择思达的作用机制是什么呢
择思达的作用机制是什么呢
择思达为胶囊剂，内容物为白色至类白色粉末。本品为不透明兰、乳白色，有LILLY 3228和25 mg的标识 ，其通用名称为盐酸托莫西汀胶囊，主要成分是盐酸托莫西汀。本品是一种选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂(SNRI),其结构与氟西汀类似。在临床试验中也未发现其会引起其他兴奋性药物或可导致欣快感药物常见的典型反应。在儿童和成人中进行的随机、安慰剂对照试验已经证实该品可有效治疗多动症。
那么择思达的作用机制是什么呢?
康德乐药师专业指导：择思达的作用机制是通过高度选择性阻断突触前膜的去甲肾上腺素(NE)再摄取转运蛋白，使大脑前额皮质突触间隙中的NE和多巴胺(DA)浓度增加;同时，择思达不增加伏膈核和纹状体部位的多巴胺(DA)浓度，因此不会导致药物依赖，也不会诱发或加重抽动。
择思达的药效平缓稳定。各项研究结果显示，择思达能显着改善ADHD注意力不集中、多动冲动等核心症状。同时疗效持续，从早晨起床到夜晚入睡稳定控制症状，改善社会心理功能，提高生活品质。
口服择思达(盐酸托莫西汀胶囊)后吸收良好，受食物的影响很小。它主要通过氧化代谢清除，包括细胞色素P450 2D6(CYP 2D6)酶途径和随后的葡萄糖醛酸化。托莫西汀的半衰期约为5小时。小部分为CYP 2D6代谢的药物的弱代谢(PM)人群(大约7%的高加索人和2%的非洲籍美国人，中国人群CYP 2D6代谢为PM的发生率约为1%)。与正常代谢人群[强代谢(EM)]相比，这群人的代谢行为减慢，表现为高10倍的AUC、高5倍的血浆浓度和较慢的清除率(血浆半衰期大约为24小时)。抑制CYP 2D6的药物，如氟西汀、帕罗西汀和奎尼丁会引起同样的增高。
避孕药的危害
避孕药的种类很多，不管是长效的还是短效的，它们的作用机制是相同的，都是通过抑制排卵达到避孕的目的。正常女性有自己的内分泌规律，由于口服避孕药的使用，而使其自身的规律紊乱，所以在服药过程中会有一些副作用产生，可能导致内分泌紊乱、月经不调、闭经，不孕，或者肠胃不适、头痛、体重增加、神经紧张、情绪低潮、皮肤色斑和粉刺等。
择思达的用法用量如何
遵照医嘱服用择思达(盐酸托莫西汀胶囊)。既不要超过也不要少于医生所开的剂量。
择思达(盐酸托莫西汀胶囊)必须有规律地服用才能达到预期疗效。即使有所好转，也要继续用药。除非医生同意，否则不可擅自停药。
择思达(盐酸托莫西汀胶囊)的服用与饮食无关，可空腹服用，也可与食物同服。整粒吞服，不要咀嚼或压碎。不要打开胶囊，因为胶囊内的药物会刺激眼睛。
择思达的用量与患儿的体重有关系：初始剂量约为每日0.5mg/kg，维持7日;之后将剂量增加至约每日1.2mg/kg。最高剂量为每日1.4mg/kg。每日早晨单次服用，或早晨和傍晚平均分两次服用。
择思达有三种规格，分别是10mg、25mg、40mg/粒，方便医生灵活调整剂量。
血清素的作用机制
脑干中的中缝核是哺乳动物脑 5-HT神经元密度最大的核团，大脑皮层是主要的投射区域，其中投射到额叶皮层的神经纤维最为浓密。还有枪额叶皮层以及运动皮层，主要投射来自于背侧中缝核。正中缝合和背侧中缝核的5-HT神经元包含高度并行的神经纤维，投射到多个终端领域。这表明那些在功能上相关的核可能接受同一组5-HT神经元甚至同一个神经元的投射。5-HT受体的现代分类是基于它的结构特征和使用的第二信使系统。5-HT必须通过相应的受体的介导方能产生作用。5-HT受体复杂，已发现7种5-HT受体亚型。
