右佐匹克隆的相互作用

右佐匹克隆的相互作用

1.具CNS活性药物

乙醇：右佐匹克隆与0.70g/kg乙醇合用可对神经运动功能产生相加作用影响，可持续4小时。

帕罗西汀：每天合用3mg右佐匹克隆及2mg帕罗西汀，共7天，无药代动力学及药效间的相互作用。

劳拉西泮：合用3mg右佐匹克隆及2mg劳拉西泮无临床相关性的药效及药代动力学的影响。

奥氮平：合用3mg右佐匹克隆及10mg奥氮平使DSST评分降低。相互作用为药效的改变而非药代动力学的改变。

2.抑制CYP3A4的药物(酮康唑)

CYP3A4是右佐匹克隆消除的主要代谢通道。与400mg酮康唑(一种CYP3A4的强抑制剂)合用5天可使右佐匹克隆AUC增加2.2倍。Cmax和t1/2分别增加1.4倍和1.3倍。其他CYP3A4的强抑制剂可能产生相似的作用(例如：伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮、竹桃霉素、利托那韦、奈非那韦)。

3.诱导CYP3A4的药物(利福平)

与CYP3A4的强诱导剂利福平合用可使消旋佐匹克隆暴露率降低80%。右佐匹克隆可能产生相似的作用。

4.血浆蛋白结合力强的药物

右佐匹克隆血浆蛋白结合率不是很强(52%-59%);因此，右佐匹克隆的分布不应对蛋白结合敏感。患者服用3mg右佐匹克隆及蛋白结合力强的药物不应该改变两种药物的游离浓度。

5.治疗指数窄的药物

地高辛：服用地高辛第一天0.5mg一天两次，随后6天每天0.25mg不影响单剂量3mg右佐匹克隆的药代动力学参数。

华法林：服用3mg右佐匹克隆5天不影响(R)与(S)华法林的药代动力学参数，口服25mg华法林，不影响右佐匹克隆的药效学参数。

失眠药的种类

目前最常用的是苯二氮类和非苯二氮类催眠药物。

苯二氮类:具有镇静、肌松和抗惊厥的三重作用。其副作用有日间困倦、认知和精神运动损害、失眠反弹及戒断综合征,长期大量使用会产生耐受性和依赖性。

氯氮是这类药中最先被使用者,以后相继研制出地西泮(安定)、硝西泮、氟西泮、氟硝西泮、艾司唑仑(舒乐安定)等。

非苯二氮类:主要有唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆等药物。

治疗失眠的特效药

第一代镇静催眠药物

包括巴比妥类、水合氯醛、三溴合剂和羟嗪(安泰乐)等;

巴比妥类早在1864年已人工合成(巴比妥酸)，但到1903年才发现它具有镇静作用，并认识到巴比妥酸衍生物的药理作用。它们的治疗指数较低，需中等剂量才改善睡眠,药物之间相互影响比较大、大剂量可影响呼吸。

其中羟嗪对有自主神经功能紊乱的患者较合适;水合氯醛因药物之间的相互作用少，广泛用于药物临床试验与不合作者进行某些特殊检查时的快速催眠;苯巴比妥可对苯二氮卓类与其他催眠药进行替代与递减治疗，也可用于儿童睡行症、睡惊症和梦魇等疾病，或者用于拮抗麻黄素、苯丙胺、氨茶碱等药物的中枢兴奋不良反应。

第二代镇静催眠药物

主要是指苯二氮卓类镇静催眠药。

该类药物是临床上最常用的一种镇静、催眠和抗焦虑药。其中地西泮(安定)曾经是临床上使用频率最高的药物。氯氮卓(利眠宁)是这类药中最先被合成者。后在瑞士拉罗切(La Rochey)药厂药理部动物实验室发现此类药物的精神活性 ;再后不久，第二个药物地西泮问世。

该类药物中前期开发的有甲喹酮、甲丙氨醋、氯氮卓、地西泮、舒必利;后期开发的有三唑仑、咪达唑仑、氟西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、劳拉西泮等。这些安眠药的特点是治疗指数高、对内脏毒性低和使用安全。到目前为止，仍是治疗失眠常用的药物。

