注射用氨苄西林钠药代动力学

注射用氨苄西林钠药代动力学

肌内注射本品0.5g，血药峰浓度(Cmax)于0.5～1小时到达，为12mg/L，6小时血药浓度为0.5mg/L。静脉注射 0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17mg/L和0.6mg/L。新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg/kg后1小时，血药浓度达峰值，分别为20mg/L和60mg/L。孕妇血药浓度明显较非妊娠期为低。

本品体内分布良好，细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射150mg/kg，前3天脑脊液中浓度可达2.9mg/L，以后随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。本品可透过胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50。胸腹水、眼房水、关节腔积液、乳汁中皆有相当量的本品。伤寒带菌者胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍。本品血清蛋白结合率为20%，血消除半衰期(t1/2β)为1～1.5小时，新生儿t1/2β为1.7～4小时，肾功能不全患者可延长至7～20小时。肌内注射和静脉注射后24小时尿中排出的氨苄西林分别为给药量的50%和70%，少量在肝脏代谢灭活或经胆汁排泄。本品可为血液透析清除，而腹膜透析不能清除本品。

消炎药有哪些

治疗细菌感染的药物品种很多，按化学结构的不同，可分为以下几类：青霉素类、头抱菌素类、氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、喹诺酮类、磺胺类及其他等。就其主要品种介绍如下：

.青霉素类

常用的有青霉素G、青霉素V、甲氧西林(新青I)、氨苄西林(氨苄青霉素)、阿莫西林(羟氨苄青霉素)、替卡西林(羧噻吩青霉素)、哌拉西林(氧哌嗪青霉素)等。适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。青霉素类药物的主要优点为杀菌作用强，毒副作用少，孕妇及儿童使用较为安全，不影响肝功能。但应注意的是其主要不良反应为过敏反应，包括过敏性皮炎。血清病、皮疹、接触性皮炎等。严重肾功能损害者慎用。

头孢菌素类

可分为四代。第一代头孢菌素注射用的有头孢唑啉(先锋5号)、头孢拉定(先锋6号)等，口服的有头孢氨苄(先锋4号)、头孢拉定(先锋6号)、头孢羟氨苄等。适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。

第二代头孢菌素较第一代抗菌谱广、抗菌作用强，肾脏毒性低。注射用的有头孢呋辛(头孢呋肟)、头孢孟多、头孢西丁、头孢美唑等，口服的有头孢呋辛酯、头抱克洛等。

第三代头孢菌素具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、对人体毒性低等特点。注射用的有头孢噻肟、头孢他定、头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢地嗪等，口服的有头孢克肟。头孢泊肟脂、头孢特仑酯、头孢他美酯等。可用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖系、胃肠道感染和败血症等。

第四代头孢菌素以其特殊的作用方式、广泛的抗菌谱而优于前三代。因与青霉素发生交叉过敏的可能性很小，可用于对青霉素过敏的病人。目前已上市的有注射用的头孢吡肟、头抱匹罗。

治淋病用什么药最好 β-内酰胺酶抑制剂

PPNG菌株对青霉素和一些头孢菌素耐药的原因，主要是产生了β-内酰胺酶所致。

棒酸和青霉烷砜是抗菌活性很弱的化合物，与含β-内酰胺环的抗生素联合应用时，通过抑制-内酰胺酶，保护抗生素免受破坏，可抑制PPNG菌株的生长，但对非PPNG菌株则不发挥显著意义的作用。