其中仅5-HT3受体与配体门控通道离子通道偶联，其余6种均与G蛋白偶联，他们的结构包括7个跨膜区段，3个胞浆环和3个细胞外环。5-H通过激动不同的5-HT受体，可具有不同药理作用。
1. 心血管系统 作用复杂。静脉注射微克5-HT可引起血压的三相反应：①短暂的降低，这与5-HT激动5-HT3受体，引起心脏负性频率作用有关;②持续数分钟高血压，这是5-HT激动5-HT2受体，引起肾、肺等组织血管收缩所致;③长时间的低血压，是骨骼肌血管舒张所致，需要血管内皮细胞的参与。此外，5-HT激动血小板5-HT2受体，可引起血小板聚集。
2.平滑肌5-HT激动胃肠道平滑肌5-HT2受体或肠壁内神经节细胞5-HT4受体均可以引起胃肠道平滑肌收缩，使胃肠道张力增加，肠蠕动加快;5-HT尚可兴奋支气管平滑肌，哮喘病人对其特别敏感，但对正常人影响较小。
3.神经系统 动物侧脑室注射5-HT后，可引起镇静、嗜睡和一系列行为反应，并影响体温调节和运动功能。虫咬和某些植物的刺颗刺激5-HT释放，作用于感觉神经末梢，引起痒、痛。5-HT本身尚无临床应用价值。
临床上使用选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRIs)和单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)提高突触间隙5-HT浓度以治疗抑郁强迫诸多精神症状。但存在着引发血清素综合症的风险。
成人多动症吃什么药
1、中枢兴奋剂
(盐酸哌甲酯,商品名为专注达)和非中枢兴奋剂(盐酸托莫西丁,商品名为择思达)。这两种药物都是直接针对病因,让大脑中负责控制行为的化学物质恢复到正常水平,从而帮助孩子集中注意力、减少烦躁不安和发脾气。前者起效快,作用时间10-12小时;后者作用时间24小时,大约2-4周起效。这两种药物临床应用疗效均较好,安全性高,可以改善多动症儿童的社会功能和情绪,不会影响儿童的生长发育和智力发展,适合长期服用。
2、静灵口服液
功能主治:本品滋阴潜阳,宁神益智。用于儿童多动症,见有注意力涣散,多动多语,冲动任性,学习困难,舌质红,脉细数等肾阴不足,肝阳偏旺者。
用法用量:口服,3～5岁,一次半瓶,一日2次;6～14岁,一次1瓶,一日2次;14岁以上,一次1瓶,一日3次。
3、多动宁胶囊
【成份】熟地黄、龟甲、远志、石菖蒲、山茱萸、山药、龙骨、茯苓、黄柏、僵蚕、化橘红。 【功能主治】 滋养肝肾,开窍,宁心安神。用于肝肾阴虚所致儿童多动症之多动多语,冲动任性,烦急易怒等。 【用法用量】 口服,一次3-5粒,一日三次;或遵医嘱。
择思达和专注达有什么区别
专注达是利他林的缓释型，是中枢神经兴奋剂，副作用大些。择思达是非中枢兴奋剂，是一般的处方药，比较安全些。
专注达(盐酸哌甲酯)是一个中枢神经兴奋剂，其治疗注意缺陷多动障碍的作用机制尚不清楚。哌甲酯被认为通过阻断突触前神经元对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取，以及增加这些单胺物质释放至外神经元间隙。哌甲酯是外消旋体，右旋异构体比左旋异构体具药理活性。
