吗丁啉的药理作用
吗丁啉的药理作用
1.药理作用
本品为外周多巴胺受体阻滞剂，直接作用于胃肠壁，可增加食道下部括约肌张力，防止胃-食道反流，增强胃蠕动，促进两排空，协调胃与十二指肠运动，抑制恶心、呕吐，并能有效地防止胆汁反流，不影响胃液分泌。
本品不易透过血脑屏障。动物试验结果表明，多潘立酮在脑内的浓度很低，同时显示出多潘立酮对外周多巴胺受体有极强的作用。在使用者(尤其成人)中罕见锥体外系反应，但多潘立酮会促进脑垂体催乳素的释放。其抗催吐作用主要是由于其对外周多巴胺受体及血脑屏障外的化学感受器触发区多巴胺受体的双重阻滞作用。
2.毒理研究
在一项用大鼠进行的研究中，在对母体产生毒性的较髙剂量(人体推荐剂量的40倍)下，多潘立酮显示了生殖毒性。但在小鼠和家兔的试验中，未发现此现象。
在体外和体内电生理学研究中，多潘立酮在高浓度下可能会延长QTc间期。
促进胃动力的药有哪些
多巴胺受体拮抗剂能促进胃排空，增加食管下括约肌压力，促进胃窦十二指肠协调动作。其中胃复安能通过血脑屏障，偶可引起锥体外系副作用，症状缓解率为60%～80%。西沙比利为HT4受体激动剂，对全消化道动力有促进作用，有良好疗效，改善胃排空效果达80%。
据研究，胃蠕动往往是因为我们体内分泌的多巴胺与胃壁上的受体结合而被抑制，而多潘立酮可以通过拮抗这些受体，帮助胃胀患者恢复胃动力。就像一个萝卜一个坑，多潘立酮占了坑，那么多巴胺“萝卜”自然就没法再与受体结合而对患者的胃动力造成影响了。实验结果表明，吗丁啉®通过这种机制，其有效成分多潘立酮就可以在30分钟内快速被人体吸收，从而达到促进胃动力，缓解胃胀，帮助胃排空的目的。更重要的是吗丁啉多潘立酮片无明显药物间相互作用，药物耐受性良好，不易透过血脑屏障，使用起来比较安全。
当然在市面上除了吗丁啉®外还有不少同样含有多潘立酮成分的仿制药。从学术界对吗丁啉®品质的检验结果：药品溶出度方面，有学者选取了吗丁啉®及其它四款多潘立酮相同药效成分的药品进行溶出实验，证明吗丁啉内有效成分多潘立酮的溶出度及效率在这些药品中是*的。所以在促进胃动力的药物当中。
胃动力不足吃药有讲究
消化不良、腹胀、嗳气、食欲不振、恶心、呕吐反酸，可用促胃动力药治疗。目前临床常用的药物有四个：灭吐灵、吗丁啉、西沙比立和红霉素。这四个药各有千秋，不宜混用。
灭吐灵又叫胃复安，兴奋胃肠平滑肌，并对呕吐中枢有作用，口服1个小时就起作用。口服剂量5～10毫克，一天三次，肌肉注射疗效更快。但讨厌的是锥体外系反应，即表现有肌震颤、下肢肌肉抽搐、斜颈等，也可有头晕、嗜睡、泌乳等不良反应。
吗丁啉作用与灭吐灵相似，口服半小时生效，剂量10～20毫克，一日2～4次，肌肉、肛门给药都可以。副作用有口干、腹泻、皮疹。
西沙比立止吐作用差，用于非溃疡性消化不良、便秘效果好，口服剂量10～20毫克，每日2～4次。副作用可能有腹泻、乏力等。
红霉素用于糖尿病“胃瘫”、溃疡病、慢性胃炎效果好。近年来发现红霉素为胃、小肠运动原刺激物，并能抑制幽门弯曲菌，治疗溃疡病、慢性胃炎效果更好。有肝功能障碍病者不宜用，也不能作为胃动力药首选。
但胃动力药这类药物是不能与抗胆硷药、抗酸药等消化道药物合用的，属于配伍禁忌，服药时应引起注意。
吗叮啉不能与阿托品、普鲁本辛合用
吗叮啉与阿托品、普鲁本辛合用，其药理作用正好相反，即前者促进胃肠蠕动，后者抑制蠕动，合用后徒劳无效。
抗酸剂治疗溃疡要求在胃中停留时间要长，以便分散在胃粘膜表面而发挥作用，若与吗叮啉合用，由于后者增加胃肠蠕动，缩短了抗酸剂在胃内的停留时间，必然使其作用减弱，应避免合用。
避免同时服用甲氰咪呱、雷尼替丁
胃动力药与甲氰咪呱、雷尼替丁等合用，由于蠕动加快，缩短了后者在胃中的停留时间，显然会影响其作用发挥，也要尽量避免同时应用。
