克拉霉素的生产方法
克拉霉素的生产方法
1.以红霉素为原料，水解脱去氨基上的一个甲基，再和氯甲酸苄酯反应，对5位侧链四氢吡喃环上的羟基和氨基进行保护，然后在二甲亚砜和四氢呋喃中和碘甲烷反应，对6位上的羟基进行甲基化，再催化氢解脱去保护基，和甲醛反应对氨基进行羟甲基化，最后还原为甲基，即为克拉霉素。
2.(1)红霉素A肟(019-2)的制备在反应瓶中加入无水乙醇50ml和红霉素(019-1)10.0g(13.6mmol),搅拌下滴加冰醋酸,溶液呈透明后,加入盐酸羟胺7.0g(100.0mmol),在适当的酸碱缓冲体系下,升温至50~60 oC ,搅拌反应8~24h. TLC跟踪确认反应达终点后,终止反应.冷至室温,过滤除去无机盐,滤液减压蒸发至干,得白色固体.将该固体溶于20ml乙酸乙酯中,搅拌下加入4mol/L NaOH溶液,调至pH>=12.静置分层,有机层用适量水洗涤2~3次后,真空浓缩至干,得白色固体,干燥至恒重,得019-2 9.98g,收率99.9%.含019-2 93.5%,其中E-肟 82.9%,Z-肟10.6%,红霉素降解产物红霉素A 8,9-脱水-6,9-半缩酮<=2%(HPLC法).将019-2重结晶得019-2.纯品，收率95.6%。
(2)2’,4”-O-双(三甲基硅)红霉素A 9-O-(1-乙氧基环己基)肟[2’,4’’-Obis(trimethylsilyl)-eryth-romycin A 9-O91-ethoxycyclohexyl]oxime](019-4)的制备在反应瓶中加入乙腈500ml、019-2 50.0g(67mmol)和盐酸吡啶15.0g(134mmol),搅拌下加入1-乙氧基环己烯(EOCHE)30.0ml(223mmol),在室温(28 oC)下搅拌反应,反应液逐渐变清无色,3h后全部转化为红霉素A9-O-(1-乙氧基环己基)肟(019-3),再加入1,1,1,3,3,3-六甲基二硅氨烷(HMDS)50.0ml (240mmol),反应液立即呈白色浊态.搅拌反应2h后,加入4mol/L NaOH溶液调至PH>=10,用乙酸乙酯(200ml*2)提取,有机相用水洗,饱和食盐水洗,无水MgSO4干燥过夜.过滤,滤液减压蒸除溶剂得019-4,mp108~110 oC.
(3)2’,4’’-O-双(三甲基硅)6-O-甲基红霉素A 9-O-(1-乙氧基环己基)肟[2’,4’’-Obis(trimethylsilyl)-6-O-methylerythromycin A 9-O-(1-ethoxycyclohexyl)oxime](019-5)的制备。在反应瓶中加入DMSO/THF(体积比1：1)400ml和019-4(上步一批量),搅拌溶解，再加入碘甲6.0ml(96mmol)和82%的KOH粉末6.0g(88mmol),于0 oC 搅拌反应1h.加水200ml,用乙酸乙酯提取(200ml*2),无水MgSO4干燥有机相,过滤,滤液蒸除溶剂得019-5,mp127~129 oC 。直接用于下步反应。
(4)克拉霉素(019)的合成在反应瓶中加入250ml乙醇和水,再加入019-5(上步一批得量),搅拌溶解,搅拌下加入甲酸5.0ml(132mmol),反应数小时后,TLC跟踪显示得6-O-甲基红霉素A 9-O-(1-乙氧基环己基)肟和6-O-甲基红霉素 A-9-肟，再补加NaHSO3 50.0g(480mmol),搅拌加热至回流，反应2h.用4mol/L的NaOH溶液调至PH>=10,析出白色固体019,用乙醇重结晶得精品019 24.7g,以红霉素A计总收率达49.5%,mp222~225 oC .