专注达吸收迅速，成人口服专注达后，哌甲酯血浆浓度迅速升高，在1-2小时内达到初始值，随后几小时内平稳升高，6-8小时达到血浆浓度峰值。然后其血浆浓度开始逐渐下降，与每日服用3次的盐酸哌甲酯速释制剂相比，成人每日服用1次专注达可使血药浓度的峰值与谷值之间的波动降到小。成人每日服用1次专注达和每日服用3次盐酸哌甲酯速释制剂的相对生物利用度相当。
择思达是个获FDA批准治疗注意缺陷多动障碍(ADHD)的非中枢兴奋剂。该药的作用机制是高度选择性阻断突触前膜的去甲肾上腺素(NE)再摄取转运蛋白，使突触间隙中的NE浓度增加;同时，择思达不增加伏膈核和纹状体部位的多巴胺(DA)浓度，因此不会导致药物依赖，也不会诱发或加重抽动。
择思达药效平缓稳定。各项研究结果显示，择思达能显着改善ADHD注意力不集中、多动冲动等核心症状。同时疗效持续，从早晨起床到夜晚入睡全天候呵护患儿，全面改善社会心理功能及患儿情绪，提高生活品质。
择思达可用于与抽动/抽动秽语综合症、焦虑、对立违抗、行为障碍等共病的ADHD患儿，与目前市场上的兴奋剂相比适合人群较宽泛。
药物的药效学
影响药物的选择和应用的两个医学名词是药效学(药物对机体的作用)和药物动力学(机体对药物的作用)。除了探讨药物的作用(例如减轻疼痛、降低血压、降低血浆胆固醇水平)外，药物动力学还研究药物在什么部位和怎样发挥作用(即作用机制)。虽然药物作用比较容易显现，但其作用部位和机制不可能很快弄清楚。例如，阿片和吗啡用于镇痛和治疗抑郁已有几百年了，但仅仅是不久前才发现与镇痛欣快有关的大脑结构和脑化学成分。
药物必须到达发病部位才能起作用，这也是药代动力学的重要性所在。药物发挥作用时须在患部保持足够的量，但又不能产生严重不良反应，每个医生都知道选择正确剂量是一门复杂的平衡艺术。
许多药物通过血循环到达作用部位。药物显效时间和效应维持时间一般由该药进入血液的速度、进入量、清除的速度、肝脏代谢的效率以及被肾和肠道清除的速度所决定。
辣椒素的作用机制
痛感或烧灼感
辣椒素带给人的同感或烧灼感是通过初级传入神经元末梢和胞膜上特殊的分子受体介导产生作用的，这一受体称称为辣椒素受体，又称香草醛体(vanilloid receptor，VR1)。辣椒素与VR1结合，并使其解体。通常，当温度达到或者超过42ºC的时候，辣椒素受体才会发生变化。当辣椒素受体解体的时候，它会向神经细胞中释放出带电的粒子，也就是离子，通过神经向大脑传递信号。这种信号与辣椒素受体感受到热量时的信号是一样的，大脑并不能区分其中的不同，所以，辣椒带给我们的感受与被火烧到的感受是一样的。
当辣椒素触及到神经的时候，它会促使所有传递病理性疼痛的介质(P物质)传递到痛觉神经上。这些P物质很快就会耗尽，在新的P物质分子产生之前，神经系统都没有办法再来传导病理性疼痛。[3]
辣椒素快感
“辣椒素快感”是一种通过食用大量富含辣椒素的食物所造成的欣快感。其理论依据为辣椒素所带来的辛辣感使人体释放内啡肽，而足够多的内啡肽通常可使人产生一种类似于“runner's high”的感觉。
小儿流感的预防措施 采用药物预防
刚烷胺类药物公认对甲型流感有预防效果，其作用机制是抑制病毒进入上呼吸道上皮细胞，但由于些抗病毒药物均有一定的副作用，因此不易推广应用。亦可用中药贯众、板蓝根、藿香、生甘草各9g煎服，每日一剂，连用三日。