吗叮啉与乳酶生等合用影响不大，但如果与胃蛋白酶合用，由于胃蛋白酶只在酸性条件下作用最强，而使用吗叮啉增强了胃蠕动，使胃蛋白酶迅速到达肠腔，从而失去了适宜的疗效环境，起不到应有的作用，所以两者不宜合用。
总之，由于胃动力药影响胃排空，凡是受排空影响的药物与这类药物合用，都会使其疗效降低，服用者应注意双方之间的配伍禁忌，不要随意盲目使用。，其药理作用正好相反，即前者促进胃肠蠕动，后者抑制蠕动，合用后徒劳无效。
吗丁啉的作用与功效
1该药物属于较强的多巴胺抗剂，该病的药物可以用作于患者的胃部的肠壁功能，并且能增加食道下部括约肌的张力，从而防止患者出现胃部反流的情况发生，同时能增强胃蠕动，促进胃排空，协调胃与十二指肠运动。
2此外，该药物的成分中主要还有多潘立酮，其中辅料有淀粉等。该药物主要使用与消化不良，腹胀、嗳气、恶心、呕吐。并且吗丁啉是一种具有抗呕吐作用的多巴胺受体拮抗剂，不易通过血脑屏障而进入大脑。
3除此之外，吗丁啉的具体作用就是帮助食物能从人体的肠道中尽快的排外，所以它能促进胃蠕动，缩短餐后胃排空的时间，并可使胃的幽门口(胃与十二指肠的接口)直径增大、舒张期延长，便于食物进入肠道。
吗丁啉的副作用
【药物相互作用】
⒈与甘露醇联用时有协同作用,可提高疗效。(不宜与红霉素等大环内酯类抗生素合用)
⒉可增加对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素等药物的吸收率。
⒊甲氧氯普胺也为多巴胺受体拮抗药,两者作用基本相似,不宜联用。
⒋可减少地高辛的吸收。
⒌可使普鲁卡因、链霉素的疗效降低,两者不宜联用。
⒍可使胃黏膜保护剂在胃内停留时间缩短,难以形成保护膜,故两者不宜联用。
⒎胃肠解痉药与多潘立酮联用时可发生药理拮抗作用,减弱多潘立酮的抗消化不良作用,故
两者不宜联用。
⒏H2-受体拮抗药可减少多潘立酮在胃肠道的吸收,其机制可能为H2-受体拮抗药改变了胃内的pH值。
⒐使助消化药迅速达肠腔,疗效减低,故两者不宜联用。
⒑与氨茶碱联用时,氨茶碱的血药浓度峰值下降,有效血药浓度的维持时间延长,故联用时需调整氨茶碱的剂量和服药间隔时间。
⒒维生素B6可抑制催乳素分泌,减轻多潘立酮引起泌乳的不良反应。
⒓锂剂和安定类药与多潘立酮联用时可引起锥体外系症状如运动障碍等。
【不良反应】
⒈中枢神经系统:
①偶见头痛、头晕、嗜睡、倦怠、神经过敏等;
②锥体外系症状:在常用剂量时多潘立酮极少出现中枢神经系统症状,罕见有出现张力障碍性反应的报道;③国外有静脉大剂量使用多潘立酮引起癫痫发作的报道,但国内无此制剂。
⒉内分泌/代谢系统:本药是一种强有力的催乳激素释放药,使用较大剂量可引起非哺乳期泌乳,在一些更年期后的妇女及男性患者中出现乳房胀痛;也有致月经失调的报道。
⒊消化系统:偶见口干、便秘、腹泻、短时的腹部痉挛性疼痛等。
⒋心血管系统:国外报道本药静脉注射可出现心律失常。
⒌皮肤:偶见一过性皮疹或瘙痒。
【禁忌】
1.对本药过敏者。
⒉嗜铬细胞瘤。
⒊乳腺癌。
⒋机械性肠梗阻。
⒌胃肠道出血。
⒍ 己知对多潘立酮或该品任一成份过敏者;
⒎ 增加胃动力有可能产生危险时,例如:胃肠道出血,机械性梗阻,穿孔;
⒏ 分泌催乳素的垂体肿瘤(催乳素瘤),嗜铬细胞瘤,乳癌患者;
⒐ 与酮康唑口服制剂合用。
吗丁啉的副作用
【药物毒理】
该品直接作用于胃肠壁,可增加胃肠道的蠕动和张力,促进胃排空,增加胃窦和十二指肠运动,协调幽门的收缩,同时也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力,抑制恶心、呕吐。该品不易透过血脑屏障。
【药理机理】