苯二氮卓类药能迅速诱导患者入睡，减少夜间觉醒次数，延长顾眠时间和提高睡眠质量，但也改变了通常的睡眠模式，使浅睡眠延长 、REM睡眼持续时间缩短、首次REM睡眠出现时间延迟.做梦减少或消失。

苯二氮卓类药物各有特点。如三唑仑：吸收快，起效快，无蓄积，无后遗作用，是较理想的催眠药物;但缺点是半衰期短，用药后易产生清晨失眠和白天焦虑。氟西泮：半衰期较长，很少发生清晨失眠与白天焦虑，但由于其主要代谢产物有活性，且活性代谢产物半衰期长达47～100h，故易蓄积。

主要包括唑吡坦、扎来普隆、佐匹克隆。

有一些镇静催眠药安全性高。20世纪80年代后期，人们开发了新一代非苯二氮卓类催眠药。唑吡坦是首先面市的该类药物。由法国Sythelabo公司研制开发，1988年在法国上市，商品名Stilnox(中文译为—舒睡晨爽)。

唑吡坦能显著缩短入睡时间，同时能减少夜间觉醒次数，增加总睡眠时间，改善睡眠质量，次晨无明显后遗作用。极少产生“宿睡”现象，也不影响次晨的精神活动和动作的机敏度。一些较安全的安眠药久服无成瘾性，停药后很少产生反跳性失眠，重复应用极少积聚，使用较为安全。因此上市后得到广泛认同，已成为治疗失眠症的标准药物，有逐步取代苯二氮卓类药物的趋势。

第三代镇静催眠药物口服吸收良好，半小时达血液浓度高峰，药物代谢排泄快，半衰期为3～6小时，经肾脏代谢。本类药物治疗指数高，安全性高。基本不改变正常的生理睡眠结构，不产生耐受性、依赖性。不良反应与患者的个体敏感性有关，偶而有思睡、头昏、口苦、恶心和健忘等。这类较安全的催眠药包括唑吡坦、扎来普隆、佐匹克隆等。

右佐匹克隆的用法用量

本品应个体化给药，成年人推荐起始剂量为入睡前2mg，由于3mg可以更有效的延长睡眠时间，可根据临床需要起始剂量为或增加到3mg。

主诉入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前1mg，必要时可增加到2mg。睡眠维持障碍的老年患者推荐剂量为入睡前2mg。

如高脂肪饮食后立刻服用右佐匹克隆有可能会引起药物吸收缓慢，导致右佐匹克隆对睡眠潜伏期的作用降低。

特殊人群：严重肝损患者应慎重使用本品，初始剂量为1mg。

合用CYP抑制剂：与CYP3A4强抑制剂合用，本品初始剂量不应大于1mg，必要时可增加至2mg。

严重失眠吃啥药好呢

1.原发性失眠

通常缺少明确病因，或在排除可能引起失眠的病因后仍遗留失眠症状，主要包括心理生理性失眠、特发性失眠和主观性失眠3种类型。原发性失眠的诊断缺乏特异性指标，主要是一种排除性诊断。当可能引起失眠的病因被排除或治愈以后，仍遗留失眠症状时即可考虑为原发性失眠。心理生理性失眠在临床上发现其病因都可以溯源为某一个或长期事件对患者大脑边缘系统功能稳定性的影响，边缘系统功能的稳定性失衡最终导致了大脑睡眠功能的紊乱，失眠发生。

2.继发性失眠

包括由于躯体疾病、精神障碍、药物滥用等引起的失眠，以及与睡眠呼吸紊乱、睡眠运动障碍等相关的失眠。失眠常与其他疾病同时发生，有时很难确定这些疾病与失眠之间的因果关系，故近年来提出共病性失眠(comorbidinsomnia)的概念，用以描述那些同时伴随其他疾病的失眠。

