等对77例慢性支气管炎急性发作患者用甲硝唑治疗,即在用常规抗生素治疗基础上加用0.5%甲硝唑注射液200ml,静滴五天,总有效率达92.5%。另具报道:加用甲硝唑治疗 对抗生素治疗效果不佳的脓胸患者18例,均收到满意效果。方法:用0 .5%的甲硝唑250ml静滴,q12h,胸穿抽脓;用0.5%甲硝唑胸腔反复冲洗QD,7d为一疗程。结果16例显效 ,2例有效〈3〉。
三、 治疗高脂血症。口服甲硝唑0.4g,2次/d连服2w可使血清胆固醇(CH)下降22.8%,甘油三脂(TG)下降37.5%。赵启春等报道:自1991年以来应用甲硝唑治疗高脂血症50例,均取得满意疗效。并认为甲硝唑治疗高脂血症起效快,疗程短,副作用小。可视为速效、显效、安全的降血脂药物。
四、 治疗口腔科疾病。口服甲硝唑0.4g,3次/d,1w为一疗程,治疗慢性牙龈炎32例,有效率为81.2%。用甲硝唑治疗单纯性牙龈出血300例,2~7天出血完全停止,炎症消退。有人将甲硝唑与硫酸锌制成复方甲硝唑溶液治疗口腔溃疡96例,4天内制愈率为97.6%,无不良反应。用5%的甲硝唑溶液治疗急、慢性根尖周炎,总有效率分别为91.7 %和100%。用甲硝唑粘附缓释片治疗牙周病也已取得明显效果,甲硝唑已成为口腔科的一种新型药物。
五、 治疗妇科疾病。以甲硝唑、氟哌酸为主药制成栓剂,用于临床治疗多种阴道炎,总有效率为93.6%,总治愈率为75. 61%,明显优于其它药栓的疗效(p< 0.01)。在会阴切开术中用0.5%甲硝唑注射液50ml加蒸馏水至1000ml冲洗伤口,与用1%洁尔灭溶液冲洗伤口的同时肌注青霉素或庆大霉素比较,术后感染率分别为1.34%和5~6%;术后使用甲硝唑溶液擦洗伤口2次/d至拆线,不用加任何抗生素,效果良好〈3〉。有人将120例急性盆腔炎的抗菌治疗分为A、B两组,A组用甲硝唑与先锋必素,B组用庆大霉素与先锋必素,用药3天后,A组疗效明显高于B组,当B组改用甲硝唑后,感染迅速被控制且无复发。提示甲硝唑是治疗妇科感染的理想药物。
六、 治疗皮肤科疾病。用甲硝唑外用制剂治疗毛囊炎、痤疮和脂溢性皮炎,疗效显著,如有人报道用复方甲硝唑霜(甲硝唑2g,硫磺5g,地塞美松5mg加单纯霜至100g)治疗52例痤疮,总有效率达94.4%;用2.5%甲硝唑霜外搽治疗疥疮107例,治愈率96%,有效率98.1%;将0.75%甲硝唑凝胶外用治疗酒渣鼻36例,2次/d,观察9w,有效率94.4%;口服甲硝唑0.2g,3次/d,10d为一疗程,治疗三疗程可使银屑病临床治愈率达32%,显效率33%;用甲硝唑粉和新脚气水对照治疗足癣,结果治疗组70 例,总有效率达85 .7%,对照组50例,总有效率为70%(p< 0.05);用复方甲硝唑霜治疗丘疹性荨麻疹,总有效率达96.7% 。总之,甲硝唑对多种皮肤病都有良效,可能与其杀虫、抗敏及抗厌氧菌作用有关。
七、 防治厌氧菌感染性疾病。由于甲硝唑有较强的抗厌氧菌作用,可用于治疗各系统厌氧菌所致的感染性疾病如:败血症,心内膜炎,下呼吸道感染,腹腔内感染,中枢神经系统、骨关节和皮肤软组织感染及上颌窦炎,肝脓肿,胆囊炎,慢性结肠炎和慢性前列腺炎等 。同时甲硝唑还有预防阑尾炎术后切口感染。降低骨创伤后感染的发生。有显著预防术后腹腔粘连的作用。 希望楼主满意和采纳,谢谢