依那普利药动学论

依那普利药动学论

口服本品后吸收约60%，吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收 依那普利 后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强，但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰，而依那普利拉高峰血药浓度是在 3～4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后，降压作用于1小时开始，4～6 小时达高峰，按推荐剂量给药，降压作用可维持24小时以上。经肾排泄，口服剂量的94%左右以本品或依那普利拉存在于尿和粪便中，无其他代谢产物。肾小球滤过率减至每分钟30ml以下时，达峰时间、达稳态时间均延迟。依那普利拉可经透析清除，其速率为每分钟62ml。本品不易通过血脑屏障，依那普利拉不进入脑。

马来酸依那普利叶酸片 - 药代动力学

马来酸依那普利

依那普利口服后迅速吸收，1小时内达到血清峰浓度，吸收度大约为60%。

口服吸收后，依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉，依那普利拉达到血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利拉及原型的依那普利。除了转换成依那普利拉外，没有证据表明依那普利有其它明显的代谢物。依那普利拉的血清浓度曲线显示其终末相延长，似乎和其与血管紧张素转换酶的结合有关。在肾脏功能正常的受试者中，口服依那普利4天后依那普利拉达血清稳态浓度。多剂量口服依那普利后，依那普利拉的累积有效半衰期为11小时。治疗剂量范围内，依那普利吸收和水解程度是相同的。

在犬进行的研究显示依那普利极少或不能通过血脑屏障;依那普利拉不能进入脑组织。大鼠多次口服依那普利后在任何组织均没有蓄积。给予 14C-标记的马来酸依那普利后，在哺乳大鼠的乳汁中检测到放射性活性。给予妊娠仓鼠14C-标记的马来酸依那普利，发现放射性物质能通过胎盘。

叶酸

叶酸口服后主要以还原型在空肠近端吸收，5～20分钟即出现在血中，一小时后达高峰。叶酸由门静脉进入肝脏，以N5-甲基四氢叶酸的形式储存在肝脏中和分布在其他组织器官，在肝脏中储存量约为全身总量的1/3～1/2。治疗量的叶酸约90%自尿中排泄，大剂量注射后2小时，即有 20%～30%出现于尿中。

马来酸依那普利叶酸片

在I期临床试验中，健康志愿者单次口服马来酸依那普利叶酸片5mg/0.4mg、10mg/0.8mg、20mg/1.6mg时，依那普利及活性代谢产物依那普利拉的药代动力学过程呈现良好的线性关系。依那普利Tmax在0.83～1.1小时，t1/2在0.92～2.24小时;依那普利拉Tmax在3.8～4.4小时，t1/2在7.47～9.98小时。药代动力学过程无性别差异。依那普利在体内主要经肾脏排泄。饮食有可能降低依那普利的吸收。

什么药不可与降压药同服

抗心律失常药:如奎尼丁会减慢心率,而抗高血压药物β-阻滞剂的倍他乐克、氨酰心胺和钙拮抗剂缓释异博定、恬尔心等也都会对心脏传导有抑制作用,故不宜合用。服用胺碘酮时合用利尿剂吲哚帕胺会引起低血钾,加重心律失常。

非甾体类抗炎药:关节疼痛常用非甾体类抗炎药来消炎止痛,比如消炎痛、布洛芬、扶他林等,当与血管紧张素转换酶抑制剂卡托普利、依那普利、苯那普利(洛汀新)等药或者利尿剂吲哚帕胺合用时则会降低降压的效果。

依那普利叶酸片的药理作用

药理作用

马来酸依那普利为第二代血管紧张素转换酶抑制剂，口服后在体内快速而完全地水解为依那普利拉(Enalaprilat)。后者主要是通过抑制在血压调节过程中起重要作用的肾素-血管紧张素-醛固酮系统而产生降低血压的作用。

叶酸为机体细胞生长和繁殖必需物质。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B12的作用，形成四氢叶酸(THFA)，后者与多种一碳单位结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳单位，参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。叶酸可作用于蛋氨酸循环，其一碳单位转化为甲基可使同型半胱氨酸重甲基化，生成蛋氨酸用于细胞甲基化反应及蛋白质合成。叶酸也可以通过一碳单位供体的作用来促进核酸合成。因此，外源性补充叶酸能够促进同型半胱氨酸甲基化过程，降低血浆同型半胱氨酸。