1 该品是外周性多巴胺受体拮抗剂,可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常。由于它对血脑屏障的渗透力差,对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用,因此可排除精神和中枢神经的副作用。
【药物相互作用】
⒈与甘露醇联用时有协同作用,可提高疗效。(不宜与红霉素等大环内酯类抗生素合用)
⒉可增加对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素等药物的吸收率。
⒊甲氧氯普胺也为多巴胺受体拮抗药,两者作用基本相似,不宜联用。
⒋可减少地高辛的吸收。
⒌可使普鲁卡因、链霉素的疗效降低,两者不宜联用。
⒍可使胃黏膜保护剂在胃内停留时间缩短,难以形成保护膜,故两者不宜联用。
⒎胃肠解痉药与多潘立酮联用时可发生药理拮抗作用,减弱多潘立酮的抗消化不良作用,故
两者不宜联用。
⒏H2-受体拮抗药可减少多潘立酮在胃肠道的吸收,其机制可能为H2-受体拮抗药改变了胃内的pH值。
⒐使助消化药迅速达肠腔,疗效减低,故两者不宜联用。
⒑与氨茶碱联用时,氨茶碱的血药浓度峰值下降,有效血药浓度的维持时间延长,故联用时需调整氨茶碱的剂量和服药间隔时间。
⒒维生素B6可抑制催乳素分泌,减轻多潘立酮引起泌乳的不良反应。
⒓锂剂和安定类药与多潘立酮联用时可引起锥体外系症状如运动障碍等。
【不良反应】
⒈中枢神经系统:
①偶见头痛、头晕、嗜睡、倦怠、神经过敏等;
②锥体外系症状:在常用剂量时多潘立酮极少出现中枢神经系统症状,罕见有出现张力障碍性反应的报道;③国外有静脉大剂量使用多潘立酮引起癫痫发作的报道,但国内无此制剂。
⒉内分泌/代谢系统:本药是一种强有力的催乳激素释放药,使用较大剂量可引起非哺乳期泌乳,在一些更年期后的妇女及男性患者中出现乳房胀痛;也有致月经失调的报道。
⒊消化系统:偶见口干、便秘、腹泻、短时的腹部痉挛性疼痛等。
⒋心血管系统:国外报道本药静脉注射可出现心律失常。
⒌皮肤:偶见一过性皮疹或瘙痒。
【禁忌】
1.对本药过敏者。
⒉嗜铬细胞瘤。
⒊乳腺癌。
⒋机械性肠梗阻。
⒌胃肠道出血。
⒍ 己知对多潘立酮或该品任一成份过敏者;
⒎ 增加胃动力有可能产生危险时,例如:胃肠道出血,机械性梗阻,穿孔;
⒏ 分泌催乳素的垂体肿瘤(催乳素瘤),嗜铬细胞瘤,乳癌患者;
⒐ 与酮康唑口服制剂合用。
【注意事项】
⒈1岁以下小儿不能完全排除发生中枢神经系统不良反应的可能性,慎用。
⒉尽管动物实验中尚未发现本药有致畸作用和胎盘毒性,但孕妇用药应权衡利弊。谨慎使用。
⒊用药期间.血清催乳素水平可升高,但停药后即可恢复正常。
⒋心脏病患者(心律失常)、低钾血症以及接受化疗的肿瘤患者使用本药时,有可能加重心律紊乱。
⒌对该品过敏者禁用。
⒍ 嗜铬细胞瘤、乳癌、机械性肠梗阻、肠胃出血等疾病患者禁用。
⒎孕妇慎用。
⒏心脏病患者(心律失常)以及接受化疗的肿瘤患者应用时需慎重,有可能加重心律紊乱。5、该品含有乳糖,可能不适用于乳糖不耐受,半乳糖血症或葡萄糖/半乳糖吸收障碍的患者。
⒐ 婴幼儿神经方面的副作用十分罕见.由于婴幼儿代谢和血脑屏障的功能尚未发育完全,其神经方面副作用的发生率比小儿高.因此,建议对新生儿、婴幼儿和小儿应准确制定用药剂量,并严格遵循.药物过量可能会导致神经方面的副作用,但也应考虑其它诱因.建议儿童使用多潘立酮混悬液。
⒑ 当抗酸剂或抑制胃酸分泌药物与该品合用时,前两类药不能在饭前服用,应于饭后服用,即不宜与该品同时服用。
⒒ 由于多潘立酮主要在肝脏代谢,故肝功能损害的患者慎用。
⒓ 严重肾功能不全(血清肌酐>6mg/100ml即0.6mmol/l)患者多潘立酮的消除半衰期由7.4小时增加到20.8小时,但其血药浓度低于健康志愿者。由于经肾脏排泄的原形药物极少,因此肾功能不全的患者单次服药可能不需调整剂量,但需重复给药时,应根据肾功能损害的严重程序将服药频率减为每日1-2次,同时剂量酌减。