尽管具有催眠作用的药物种类繁多，但其中大多数药物的主要用途并不是治疗失眠。目前临床治疗失眠的药物主要包括苯二氮卓类受体激动剂(benzodiazepinereceptoragonists,BZRAs)、褪黑素受体激动剂和具有催眠效果的抗抑郁药物。抗组胺药物(如苯海拉明)、褪黑素以及缬草提取物虽然具有催眠作用，但是现有的临床研究证据有限，不宜作为失眠常规用药。酒精(乙醇)不能用于治疗失眠。一般的治疗推荐：艾司佐匹克隆(eszopiclone)、唑吡坦、唑吡坦控释剂(zolpidem-CR)、佐匹克隆(zopiclone)、但是治疗失眠的药物复杂而且繁多,包括：艾司唑仑(estazolam)，氟西泮(flurazepam)、夸西泮(quazepam)、替马西泮(temazepam)、三唑仑(triazolam)、阿普唑仑(alprazolam)、氯氮卓(chlordiazepoxide)、地西伴(diazepam)、劳拉西伴(lorazepam)、咪哒唑仑(midazolam)，唑吡坦、唑吡坦控释剂(zolpidem-CR)、佐匹克隆(zopiclone)、右佐匹克隆(eszopiclone)和扎来普隆(zaleplon)雷美尔通(ramelteon)、特斯美尔通(Ⅲ期临床中，tasimelteon)、阿戈美拉汀(agomelatin)、三环类抗抑郁药物、选择性5-色胺再摄取抑制剂(SSRIs)、5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制(SNRIs)、小剂量米氮平、小剂量曲唑酮。所以建议在治疗失眠用药必须到专科医师处就诊，根据医师开出的处方服药。

治疗失眠的药

治疗失眠最好的药物。现今有新型的非苯二氮平类安眠药物，可供医师依照患者病情选择使用，如：唑吡坦，佐匹克隆，扎来普隆等。由于治疗失眠的非苯二氮平类药物对于睡眠结构影响较轻微，所以能减少药物的耐受性(药物耐受性是指：药物使用一段时间后，其治疗效果可能会越来越差，必须增加药物剂量才能睡着)与依赖性产生，其较短的半衰期也不至于影响到隔天的认知后遗症，因此，这类药物近年来得到较高的评价。

治疗失眠最好的药物。药的作用开始时间和持续时间并不相同，这是选择药的主要依据。如入睡困难的，应选择较快、较短的药或弱安定药;早醒、睡眠过程浅的患者，则应选择作用持续时间较长的药物。

治疗失眠最好的药物。有躯体疾病的失眠患者，应选择副作用小、对躯体无严重影响的药。几乎所有药都会改变睡眠相的性质与时间。大多正常人，较长时间服用抑制的药，并无不良影响。某些夜间发作心绞痛或室性心律失常的病人，常于睡眠相发作。服用抑制睡眠的药较久，一旦停服，可产生睡眠反跳现象，而导致失眠与夜惊。故，对这些病人选用药时，最好选用对于睡眠影响较小的药物为宜，如硝基安定。

治疗失眠最好的药物。药物的交互作用，这一影响对住院内科病人来说尤为重要，特别是那些比较缓慢发生的药物交互作用影响。另外，在选择药物时，还应考虑形成习惯与药物滥用的可能性，以防止出现滥用现象。