棒酸和青霉烷砜的药代动力学特点分别与阿莫西林（羟氨苄青霉素）和氨苄西林（氨苄青霉素）相似，各适于与后者联合使用。

注射用氨苄西林钠用法用量

成人：肌内注射一日2～4g，分4次给药;静脉滴注或注射剂量为一日 4～8g，分2～4次给药。重症感染患者一日剂量可以增加至12g，一日最高剂量为14g。儿童：肌内注射每日按体重50～100mg/kg，分4次给药;静脉滴注或注射每日按体重100～200mg/kg，分2～4次给药。一日最高剂量为按体重300 mg/kg。足月新生儿：按体重一次12.5～25mg/kg，出生第1、2日每12小时1次，第三日～2周每8小时1次，以后每6小时1次。早产儿：出生第一周、1～4周和4周以上按体重每次12.5～50mg/kg，分别为每12小时、8小时和6小时1次，静脉滴注给药。肾功能不全者：内生肌酐清除率为10～50ml/分钟或小于10ml/分钟时，给药间期应分别延长至6～12小时和12～24小时。氨苄西林钠溶液浓度愈高，稳定性愈差。在5℃时1% 氨苄西林钠溶液能保持其生物效价7天，但5%的溶液则为24小时。浓度为30mg/ml的氨苄西林钠静脉滴注液在室温放置2～8小时仍能至少保持其90% 的效价，放置冰箱内则可保持其90%的效价至72小时。稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦随温度升高而降低。供肌内注射可分别溶解 125mg、500mg和1g氨苄西林钠地0.9～1.2ml、1.2～1.8ml和2.4～7.4ml灭菌注射用水中。氨苄西林钠静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。

注射用氨苄西林钠不良反应

1.本品不良反应与青霉素相仿.以过敏反应较为常见.最常见的反应为皮疹.多发生于用药后5天.呈荨麻疹或斑丘疹;亦可发生间质性肾炎;过敏性休克偶见.一旦发生.必须就地抢救.

2.粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林钠的病人.

3.抗生素相关性肠炎少见.

4.少数病人出现血清转氨酶升高及淤胆型黄疸.

5.婴儿应用氨苄西林钠后可出现颅内压增高.表现为前卤隆起.

盐酸莫西沙星药代动力学

莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50-1200mg单次剂量和每日600mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服400mg后0.5-4小时达到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/L和0.6mg/L。给予莫西沙星同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。吸收范围不变。由于AUC/MIC主要是预测喹诺酮的抗菌效果，该影响与临床无关，因此，莫西沙星给药不受进食影响。单剂量静脉给药400mg，1小时后血药浓度达峰约为4.1mg/L，与口服相比平均增加26%。药物暴露的药时曲线下面积约为39mgh/L，与绝对生物利用度约为91%的口服(35mgh/L)相比略高。多剂量静脉给药(1小时输液)，每日400mg给药稳态波峰波谷浓度分别为4.1至5.9及0.43至0.84mg/L。在给药间隔内稳态药物暴露比首剂约高30%。输液1小时后观测到病人稳态浓度为4.4mg/L。

新生儿轻微肺炎该如何治疗

1.一般治疗

保持呼吸道通畅：尽快清除吸入物，吸净口咽、鼻部分泌物，定期翻身拍背有利于痰液排出。加强护理和监护，注意保暖。保持室内空气新鲜，有适宜的稳定的温度和湿度。

2.抗生素

新生儿出生后一旦发现呼吸增快即开始抗生素治疗：细菌性肺炎以早期静脉给予抗生素为宜，原则上根据病原菌选用抗生素：

(1)金黄色葡萄球菌感染 可用第一代头孢菌素、耐酶青霉素或氨苄西林(氨苄青霉素)。

(2)B族溶血性链球菌肺炎 可用氨苄西林(氨苄青霉素)和青霉素治疗。

(3)革兰阴性菌 铜绿假单胞菌、重症或对一般抗生素耐药者，可选用第三代头孢菌素;肠道杆菌肺炎可用阿米卡星(丁胺卡那霉素)和氨苄西林。

(4)李斯特菌肺炎 可选用氨苄西林(氨苄青霉素)。

(5)衣原体肺炎 首选红霉素。

(6)厌氧菌感染 首选甲硝唑(灭滴灵)静脉滴注。

(7)病毒性肺炎 可用利巴韦林或干扰素治疗。呼吸道合胞病毒肺炎可用利巴韦林(病毒唑)雾化吸入。单纯疱疹病毒可用阿糖腺苷或阿昔洛韦(无环鸟苷)静脉滴注。

3.供氧

重症并发呼吸衰竭者，可用持续正压呼吸或气管插管后机械通气。对于低氧血症，可因情况进行供氧，维持血氧在6.65～10.7kPa(50～80mmHg)，不超过16.0kPa(120mmHg)。