克拉霉素的基本信息
中文名称：克拉霉素
中文别名：克拉仙; 克拉红霉素;6-0-甲基红霉素A;6氧甲基红霉素;甲红霉素;甲氧基红霉素;克红霉素;沃克;甲力;卡碧士;卡斯迈欣;莱欣;利迈先
英文名称：clarithromycin
英文别名：BIAXIN;Claris; te-03; Clarithromycin;6-0-MethylerythromycinA;Claricid;6-0-MethylerythromycinA;Claricid;Klaricid
CAS号：81103-11-9
分子式：C38H69NO13
分子量：747.95300
精确质量：747.47700
PSA：182.91000
LogP：2.43970
克拉霉素分散片的适应症有什么
克拉霉素分散片的有效成分是克拉霉素，为大环内酯类抗生素，其机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白质合成而产生抑菌作用。克拉霉素分散片抗菌谱广，常用于克拉霉素引起的感染，治疗效果显著，且使用方便，有需要的于有需要的患者可以选用。那么克拉霉素分散片的适应症有什么?
克拉霉素颗粒属医保处方药。适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染，如鼻咽感染，下呼吸道感染，皮肤软组织感染，急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。也可用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。
克拉霉素分散片主要通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白质合成而产生抑菌作用。临床上常用于治疗克拉霉素感染的疾病，其治疗特点为在体外抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌，如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等抗菌活性比红霉素强。由于是胶囊剂，能不仅能有效掩盖药物的不良气味，并且能提高药物的生物利用度。
适应症
适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染。
1.鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。
2.下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。
4.急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。
5.也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。
克拉霉素治疗支原体好吗
全部症状:我是支原体阳性 因为吃了米诺环素头晕呕吐的厉害 现在吃了九天的克拉霉素了
发病时间及原因:治疗情况:想要得到的帮助:我想咨询一下一个疗程是十四天 我怕不可以治愈能接着再吃一个疗程吗回答1:病情分析:你有解脲支原体阳性 正在进行规律的药物治疗
这种情况建议你开始下一个疗程的药物治疗前最好能够先进行药物敏感试验 或者更换另外一种经验认为有些为敏感的药物
我做了药敏培养,克拉霉素,米诺环素还有强力霉素,大夫说强力霉素最好不用吃但我吃米诺环素头晕呕吐的厉害我只吃克拉霉素有用吗?回答2:
你可以不可以一疗程后停药三天后到医院再次检查一下,如果是阳性则再吃医疗程,如果是阴性则过15天再再次检查回答3:病情分析:不要相信那些广告医院.首先你要做药敏试验,假如你吃了阿奇霉素没好是因为这种药对你不敏感,
如果是敏感的药一般连续吃两个星期就会好了,不需要吊针,克拉霉素也是治支原体的,但服药前也一定要做药敏感试验,有针对性的用药才会起作用,如果继续乱用药,结果是会产生耐药性,这样就难治了.治疗期间最好不要同房,虽然带套传染给你的伴侣的可能性不大,但这样不利于你的康复.
支原体对热的抵抗力和免疫力与细菌相似.对环境渗透压敏感,渗透压的突变可致细胞破裂.对重金属盐,石炭酸,来苏尔和一些表面活性剂有些细菌敏感,但对醋酸铊,结晶紫和亚锑酸盐的抵抗力和免疫力比细菌大.对影响壁合成的抗生素如青霉素不敏感,但红霉素,四环素,链霉素及氯霉素等作用于支原体核蛋白体的抗生素,可抑制或影响蛋白质合成,有杀灭支原体的作用.
