益诺胶囊的药理和毒理研究

益诺胶囊的药理和毒理研究

益母草总碱主要作用机理具有增强子宫收缩,从而起到压迫止血、促进蜕膜排出的作用,还可以抑制血小板的粘附聚集功能,明显降低动脉血浆血栓素b2水平，改善血液粘度，延长出凝血时间，防止血栓形成。

能通过宫腔收缩达到化瘀的目的,而压迫止血。

1、急性毒性试验

①用相当于小白鼠药效学中剂量的1970倍的益母草总碱灌胃，最小致死量大于51.2g/kg，提示本药口服安全。

②小白鼠单次腹腔注射益母草总碱的LD50为0.41(0.35~0.47)g/kg约相当于小白鼠药效学中剂量的16倍，提示本药注射给药亦安全。

2、长期毒性试验

①大鼠六个月的长期毒性实验结果：用量分别为576、144、36mg/kg，未见毒性反应;

②BeagLe犬一个月的长期毒性实验结果：用量分别为20、80、320mg/kg，未见明显毒性反应。

氧氟沙星胶囊药理毒性

1.本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌，包括枸橼酸杆菌属、阴泡、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。

2.本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具有抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结构杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。氧氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DAN螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

盐酸莫西沙星药理毒理

药理作用

(1)作用机制

莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原体，衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。其杀菌曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。

(2)耐药

导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。

莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低(10-7-10-10)。序列的将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。其它喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是，一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。

(3)对人类肠道菌群的作用

通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列变化：大肠杆菌，芽孢杆菌，普通拟杆菌，肠球菌，克雷白杆菌和厌氧菌如：双歧杆菌，真杆菌和消化链球菌等减少。这些变化在两周内可以恢复正常，未发现艰难梭菌毒素。

毒理作用

致癌、致突变

虽然有关莫西沙星致癌作用的常规长期研究尚未完成，但该药进行了基因毒性体内和体外试验。此外，在大鼠身上进行了对于人类的致癌作用加速试验(诱发和促进测定)。5株Ames试验中4次为阴性，中国苍鼠卵巢HPRT的突变试验和大鼠原发肝细胞的UDS试验也均为阴性，而其它喹诺酮类TA102的Ames试验为阳性。体外试验显示大剂量(33mg/ml)的其它喹诺酮类药物可致中国苍鼠的V79细胞出现染色体异常，然而，小鼠体内试验核仁测定为阴性结果。此外，体内试验测定其对小鼠的显性致死测定为阴性。总之，体内试验的结果充分反映了其体内的基因毒性。在大鼠的诱导和促进测定中未发现莫西沙星致癌的证据。

光毒性

莫西沙星对光稳定且潜在光毒性很低。体外试验和动物试验显示莫西沙星的光毒性较其它喹诺酮类药物小。让小鼠口服一些喹诺酮类药物并同时照射紫外线，显示出可增加紫外线的光致癌作用。

莫西沙星的光致癌作用的研究尚未进行，在志愿者的Ⅰ期试验中证实莫西沙星的光毒性较小。

心电图

高浓度的莫西沙星对延迟调整心脏钾离子流有抑制作用，因此导致QT间期延长。给狗口服大于90mg/kg莫西沙星进行毒理研究，导致血药浓度大于16mg/L，引起QT间期延长，但未发现有心律失常出现。但是累积静脉给药高于50倍人的给药剂量(>300mg /kg)，可导致血药浓度≥200mg/L(高于静脉给药治疗浓度的

30倍)，并观察到可逆转、非严重的室性心律失常。

关节毒性

众所周知，喹诺酮类可以造成未成年试验动物的承重关节软骨的病变。可造成幼年狗的关节毒性的最小口服莫西沙星剂量是推荐最大治疗剂量(400mg/50kg人体重)的4倍，其血药浓度为推荐治疗剂量时血药浓度的2-3倍。

生殖毒性

用大鼠、兔和猴子进行的生殖研究表明，莫西沙星可以通过胎盘。对大鼠(os和iv)和猴子(os)的试验表明，给予莫西沙星后没有致畸作用和对生殖力的影响证据。兔静脉给药200mg/kg可观察到骨骼畸形。该研究结果与已知的喹诺酮对骨骼发育的影响一致。血浆药物浓度在治疗浓度范围内，猴子和兔的流产发生率增多。在大鼠身上，当口服剂量为按千克体重计算使血药浓度在人治疗剂量范围内所推荐的最大药物剂量的63倍时，会出现幼鼠体重减少、出生前体重减轻增加、轻度延长孕期和增加一些雌性和雄性大鼠的生殖能力等现象。