⒔ 如服用过量或出现严重不良反应,请立即就医。
⒕ 当药品性状发生改变时禁止使用。
⒖ 请将此药品放在儿童不能接触的地方。
⒗ 孕妇及哺乳期妇女用药
西安杨森吗丁啉
孕妇:该品用于孕妇的经验有限。在一项用大鼠进行的研究中,在对母体产生毒性的较高剂量(人体推荐剂量的40倍)下,多潘立酮显示了生殖毒性。但尚不清楚其对人体的潜在危害。因此,对于孕妇,只有在权衡利弊后,才可谨慎使用该品。
哺乳期:哺乳期妇女乳汁中多潘立酮的浓度为其相应血浆浓度的10-50%,但乳汁中不会超过10ng/ml。哺乳期妇女在服用该品达最高推荐剂量时,乳汁中多潘立酮的总量低于7μg/日,尚不知是否会对新生儿产生危害.因此哺乳期妇女服用该品时,建议不要哺乳。
正确服用胃动力药有法则
专家认为，吗丁啉等胃动力药一般是用于功能性消化不良的初级治疗，如果它不管用，才会使用其他治疗方法。从安全性上来说，胃动力药是安全的。但不是对每一种消化不良都有用。有一种各项检查都正常却确实有消化不良症状，单纯服用胃动力药和全动力药无效，但是引进调节神经、情绪的药物，进行心理调节，配合一些调节情绪的运动，生活起居的改变，效果比药管用。
如果是器质性的消化不良，需要立即就诊。功能性消化不良往往找不到病因。
在此，小编要提醒各位朋友，想要让胃动力用药发挥药效，还必须注意这些搭配事项。
吗丁林与阿托品、普鲁本辛合用，其药理作用正好相反，即前者促进胃肠蠕动，后者抑制蠕动，合用后徒劳无效。
抗酸剂治疗溃疡要求在胃中停留时间要长，以便分散在胃黏膜表面而发挥作用，若与吗丁林合用，由于后者增加胃肠蠕动，缩短了抗酸剂在胃内的停留时间，必然使其作用减弱，应避免合用。
胃动力药与甲氰咪胍、雷尼替丁等合用，由于蠕动加快，缩短了后者在胃中的停留时间，显然会影响其作用发挥，也要尽量避免同时应用。
胃积食不消化吃什么药
1、吗丁啉
吗丁啉可以说是一种对于胃胀气有很好治疗作用的药物,所以说对于经常胃疼的朋友,不妨在自己的身上,准备那么几片吗丁啉,一旦可能出现过多的吃一些过于刺激的食物的时候就可以给自己吃两颗或者是三科。但是药物毕竟有毒性一定不要多吃,另外平时的时候也要注意保护好自己。
2、陈香露白露
除了马丁令以外还有一种药物就是陈香露白露,对于肠胃不好的朋友来说,也是一剂良药,陈香露吗露的使用方法和吗丁啉差不多。
晕车药是不是就是安眠药
01我们第一个最常见的应该就是晕动片了，对于朋友门们乘车、乘船或者乘飞机从而引起的恶心、眩晕的症状上在医学上成为晕动症，因此晕动片的治疗功效就很明显了，但是要注意孕妇或者哺乳期的妇女慎用!
02第二个常见的应该要数眩晕停片了!眩晕停片就属于之前我们所说的镇静效果比较大的那类药物，因此服了眩晕停片之后可能就会出现想要睡觉的情况，而且口腔会比较干燥，这个药物对于6个月以下的婴儿是禁用的。
03对于晕车比较严重，总是想要呕吐的朋友们可以试试吗丁啉，吗丁啉片要在上车前一个小时或者餐前半小时服用，但是孕妇和一岁以下的儿童要慎用哦!但是吗丁啉片对于止呕有明显的作用!
酒后呕吐可以吃吗丁啉吗 吗丁啉可以治疗哪些疾病
吗丁啉可用于治疗胃轻瘫(即胃排空延迟)，尤其对由糖尿病和慢性胃炎(包括萎缩性胃炎)引起的胃轻瘫具有很好的疗效。临床实践证实，糖尿病性胃轻瘫患者若每日服用40毫克的吗丁啉，连续用药4个星期，可使病情明显好转或痊愈。
吗丁啉可用于治疗中度以上的功能性消化不良(主要症状为餐后上腹胀痛、嗳气、早饱、烧心、恶心及呕吐等症状)。此类患者可每次服用10～20毫克吗丁啉，每日服3次，连续用药2—8周为1个疗程。临床实践证实，有75%以上的此类患者在服用吗丁啉后，其症状可明显减轻或消失。