乙酰螺旋霉素的药代动力学

乙酰螺旋霉素的药代动力学

本品耐酸，口服吸收好，经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服0.2g后2小时达血药峰浓度(Cmax)1mg/L。本品在体内分布广泛，在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高，本品不能透过血-脑脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)约为4～8小时。多次给药后体内有蓄积作用。本品主要经粪便排泄，12小时经尿排泄量约为给药量的5%～15%，其中大部分为代谢产物，胆汁中浓度可达血浓度的15～40倍。

长智齿疼吃什么药

两粒乙酰螺旋霉素,没胃痛加两粒甲哨唑口服,一天三次,12小时口服一粒芬必得胶囊。便宜又有效,这样很快止到痛并能很快就消下炎去,待炎症消除后最好根据情况处理好你这智牙,如长得不正,常发炎阻生等情况可以考虑拔除,拔除对其它牙没影响的。

弓形虫治疗

一般弓形虫感染主要还是应用乙酰螺旋霉素，每天4次，口服2周为一个疗程，如果弓形虫IGM还未恢复正常，可以间歇2周，再重复一个疗程，能确切降低先天性弓形虫病的发病率。一般用药进尽量还是口服，以免静脉输液导致血药浓度过高影响胎儿生长发育，避免药物引起的致畸作用。平时食物要吃熟食，不要养猫狗之类的宠物，避免接触弓形虫感染。

乙酰螺旋霉素的适应症

适用于葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、白喉杆菌、支原体、梅毒螺旋体等敏感菌所致的扁桃体炎、支气管炎、肺炎、咽炎、中耳炎、皮肤和软组织感染、乳腺炎、胆囊炎、猩红热、牙科和眼科感染等。临床上主要用于金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、淋球菌所致的感染，如肺炎、支气管炎、肺脓肿、猩红热、骨髓炎、尿道炎、乳腺炎、麦粒肿和泪囊炎等。

治疗霉菌性外阴炎的抗生素有哪些

1.头孢菌素类，如头孢氨苄，头孢拉定，头孢羟氨苄，头孢克洛，头孢克肟，头孢呋辛等;

2，大环内酯类，如琥乙红霉素，红霉素，罗红霉素，乙酰螺旋霉素，阿奇霉素等;

3，喹诺酮类，如氧氟沙星，左氧氟沙星，环丙沙星，加替沙星，依诺沙星，诺氟沙星等等;

4，青霉素类，如阿莫西林，氨苄西林，青霉素V钾等;

5，其它还有一些，如盐酸四环素，多西环素，克拉霉素，庆大霉素，克林霉素，麦迪霉素等

乙酰螺旋霉素的药理作用

抗菌谱近似红霉素，对葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、白喉杆菌、支原体、梅毒螺旋体等有抗菌作用。口服100mg或200mg，于2小时血药浓度达峰，分别为0.8μg/ml和1μg/ml。体内分布以肺脏、肝脏较多，胆汁中浓度可达血清浓度的7-10倍，尿液中排泄甚少。该品不能透过正常人的血脑障。

肠道革兰

乙酰螺旋霉素 阴性杆菌通常耐药。作用机制为乙酰螺旋霉素与敏感微生物的核糖体50S亚单位结合，抑制依赖于 RNA的蛋白质合成而发挥抑菌作用。

弓形虫病的治疗

多数用于治疗本病的药物对滋养体有较强的活性，而对包囊阿齐霉素和阿托伐醌可能有一定作用外，余均无效。

1.免疫功能正常者：

方案1：磺胺嘧啶和乙胺嘧啶联合。

方案2：乙酰螺旋霉素：一日三次口服

方案3：阿奇霉素：顿服。可与磺胺药联合应用(用法同前)。

方案4：克林霉素：一日三次口服。可与磺胺药联合应用(用法同前)。

2.免疫功能低下者：可采用上述各种用药方案，但疗程宜延长，可同时加用γ-干扰素治疗。

3.孕妇可用乙酰螺旋霉素(或克林霉素或阿奇霉素)。

4.新生儿可采用螺旋霉素(或乙胺嘧啶)+磺胺嘧啶，或阿奇霉素。

5.眼部弓形虫病可用，①磺胺类药物+乙胺嘧啶(或螺旋霉素)：疗程至少一个月;②克林霉素：每日4次，至少连服3周。若病变涉及视网膜斑和视神经头时，可加用短程肾上腺皮质激素。

唑来膦酸的消除

【消除】静脉给药的唑来膦酸通过两个阶段消除 ：以0.23小时(tβ)的半衰期从全身循环中快速二相消除 ;1.75小时(tα)，然后是一个长期消除阶段。

特殊临床状态下的药代动力学 ：高钙血症患者 - 没有关于唑来膦酸对高钙血症患者的药代动力学的研究数据。

肝功能不全患者 - 没有关于唑来膦酸对肝功能不全患者的药物动力学的数据。唑来膦酸在体外不抑制人P450酶且不被代谢。动物实验研究发现，粪便中含有小于给药量3%的残留物。这表明肝脏在唑来膦酸的药代动力学中不起作用。

【肾功能不全患者 - 没有关于严重的肾功能不全患者的试验资料。

【适应症】用于急性水肿引起的高钙血症(HCM)。

治淋病用什么药最好 β-内酰胺酶抑制剂

PPNG菌株对青霉素和一些头孢菌素耐药的原因，主要是产生了β-内酰胺酶所致。

棒酸和青霉烷砜是抗菌活性很弱的化合物，与含β-内酰胺环的抗生素联合应用时，通过抑制-内酰胺酶，保护抗生素免受破坏，可抑制PPNG菌株的生长，但对非PPNG菌株则不发挥显著意义的作用。