根除幽门螺杆菌有哪些治疗方案呢
选择以下方案请在医生指导下进行。
PPI(质子泵抑制剂)+两种抗生素，1周为1个疗程。PPI标准剂量+克拉霉素+阿莫西林。PPI标准剂量+阿莫西林+甲硝唑。PPI标准剂量+克拉霉素+甲硝唑。
铋剂+两种抗生素铋剂标准剂量+四环素+甲硝唑。铋剂标准剂量+阿莫西林+甲硝唑。铋剂标准剂量+克拉霉素+甲硝唑。如甲硝唑耐药，可用呋喃唑酮代替。
H2受体阻断剂+两种抗生素参考方案一。
4四联疗法当三联疗法失败时则采用四联疗法，即：PPI标准剂量+含铋三联(同上)1周为1个疗程。
支原体衣原体肺炎的治疗方法
1.抗生素治疗
首选治疗为红霉素，或多西环素。近年来，也有采用克拉霉素和阿奇霉素治疗肺炎衣原体感染的报道，其中阿奇霉素的疗效要优于克拉霉素，但临床应用经验尚少。肺炎衣原体对氟喹诺酮类也敏感，如氧氟沙星或托氟沙星可用于成人患者的治疗，但不推荐用于儿童。
2.注意事项
抗生素疗程一定要充足，以防复发。如果红霉素的剂量太小，或疗程太短，常使全身不适、咳嗽等症状持续数月。
克拉霉素和青霉素有什么区别
根本就不是同一类型,效果只是看是什么感染了,对青霉素不敏感的细菌对克拉霉素一般都敏感,对克拉不敏感的对青霉素一般都敏感,前者是红霉素的衍生物同属抗生素类(消炎药)克拉霉素是大环内酯类，青霉素是青霉素类!
十二指肠炎腹泻
十二指肠溃疡可以导致胃肠道功能紊乱，引起拉肚子的。十二指肠溃疡的发生一般与幽门螺杆菌感染有关系。需要积极根治幽门螺杆菌治疗
建议口服兰索拉唑，丽珠得乐，克拉霉素和阿莫西林克拉维酸钾。注意饭后避免立即睡觉.同时避免暴饮暴食和辛辣刺激性的食物,少食酸甜食物,禁烟酒,生活秩序要合理日常应合理饮食，注意休息，腹部保暖，避免寒湿等，辅以对症治疗，如腹泻应用思密达，鞣酸蛋白，酌情应用奥美拉唑，丽珠得乐，硫糖铝等药物，伴有感染者，应用阿莫西林，克拉霉素等，具体应遵循临床医师的指导，以上供参考
幽门螺旋菌怎么治疗
1.质子泵抑制剂(英文缩写“PPI”，市上有售的如奥美拉唑、兰索拉唑等)+两种抗生素:PPI标准计量+阿莫西林1.0g+克拉霉素0.5g,均一日两次，1周为一个疗程;PPI标准计量+阿莫西林1.0g+甲硝唑0.4g,均一日两次，1周为一个疗程; PPI标准计量+甲硝唑0.4g克拉霉素0.25g, 均一日两次，1周为一个疗程。 2. 铋剂：丽珠胃三联：由铋剂(丽珠得乐)+两种抗生素组成，是目前根治幽门螺杆菌的一种十分有效的药物，一个疗程连服七天，根治率达90%以上;铋剂+两种抗生素:铋剂(推荐用丽珠得乐)标准剂量+阿莫西林0.5g+甲硝唑0.4g, 均一日两次，2周为一个疗程; 铋剂(推荐用丽珠得乐)标准剂量+四环素0.5g+甲硝唑0.4g, 均一日两次，2周为一个疗程; 铋剂(推荐用丽珠得乐)标准剂量+克拉霉素0.25g+甲硝唑0.4g, 均一日两次，2周为一个疗程。 3.其他方案：雷尼替丁枸橼酸铋(RBC)0.4g替代推荐方案1中的PPI。H2-受体拮抗剂H2-RA)或PPI+推荐方案2组成四联疗法，疗程一周。方案中的甲硝唑0.4g可用替硝唑0.5g替代。 预防幽门螺杆菌感染是十分必要的。要注意个人卫生：如每餐后的漱口、分食制、蔬菜水果清洗净等，尽量减少其感染机会。