肾上腺素药典标准
肾上腺素药典标准
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦;与空气接触或受日光照射,易氧化变质;在中性或碱性水溶液中不稳定;饱和水溶液显弱碱性反应。
本品在水中极微溶解,在乙醇、三氯甲烷、乙醚、脂肪油或挥发油中不溶;在无机酸或氢氧化钠溶液中易溶,在氨溶液或碳酸钠溶液中不溶。
本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为206~212℃,熔融时同时分解。
取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→200)溶解并定量稀释制成每1ml中含20mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为-50.0°至-53.5°。
肾上腺素是什么
肾上腺素是肾上腺髓质的主要激素,其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素,然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶的作用,使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。
由人体分泌出的一种激素。当人经历某些刺激(例如兴奋,恐惧,紧张等)分泌出这种化学物质,能让人呼吸加快(提供大量氧气),心跳与血液流动加速,瞳孔放大,为身体活动提供更多能量,使反应更加快速。肾上腺素是一种激素和神经传送体,由肾上腺释放。肾上腺素会使心脏收缩力上升,使心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管收缩,是拯救濒死的人或动物的必备品。
肾上腺素和去甲肾上腺素的区别
肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素,对α和в受体均有强大的激动作用。肾上腺素可引起一系列情绪爆发的典型体征:心跳加速、呼吸加深、胃肠抑制、皮肤出汗并发白、立毛肌收缩、血糖增高。骨骼肌血管扩张,而流量增加。这些反应(特别是心跳加快、肌肉流量增加、冠状血管扩张、血糖增加等)对应急是有用的,其中在糖代谢方面的调节作用极为重要,它保证了应急反应时整个机体的能量供应。常用于心脏骤停、过敏性休克的抢救。
去甲肾上腺素是肾上腺素能神经冲动时释放的神经介质,肾上腺髓质也释放一部分医学.教育网原创,属于α受体激动剂。它的功能主要是维持血管张力,也即维持血压。在应急机制中,它的作用是快速调节以维持血压。对于能够改变血压水平的危害刺激,它或是增加,或是减少,以保证机体循环功能。常用于升压(血容量充足时)。
目前认为,肾上腺素与去甲肾上腺素这两种儿茶酚胺在化学上与生物活性上是有联系的,但在具体作用方面是彼此独立而截然不同的。去甲肾上腺素作用重点在循环调节,肾上腺素作用重点在代谢调节。
肾上腺素用法用量
1.常用于抢救过敏性休克,如青霉素引起的过敏性休克。由于该品具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管平滑肌等作用,故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。皮下注射或肌注 0.5~1mg,也可用于0.1~0.5mg缓慢静注(以等渗盐水稀释到10ml),如疗效不好,可改用4~8mg静滴(溶于5%葡萄糖液 500~1000ml)。
2.抢救心脏骤停;可用于由麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停,以0.25~0.5mg心内注射,同时作心脏按摩、人工呼吸和纠正酸血症。对电击引起的心脏骤停,亦可用该品配合电除颤器或利多卡因等进行抢救。
3.治疗支气管哮喘:效果迅速但不持久。皮下注射0.25~0.5mg,3~5分钟即见效,但仅能维持1小时。必要时可重复注射1次。
4.与局麻药合用:加少量(约1:20万~50万)于局麻药(如普鲁卡因)内,可减少局麻药的吸收而延长其药效,并减少其毒副反应,亦可减少手术部位的出血。
5.制止鼻粘膜和牙龈出血:将浸有(1:2万~1:1000)溶液的纱布填噻出血处。
6.治荨麻疹、枯草热、血清反应等:皮下注射1:1000溶液0.2~0.5ml,必要时再以上述剂量注射1次。
肾上腺素的适应证
1.早期肾上腺素溶液点眼被用于治疗原发性开角型青光眼及继发性开角型青光眼,其降眼压机制不完全明了,被认为与减少房水分泌及改善房水流畅系数有关。肾上腺素降低眼压的治疗指数较低,降眼压的疗效与其浓度成正比,但浓度的增高伴随着全身吸收引发的副作用随之增加,故现在已很少单纯应用于青光眼的治疗。