棒酸和青霉烷砜的药代动力学特点分别与阿莫西林（羟氨苄青霉素）和氨苄西林（氨苄青霉素）相似，各适于与后者联合使用。

盐酸伊托必利片的药理作用

具多马胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用，通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动，促进胃排，并具有中度催吐作用。【药代动力学】口服吸收迅速给药30分钟血药达峰，半衰期约为6小时，多次给药血清药物浓度与单次给药相同，本品原形药物4~5%代谢物75%通过尿液排泄，动物试验体内主要分布于肝胆肾脑和消化系统，中枢系统颁布很少

孕妇弓形虫的治疗及其护理

治疗方法

治疗越早，后遗症出现越少。在妊娠期间一经确诊，应选用乙酰螺旋霉素，每次0.5g，每日4次，连服2周为一疗程，间歇2周可再重复一疗程，有报道确能降低先天性弓形虫病的发病率。对患弓形虫病孕妇所生的新生儿，即使外观正常，也应给予乙酰螺旋霉素治疗.每次口服30mg，每日4次，连服1周。

护理

不吃生肉及不熟的肉，蛋及乳类。不要与猫、狗等动物接触。孕妇家不要养猫，更不要抱猫玩耍，与猫密切接触。病人和有病动物的胎盘或流产、死产胎儿要消毒、火化或深埋。对易感人群，如屠宰场及肉类加工人员等，要做好个人卫生，和定期检测血清抗体，以便及时发现，及时治疗。

为避免先天性弓形虫病儿的发生，应对有明显动物接触史的孕妇，在妊娠早、中、晚期分别检测弓形虫IgM，以便及早发现弓形虫急性感染病例，及时终止妊娠或及早给予足量药物治疗。

右佐匹克隆的相互作用

1.具CNS活性药物

乙醇：右佐匹克隆与0.70g/kg乙醇合用可对神经运动功能产生相加作用影响，可持续4小时。

帕罗西汀：每天合用3mg右佐匹克隆及2mg帕罗西汀，共7天，无药代动力学及药效间的相互作用。

劳拉西泮：合用3mg右佐匹克隆及2mg劳拉西泮无临床相关性的药效及药代动力学的影响。

奥氮平：合用3mg右佐匹克隆及10mg奥氮平使DSST评分降低。相互作用为药效的改变而非药代动力学的改变。

2.抑制CYP3A4的药物(酮康唑)

CYP3A4是右佐匹克隆消除的主要代谢通道。与400mg酮康唑(一种CYP3A4的强抑制剂)合用5天可使右佐匹克隆AUC增加2.2倍。Cmax和t1/2分别增加1.4倍和1.3倍。其他CYP3A4的强抑制剂可能产生相似的作用(例如：伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮、竹桃霉素、利托那韦、奈非那韦)。

3.诱导CYP3A4的药物(利福平)

与CYP3A4的强诱导剂利福平合用可使消旋佐匹克隆暴露率降低80%。右佐匹克隆可能产生相似的作用。

4.血浆蛋白结合力强的药物

右佐匹克隆血浆蛋白结合率不是很强(52%-59%);因此，右佐匹克隆的分布不应对蛋白结合敏感。患者服用3mg右佐匹克隆及蛋白结合力强的药物不应该改变两种药物的游离浓度。

5.治疗指数窄的药物

地高辛：服用地高辛第一天0.5mg一天两次，随后6天每天0.25mg不影响单剂量3mg右佐匹克隆的药代动力学参数。

华法林：服用3mg右佐匹克隆5天不影响(R)与(S)华法林的药代动力学参数，口服25mg华法林，不影响右佐匹克隆的药效学参数。

乙酰螺旋霉素是什么

本品为一大环内酯类抗生素，抗菌谱和螺旋霉素相似，口服后即脱乙酰基而显示抗菌作用，不良反应较少。很多对红霉素耐药的金葡菌对本品敏感。主要用于金葡菌、链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、白喉杆菌、支原体、梅毒螺旋体及大肠杆菌等引起的感染如扁桃体炎咽炎、支气管炎、肺炎、猩红热、中耳炎及各种皮肤软组织感染等副作用,偶有食欲减退、恶心呕吐。个别病人有轻度头昏、头痛、嗜睡等现象。

盐酸莫西沙星药代动力学

莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50-1200mg单次剂量和每日600mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服400mg后0.5-4小时达到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/L和0.6mg/L。给予莫西沙星同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。吸收范围不变。由于AUC/MIC主要是预测喹诺酮的抗菌效果，该影响与临床无关，因此，莫西沙星给药不受进食影响。单剂量静脉给药400mg，1小时后血药浓度达峰约为4.1mg/L，与口服相比平均增加26%。药物暴露的药时曲线下面积约为39mgh/L，与绝对生物利用度约为91%的口服(35mgh/L)相比略高。多剂量静脉给药(1小时输液)，每日400mg给药稳态波峰波谷浓度分别为4.1至5.9及0.43至0.84mg/L。在给药间隔内稳态药物暴露比首剂约高30%。输液1小时后观测到病人稳态浓度为4.4mg/L。