注射用氨苄西林钠药理作用

氨苄西林钠为广谱半合成青霉素。本品对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌作用，与青霉素相仿或稍逊于青霉素。氨苄西林对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用，对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉素。本品对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具抗菌活性，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。【药代动力学】肌内注射本品0.5g，血药峰浓度(Cmax)于 0.5～1小时到达，为12mg/L，6小时血药浓度为0.5mg/L。静脉注射0.5g 后15分钟和4小时的血药浓度分别为17 mg/L和0.6mg/L。新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg/kg后1小时，血药浓度达峰值，分别为20 mg/L和60mg/L。孕妇血药浓度明显较非妊娠期为低。本品体内分布良好,细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射150mg/kg，前3天脑脊液中浓度可达2.9mg/L，以后随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。本品可透过胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50。胸腹水、眼房水、关节腔积液、乳汁中皆有相当量的本品。伤寒带菌者胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍。本品血清蛋白结合率为20%，血消除半衰期(t1/2?)为1～1.5小时，新生儿t1/2?为1.7～4小时，肾功能不全患者可延长至7～20小时。肌内注射和静脉注射后24小时尿中排出的氨苄西林分别为给药量的50%和70%，少量在肝脏代谢灭活或经胆汁排泄。本品可为血液透析清除，而腹膜透析不能清除本品。

淋菌性皮肤病怎么治疗

一般疗法

⑴性隔离：禁止性生活。

⑵休息：伴有高热，严重合并症的STD患者要适当休息，必要时应卧床休息。

⑶维持水，电解质、糖水化合物的必须与平衡，补充高糖，高蛋白饮食。

⑷用洁阴洗液清洗或灌洗阴部，消毒、抑菌。

全身疗法

治疗淋病的药物很多，但应以高效、安全和价格适宜为原则进行选择。

①青霉素类：通过破坏菌壁合成而起杀菌作用。此类药物适于治疗非耐青霉素酶的淋球菌(PPNG)引起的淋病，是本病的“标准疗法”。然而，在治疗前不作药敏试验，将其作为常规疗法是不适当的，当PPNG菌株的流行率大于5%时，不应采用青霉素类治疗，而应选用其他制剂。加服丙磺舒的目的是减慢青霉素自肾脏排出，并减少其与血浆蛋白结合，提高血内水平，延长半衰期，以充分发挥其抗菌作用。

②β-内酰胺酶抑制剂：PPNG菌株对青霉素和一些头孢菌素耐药的原因，主要是产生了β-内酰胺酶所致。棒酸和青霉烷砜是抗菌活性很弱的化合物，与含β-内酰胺环的抗生素联合应用时，通过抑制-内酰胺酶，保护抗生素免受破坏，可抑制PPNG菌株的生长，但对非PPNG菌株则不发挥显著意义的作用。棒酸和青霉烷砜的药代动力学特点分别与阿莫西林(羟氨苄青霉素)和氨苄西林(氨苄青霉素)相似，各适于与后者联合使用。

注射用氨苄西林钠 药物相互作用

1.与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。

2.氨苄西林钠与那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。

3.本品宜单独滴注，不可与下列药物同瓶滴注：氨基糖苷类药物、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、多粘菌素B、琥珀氯霉素、红霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂和琥珀酸氢化可的松等。

4.别嘌呤可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。

5.氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。

盐酸肾上腺素注射液药代动力学

肾上腺素在体内的代谢途径与异丙肾上腺素相同。口服后有明显的首过效应，在血中被肾上腺素神经末梢摄取，另一部分迅速在肠粘膜及肝中被儿茶酚-氧位-甲基转移酶 (COMT) 和单胺氧化酶 (MAO) 灭活，转化为无效代谢物，不能达到有效血浓度。皮下注射由于局部血管收缩使之吸收缓慢，肌内注射吸收较皮下注射为快。皮下注射约6-15分钟起效，作用维持1-2小时，肌注作用维持80分钟左右。仅少量原形药物由尿排出。本药可通过胎盘，不易透过血-脑脊液屏障。