主要有六大方法让你入眠

1.总体目标尽可能明确病因，达到以下目的：(1)改善睡眠质量和(或)增加有效睡眠时间;(2)恢复社会功能，提高患者的生活质量;(3)减少或消除与失眠相关的躯体疾病或与躯体疾病共病的风险;(4)避免药物干预带来的负面效应。2.干预方式失眠的干预措施主要包括药物治疗和非药物治疗。对于急性失眠患者宜早期应用药物治疗。对于亚急性或慢性失眠患者，无论是原发还是继发，在应用药物治疗的同时应当辅助以心理行为治疗，即使是那些已经长期服用镇静催眠药物的失眠患者亦是如此。针对失眠的有效心理行为治疗方法主要是认知行为治疗(CBT-I)。目前国内能够从事心理行为治疗的专业资源相对匮乏，具有这方面专业资质认证的人员不多，单纯采用CBT-I也会面临依从性问题，所以药物干预仍然占据失眠治疗的主导地位。除心理行为治疗之外的其他非药物治疗，如饮食疗法、芳香疗法、按摩、顺势疗法、光照疗法等，均缺乏令人信服的大样本对照研究。传统中医学治疗失眠的历史悠久，但囿于特殊的个体化医学模式，难以用现代循证医学模式进行评估。应强调睡眠健康教育的重要性，即在建立良好睡眠卫生习惯的基础上，开展心理行为治疗、药物治疗和传统医学治疗。3.失眠的药物治疗尽管具有催眠作用的药物种类繁多，但其中大多数药物的主要用途并不是治疗失眠。目前临床治疗失眠的药物主要包括苯二氮卓类受体激动剂(benzodiazepine receptor agonists,BZRAs)、褪黑素受体激动剂和具有催眠效果的抗抑郁药物。抗组胺药物(如苯海拉明)、褪黑素以及缬草提取物虽然具有催眠作用，但是现有的临床研究证据有限，不宜作为失眠常规用药。酒精(乙醇)不能用于治疗失眠。一般的治疗推荐：艾司佐匹克隆(eszopiclone)、唑吡坦、唑吡坦控释剂(zolpidem-CR)、佐匹克隆(zopiclone)、但是治疗失眠的药物复杂而且繁多,包括：艾司唑仑(estazolam)，氟西泮(flurazepam )、夸西泮(quazepam)、替马西泮(temazepam)、三唑仑(triazolam)、阿普唑仑(alprazolam)、氯氮卓(chlordiazepoxide)、地西伴(diazepam )、劳拉西伴(lorazepam)、咪哒唑仑(midazolam)，唑吡坦、唑吡坦控释剂(zolpidem-CR)、佐匹克隆(zopiclone)、右佐匹克隆(eszopiclone)和扎来普隆(zaleplon)雷美尔通(ramelteon)、特斯美尔通(Ⅲ期临床中，tasimelteon)、阿戈美拉汀(agomelatin)、三环类抗抑郁药物、选择性5-色胺再摄取抑制剂(SSRIs)、5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制(SNRIs)、小剂量米氮平、小剂量曲唑酮。所以建议在治疗失眠用药必须到专科医师处就诊，根据医师开出的处方服药。4.物理治疗重复经颅磁刺激是目前一种新型的失眠治疗非药物方案，经颅磁刺激是一种在人头颅特定部位给予磁刺激的新技术，指在某一特定皮质部位给予重复刺激的过程。重复经颅磁刺激能影响刺激局部和功能相关的远隔皮层功能，实现皮层功能区域性重建，且对脑内神经递质及其传递、不同脑区内多种受体包括5-羟色胺等受体及调节神经元兴奋性的基因表达有明显影响。其可以和药物联合治疗迅速阻断失眠的发生，特别适用于妇女哺乳期间的失眠治疗，特别是产后抑郁所导致的失眠。

右佐匹克隆的注意事项

右佐匹克隆应在临睡前服用。服用镇静/催眠药物有可能产生短期记忆损伤、幻觉、协调障碍、眩晕和头晕眼花。

老年和/或虚弱患者使用。

老年患者和/或虚弱患者使用镇静/催眠药物应考虑到重复使用或对药物敏感引起的运动损伤和/或认知能力损伤。对于此类患者推荐起始剂量为1mg。

主要不良反应为口苦和头晕，其他如瞌睡、乏力、恶心和呕吐等轻度消化系统和中枢神经系统的不良反应一般持续时间短，症状轻微，不会影响受试者的生活和功能，可自行缓解，停药后症状即可消失。

对本品及其成分过敏者，失代偿的呼吸功能不全患者，重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者。

本品由于具有适当的亲脂性，容易进入大脑，右佐匹克隆及其代谢产物可部分通过胎盘屏障，同时本品在乳汁中浓度可能较高，因此妊娠妇女及哺乳期妇女慎用此药。

有关18岁以下儿童用药的安全性、有效性尚未确立，不推荐服用此药。

右佐匹克隆的药品简介

右佐匹克隆(Esopiclone)是由美国Sepracor公司开发的快速短效非苯二氮卓类镇静安眠药，为佐匹克隆的右旋单一异构体，其父药佐匹克隆目前已在世界80多个国家和地区上市。右佐匹克隆目前尚未在任何一个国家上市，但在美国已完成了22个临床试验，涉及人群2000人，用于短期的及慢性失眠的治疗。临床前及临床研究表明本品对苯二氮唑受体的亲和力是左旋佐匹克隆的50 倍，右佐匹克隆的LD50为1500mg/kg，左旋体为300mg/kg，而消旋体为850mg/kg。因此本品较已上市的佐匹克隆具有疗效强、毒性低等优势。本品剂量为2.5mg，一日一次。