2.瞳孔扩大:常利用其扩瞳作用与可卡因及阿托品组成散瞳合剂,使扩瞳作用达到最大,以对抗虹膜粘连,用于治疗虹膜炎及眼外伤等。亦可在青光眼的治疗中与缩瞳剂合用,防止虹膜后粘连及瞳孔括约肌痉挛与瞳孔阻滞,减轻长期缩瞳的副作用。
3.缩血管作用:利用其缩血管作用,使用溶液滴眼收缩球结膜血管,可以鉴别球结膜充血与睫状充血及巩膜充血;外眼手术术中或术前应用可减少手术野出血,但对较大血管无效;局部麻醉剂中加入少量肾上腺素可延长局麻药的作用时间及减少局麻药的用量,也可减少其全身吸收量
凝血酶的药典标准
来源(名称)、含量(效价)
本品为牛血或猪血中提取的凝血酶原,经激活而得的供口服或局部止血用凝血酶的无菌冻干制品。按无水物计算,每1mg凝血酶的活力不得少于10单位。含凝血酶应为标示量的80%~150%。
制法要求
本品应从检疫合格的牛或猪血中提取,生产过程应符合现行版《药品生产质量管理规范》的要求。
性状
本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。每1ml中含500单位的0.9%氯化钠溶液可微显浑浊。
检查
水分
取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录ⅧM第一法)测定,含水分不得过5.0%。
装量差异
应符合注射剂项下的有关装量差异的规定(2010年版药典二部附录ⅠB)。
无菌
取本品,分别加0.9%无菌氯化钠溶液5ml溶解后,依法检查(2010年版药典二部附录ⅪH),应符合规定。
效价测定
纤维蛋白原溶液的制备
取纤维蛋白原,加0.9%氯化钠溶液适量溶解,用0.05 mol/L磷酸氢二钠溶液或0.05mol/L磷酸二氢钠溶液调节pH值至7.0~7.4,再用0.9%氯化钠溶液稀释成含0.1%凝固物的溶液,备用。
标准品溶液的制备
取凝血酶标准品,加0.9%氯化钠溶液溶解并分别定量稀释制成每1ml中含5.0单位、6.4单位、8.0单位与10.0单位的标准品溶液。
供试品溶液的制备
取本品5瓶,分别加适量0.9%氯化钠溶液溶解,并全量转移至同一量瓶中,用上述溶液稀释至刻度,摇匀。精密量取适量,用上述氯化钠溶液定量稀释制成每1ml中约含7单位的供试品溶液。
测定法
取内径1cm、长10cm的试管4支,各精密加入纤维蛋白原溶液0.9ml,置37℃±0.5℃水浴中保温5分钟,再分别精密量取上述4种浓度的标准品溶液各0.1ml,迅速加入各试管中,立即计时、摇匀,置37℃±0.5℃水浴中,观察纤维蛋白的初凝时间。每种浓度测5次,求平均值(5次测定之最大值与最小值的差不得超过平均值的10%,否则重测)。标准品溶液的浓度应控制凝结时间在14~60秒为宜。以标准品效价(单位)的对数为横坐标,凝结时间(秒)的对数为纵坐标,进行直线回归。精密量取供试品溶液0.1ml,按上述方法平行测定5次,求出凝结时间的平均值(误差要求同标准曲线),用直线回归方程求得单位数,计算,即得。
类别
局部止血药。
规格
(1) 200单位 (2) 500单位 (3)1000单位 (4)2000单位 (5)5000单位 (6)10 000单位
贮藏
密封,10℃以下贮存[2] 。
什么是副肾上腺素
(1)对心血管的作用:Ad主要作用于心脏的β1受体,使心缩力加强、心率加快、心输出量增加,作用于α受体使皮肤、粘膜及肾脏等小动脉收缩,作用于β2受体,使冠状动脉、骨骼肌及肝脏的小动脉舒张,结果总外周阻力略减小;血压升高,并以收缩压升高较为明显。临床用为强心剂。
(2)抑制内脏平滑肌活动:使呼吸?道、消化道、膀胱及妊娠子宫等平滑肌舒张。
(3)对代谢的作用:促进肝糖原和肌糖原分解,使血糖升高;促进脂肪组织的脂肪分解,血中游离脂肪酸增多,还抑制胰岛素分泌,对血糖升高起支持作用。这些作用有利于机体获得能量。
去氧肾上腺素作用
主要兴奋a受体,升压作用比去甲肾上腺素弱而持久,肌注可维持1小时,静注可维持20分钟,毒性较小。可通过收缩血管、升高血压使迷走神经反射地兴奋而心率减慢,临床上可用于阵发性室上性心动过速。应用时注意控制收缩压不超过21.3KPa(160mmHg)。
去氧肾上腺素还能兴奋瞳孔扩大肌,使瞳孔扩大,作用比较弱,持续时间较短,一般不引起眼内压升高(老年人虹膜角膜角狭窄者可能引起眼内压升高)和调节麻痹。用其1.0%~2.5%溶液滴眼,在眼底检查时作为快速短效扩瞳药。
【用法】肌注:5-10mg/次,每1-2小时一次。极量10mg/次,50mg/日。静注:0.25-0.5mg/次,稀释成0.02%浓度缓注。极量0.5mg/次,2.5mg/日。静滴,用10-20mg稀释于5%葡萄糖液500ml中缓滴。