卓乐定药物的相互作用

齐拉西酮不应与延长QT间期的药物合用。齐拉西酮主要作用于中枢神经系统，与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。齐拉西酮可能诱发低血压，因此可能会增强某些抗高血压药物的疗效。齐拉西酮可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用。 其他药物对齐拉西酮的影响： 卡马西平 ：卡马西平为CYP 3A4诱导剂，每天2次连续21天服用200 mg卡马西平，患者齐拉西酮的AUC降低约35%。卡马西平剂量越高，齐拉西酮的AUC降得越多。 酮康唑：酮康唑为强效CYP3A4抑制剂，患者每天服用400mg酮康唑，连续5天，齐拉西酮的AUC和Cmax增加约35-40%。其他CYP 3A4抑制剂有相似的作用。 西米替丁 ：800 mg西米替丁，每日1次，服用2天，对齐拉西酮药代动力学无影响。 制酸剂 ：合用30 mL抗酸剂对齐拉西酮药代动力学无影响。此外，在对照临床试验中，对入组的精神分裂症患者进行的群体药代动力学分析表明，与苯扎托品、普萘洛尔和劳拉西泮合用，齐拉西酮的药代动力学无显著性改变。 齐拉西酮对其他药物的影响 ：体外试验表明，与主要经CYP 1A2、CYP 2C9、CYP 2C19、CYP 2D6和CYP 3A4清除的药物合用，齐拉西酮不会干扰其代谢。几乎没有因为置换作用而造成齐拉西酮与其他药物间的相互作用。 锂 ：齐拉西酮(40 mg bid)、与锂(450 mg bid)合用7天，不会影响锂的稳态血药浓度或肾清除率。 口服避孕药 ：齐拉西酮(20 mg bid)与口服避孕药炔雌醇(0.03 mg)和左炔诺孕酮(0.15 mg)合用，不会影响这2种口服避孕药的药代动力学。 右美沙芬 ：与体外试验结果一致，1项在健康志愿者中进行的研究结果显示，齐拉西酮不会改变CYP 2D6的底物-右美沙芬代谢生成其主要代谢产物右啡烷的过程。尿中右美沙芬/右啡烷的比值无显著性改变。

结核性脑膜炎激素怎么办

尽量选用最大剂量易进入脑脊液的杀菌药，首剂剂量加倍，从静脉推入或快速滴入。对革兰阴性杆菌脑膜炎的疗程至少3周，而革兰阳性菌的脑膜炎的疗程至少2周。

(1)病原菌尚未明确的脑膜炎

过去常用氨苄西林300mg/加氨基糖苷类，由于后者的有效血浓度与中毒浓度比较接近，又不易进入脑脊液，且有耳和肾毒性，现在多采用氨苄西林加第三代头孢菌素，如头孢噻肟200mg/或头孢曲松100mg/等，特别是后者具有广谱、高效、半衰期长、对革兰阴性杆菌作用效果好、使用方便等优点，已成为治疗婴幼儿化脓性脑膜炎的常用药物，但其可与胆红素竞争白蛋白，有增加核黄疸的危险，在新生儿黄疸时少用。

(2)病原菌明确的脑膜炎

可参照药敏试验结合临床选用敏感的抗生素。GBS首选氨苄西林(氨苄青霉霉霉霉素)或青霉素;葡萄球菌可选苯唑西林(新青霉素Ⅱ)或万古霉素;耐氨苄西林(氨苄青霉霉霉霉素)的革兰阴性杆菌可选第三代头孢菌素，如头孢噻肟或头孢曲松(头孢三嗪);铜绿假单胞菌首选头孢他啶，次选头孢哌酮;厌氧菌可选甲硝唑和青霉素。

(3)脑室膜炎

实验表明病原菌是从脉络丛进入侧脑室，再扩散至蛛网膜下腔，由于脑脊液循环由上至下单向流动，鞘内注射药物不易到达脑室，故现多不再用鞘内给药，可放保留导管于侧脑室注入抗生素。较多的国内外报道显示，脑室内给药可提高治愈率，减少后遗症，每次可用庆大霉霉素或阿米卡星(丁胺卡那霉素)1～5mg，氨苄西林(氨苄青霉霉霉霉素)10～50mg。