佐匹克隆是第三代镇静

催眠药物的代表，动物试验显示该药具有镇静、抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛作用。长期的临床试验及应用显示，佐匹克隆是一个疗效确切，不良反应较少的较为理想的镇静催眠药物。佐匹克隆在改善睡眠质量方面与长效苯二氮卓类药物相似，在缩短入睡时间上与短效苯二氮卓类药物相近，服药后残余效应和宿醉现象比苯二氮卓类药物要少。与苯二氮卓类药物不同的是，该药长期使用无明显的耐药现象。长期使用后停药，本品无明显的反跳现象，偶见焦虑及停药当晚入睡困难，而苯二氮卓类药物撤药症状一般可持续到停药的第三天，且多数苯二氮卓类药物停药后反跳性失眠现象很明显。

右佐匹克隆是佐匹克隆的单一异构体形式。单一异构体药物的开发是目前国外新药研发的热点，一般认为，多数药物在体内只有其中某一构型发挥与父药相应的生理作用，另一对应的的构型不具备生理活性甚至在体内产生与预期疗效无关的不良反应，单独开发其活性异构体形式不但可以增强活性，减少药物使用剂量，而且还能减少不良反应的产生。

安全高效的失眠药介绍

失眠者选用安全的安眠药更利于身体健康和治疗失眠，无成瘾性的催眠药和安全性高的安眠药更能成功治疗失眠且有利于人体健康，避免失眠严重危害。按需服用佐匹克隆更有利于身体健康和治疗失眠，国家支持药房积极合理销售佐匹克隆等安全性高的催眠药以利公众健康。

国家还鼓励药店销售副作用较小的催眠药以利人民健康和药店效益。许多催眠药不是精神药品，适当服用安眠药和催眠药是治疗失眠的成功手段。凡能快速诱导睡眠、延长总睡眠时间及深度睡眠过程的药物,均有助于治疗失眠。

目前常用治疗失眠的药物有镇静催眠药(包括巴比妥类、苯二氮卓类、非典型苯二氮卓类)、抗抑郁药、抗组胺药(目前极少用于催眠)和中药。迄今镇静催眠药已经历前后三代的发展：

预防安眠药对身体的伤害

宿醉现象

首先，对年轻的上班族来说，宿醉现象最为头疼。专家指出，这部分人并不需要首选催眠药治疗，而应首选心理治疗。心理治疗效果好，没有副作用，比如认知疗法、人本主义疗法、行为治疗等心理治疗手段都能收到治标治本的效果。神经科专家说，因为认知度不高，与国外相比，目前因失眠接受心理治疗的患者太少了。

第二，如果宿醉现象严重影响了工作和生活，可以换用其他新型的选择性催眠药，比如佐匹克隆(商品名忆梦返)等。

噩梦连连

同属于苯二氮卓类的安眠药，化学结构不同，每个患者对之的反应性也不尽相同。一个患者如果服用安定后做噩梦，换用其他的同类安眠药，比如换用舒乐安定等，可能噩梦现象就会有所缓解。因此，换药是一个行之有效的解决办法。

戒断反应

因为会产生成瘾性、依赖性，催眠药属于国家二类毒麻药品。成瘾后，患者会不自觉地加大催眠药的剂量，如果停药的话，会出现一系列的躯体症状和心理症状，比如头痛头晕、恶心呕吐、震颤谵妄，甚至惊厥等，被称为“戒断反应”，大大影响了生活质量和自我感觉。

解决方案：第一、失眠症状好转后，不能骤然停药。一般来说，服药剂量较小、每晚只服1片的患者，可以马上停药;每天服药超过2片以上的患者，要逐渐减量，大约每隔两三天减一半的剂量，以4片为例，先减为2片，三天后减为1片，再三天后减为半片。第二，目前来说，选择一些新型催眠药，如佐匹克隆等，成瘾性要小一些。