益诺胶囊的基本信息

【成分】益母草总碱性状末本品为硬胶囊，内容物为淡黄色至棕黄色的颗粒和粉;气微，味苦。

【功能主治】化瘀止血。用于药物流产后异常出血。

【批准文号】国药准字Z20060421

【包装规格】0.32g×8粒/盒

【不良反应】尚不明确。

【禁忌】胎囊未完全排出者禁用。

【药理作用】动物试验结果表明，本品可减少药物流产大鼠子宫的出血量;对家兔在体子宫平滑肌收缩有增加作用;可抑制大鼠棉球肉芽肿形成和醋酸所致小鼠疼痛扭体反应。

【有效期】24个月

细辛脑片有怎样的药理毒理

细辛脑片为白色片，主要成分化学名为2,4,5-三甲氧基-1-丙烯基苯。用于支气管炎和支气管哮喘。那么，细辛脑片有怎样的药理毒理?

细辛脑片的药理毒理作用如下：

1.药理，本品具有平喘、止咳、祛痰、镇静、解痉、抗惊厥等作用。平喘：能对抗组胺、乙酰胆碱，缓解支气管痉挛;止咳：对咳嗽中枢有较强的抑制作用;祛痰：引起分泌物增加，使浓痰变稀，降低痰液黏滞，易于咳出;镇静：有接近安定的镇静作用，显著降低自发活动而无抑制作用;解痉：类似氨茶碱，有松弛支气管平滑肌作用。抗惊厥：能提高大脑皮质的电刺激阈，抑制电刺激的突触传导及癫痫性电的扩散，因而可防止或减轻癫痫发作。

2.毒理，α-细辛脑小鼠口服及腹腔注射的LD50分别为(680.5±41.6)mg/kg和(388.7±28.5)mg/kg。家兔静脉注射最小致死量(MLD)为(66.3±10.0)mg/kg。

叶酸片的药理毒理

叶酸系由蝶啶、对氨基苯甲酸及谷氨酸的残基组成的水溶性B族维生素，为机体细胞生长和繁殖必须物质。存在于肝、肾、酵母及绿叶菜蔬如豆类、菠菜、番茄、胡萝卜等内，现已能人工合成。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B12的作用，形成四氢叶酸(THFA)，后者与多种一碳单位(包括CH3、CH2、 CHO等)结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳单位，参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。THFA在丝氨酸转羟基酶的作用下，形成N5，10甲烯基四氢叶酸，能促使尿嘧啶核苷酸(dUMP)形成胸腺嘧啶核苷酸(dTMP)，后者可参与细胞的DNA合成，促进细胞的分裂与成熟。在DNA合成过程中，脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸，其间所需的甲基由亚甲基四氢叶酸提供。叶酸缺乏时，DNA合成减慢，但RNA合成不受影响，结果在骨髓中生成细胞体积较大而细胞核发育较幼稚的血细胞，尤以红细胞最为明显，及时补充可有治疗效应。

硝酸甘油片 - 药理毒理

主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放氧化氮(NO)，NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张。硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主，其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张，使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压(前负荷)降低。扩张动脉使外周阻力(后负荷)降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少，缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压，有效冠状动脉灌注压常能维持，但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时，有效冠状动脉灌注压则降低。使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快，估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者，心脏指数可能会有增高。相反，左室充盈压和心脏指数正常者，静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。尚无评价其致癌性的长期动物试验。

异山梨酯乳膏药理毒理

【适应症】1.治疗和预防心绞痛发作。2.也可用于治疗洋地黄类或利尿剂效果不满意的心功能不全。

【用法和用量】宜自小剂量开始，逐渐增量。将乳膏按刻度挤出所需长度，均匀涂布于所给印有刻度的纸上，每格相当硝酸异山梨酯0.2g，将纸面涂药区全部涂满，即5cm×5cm面积，贴在左胸前区(可用胶布固定)一日1次(必要时8小时一次)可睡前贴用。

【不良反应】1.头痛，初用时易发生。2.低血压，伴有头晕、恶心呕吐、出汗甚至虚脱。3.有面部潮红、全身热感。4.偶发皮疹，甚至剥脱性皮炎。

【禁忌】1.脑出血或头颅外伤，因本品可使颅内压增高。2.严重贫血患者应用本品，可能加重心脏负担。3.青光眼患者禁用，因本品可增高眼内压。4.心肌梗死患者有低血压及心动过速者。5.肥厚梗阻性心肌病者应用硝酸盐可使其左室流出道压差增加。6.严重肾功能损害。7.严重肝功能损害，可增加变性血红蛋白危险。8.在婴幼儿的胃肠道中，硝酸酯迅速转成为亚硝酸酯，后者可迅速吸收且对血红蛋白毒性非常大。

氯化钠注射液药理毒理

氯化钠是一种电解质补充药物。钠和氯是机体重要的电解质，主要存在于细胞外液，对维持正常的血液和细胞外液的容量和渗透压起着非常重要的作用。正常血清钠浓度为135～145mmol/L，占血浆阳离子的92%，总渗透压的90%，故血浆钠量对渗透压起着决定性作用。正常血清氯浓度为98～106mmol/L，人体中钠、氯离子主要通过下丘脑、垂体后叶和肾脏进行调节，维持体液容量和渗透压的稳定。

防风的药理研究

1.解热作用对人工发热家兔，经口给予关防风煎剂或浸剂，有明显解热作用，煎剂的作用较浸剂好。

2.镇痛作用小鼠灌服防风(品种未鉴定)50%乙醇浸出液(蒸去乙醇)，能明显提高痛阈(电刺激鼠尾法)，皮下注射同样有效。

3.抗菌作用新鲜关防风榨出液在体外试验，对绿脓杆菌及金黄色葡萄球菌有一定抗菌作用。

品种未经鉴定的防风煎剂对溶血性链球菌及痢疾杆菌也有一定的抗菌作用。

4. 防风醇浸膏给家兔皮下注射，对血糖无影响。

5.有解热、镇痛、镇静和抗惊厥、抗炎、抗病原微生物等作用

益诺胶囊的副作用大不大呢

益母草总碱的主要作用机理是增强子宫收缩,从而起到压迫止血、促进蜕膜排出的作用,还可以抑制血小板的粘附聚集功能,明显降低动脉血浆血栓素b2水平，改善血液粘度，延长出凝血时间，防止血栓形成。能通过宫腔收缩达到化瘀的目的,而压迫止血。

益诺胶囊基本是没有副作用的，可以放心服用。此外，副作用是医学术语，也称之为副反应，系指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用。副作用常为一过性的，随治疗作用的消失而消失，但是有时候也可引起后遗症。服用益诺胶囊是不会有后遗症的。如果出现了严重的不良反应，请您停止用药并及时到医院就医，服药期间注意休息，饮食均衡，多喝水，多吃水果蔬菜，保暖防寒，重要的是需要保持心情愉快!

益诺胶囊能长期吃吗?一般是不建议长期服用的，因为?益诺胶囊长期服用是会引起耐药性，导致药效没那么好。此外，一般是不建议饭前吃的，这样对肠胃的刺激伤害比较大，而且起不到很好的吸收效果。此外，用法用量是口服，一次2粒，一日2次，连服7天。

异丙嗪的药理毒理

异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药，也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。

(1)抗组胺作用： 与组织释放的组胺竞争H1受体，能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩， 解 除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。

(2)止吐作用：可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。

(3)镇静催眠作用：可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。

至灵胶囊药理作用

●具有补肺益肾功能。

●具有雄激素样作用：能提高性腺功能，对命门火衰、精气虚损所致的阳痿滑精有明显改善作用，使滑精次数减少、阳痿消除、性欲恢复。对原发性不孕症也有较好效果。

●提高肿瘤放、化疗病人的细胞免疫功能：改善机体迟发性变态反应，防止肿瘤病人在放、 化疗期间的白细胞下降并对白细胞下降者有提升作用。改善病人眠食减少、乏力出汗等虚弱症状。

●补需损、益肾保精的功效：有助于填补脏腑阴常不足、调节失调的阴阳、故对慢性肾功能衰竭、慢性肾炎有明显疗效。对高血压、动脉粥样硬化(冠状动脉硬化和肾动脉硬化)症， 可使肾功能、血脂、尿蛋白得到改善、胆固醇降低。浮肿、心悸气短、腹胀、尿少等症明显好转。

●扩张支气管作用：通过舒张支气管平滑肌和提高免疫机能。消除痰、咳、喘症，故对劳咳痰血、肺结核及慢性支气管炎有较好疗效。

●对男女更年期出现的神经及内分泌功能紊乱等综合征有良好作用：使疲乏、面部潮红、心悸失眠、头晕头痛、腰肢酸痛、面部和下肢浮肿、性欲减退等症明显改善。