依那普利的不良反应及禁忌

【不良反应】

已证明一般情况下马来酸依那普利耐受性良好。在临床研究中.马来酸依那普利副作用的总发生率与安慰剂相似。大多数副作用均性质轻微而短暂。不须终止治疗。下述副作用与应用马来酸依那普利片有关： 1.晕眩和头痛是较常见的副作用。2%～3%的病人报告感觉疲乏和虚弱。少于2%的病人报告发生其它副作用，包括低血压、直立性低血压、晕厥、恶心、腹泻、肌肉痉挛、皮疹和咳嗽、肾功能障碍.肾衰和少尿罕见。 2.过敏/血管神经性水肿有报道在面部、四肢、唇、舌、声门和，或喉部发生血管神经性水肿.但罕见(参阅注意事项)。 3.在临床对

【禁忌】

对本品任何成分过敏的病人,或以前曾用某一血管紧张紊转换酶抑制剂治疗而有血管神经性水肿史的病人,以及有遗传性或自发性血管神经性水肿的病人,禁用本品。

依那普利功能主治

1. 各期原发性高血压。

2. 肾血管性高血压。

3. 各级心力衰竭，对于症状性心衰病人。也适用于，提高生存率、延缓心衰的进展。减少因心衰而导致的住院。

4. 预防症状性心衰对于无症状性左心室功能不全病人，适用于延缓症状性心衰的进展，减少因心衰而导致的住院。

5. 预防左心室功能不全病人冠状动脉缺血事件。适用于减少心肌梗塞的发生率、减少不稳定型心绞痛所导致的住院。

依那普利给药说明

①给药剂量须循个体化原则，按疗效予以调整。 依那普利 ②本品的降压作用在立位与卧位相同，无体位性降压反应。

③开始用本品治疗前建议停用其他降压药1周。

④对恶性高血压或重度高血压不能停用降压药较久者，则在停药后立即给予本品最小剂量，在密切观察下每24小时递增剂量，直到疗效充分或达最大剂量。

⑤在手术或麻醉时，服用本品者如发生低血压，可用扩容纠正。

⑥肾功能差的患者应采用小剂量或减少给药次数或增加给药间隔，缓慢递增;若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿药。

⑦若蛋白尿渐加重，考虑暂停或减少用量。

⑧在肾功能不全、糖尿病、同时用保钾利尿药者，注意产生血钾过高。

⑨用本品治疗心力衰竭，有不发生体液潴留和不使血醛固酮水平升高的优点，但须注意降压反应。

⑩用本品时若出现白细胞计数降低，停药后可恢复。

用本品期间随访检查：

①尿蛋白检查，每月一次.

②有肾病或胶原性血管病者定期查白细胞计数。定期作白细胞计数及肾功能检测。肾功能减退出现药物蓄积时可用透析去除。

老年人用什么降压药

1、血管紧张素转换酶抑制剂ACEI(普利类)

主要有西拉普利(一平苏)、贝那普利(洛丁新)、卡托普利(开博通)、依那普利(怡那林)、倍朵普利(美施达)、福辛普利(蒙诺)等。该药通过抑制血管紧张素1转换为血管紧张素2,不灭活缓激肽,产生降压效应。

2、血管紧张素II受体拮抗剂ARB(沙坦类)

主要有氯沙坦、结沙坦(代文)等。ARB是一种与ACEI作用机理相近的新型降压药,ACEI是部分阻断血管紧张素2的形成,产生治疗效应,ARB是完全阻断血管紧张素2的形成,产生治疗效应。该药的降压强度与幅度与其他标准降压药基本相同。该药可以防止左心室肥厚,对已肥厚的左心室可能会使其逆转;对动脉硬化血管有一定的重塑作用。

h型高血压的治疗

高血压患者心血管疾病的风险不仅取决于血压水平。《中国高血压防治指南2010》指出，高血压治疗的主要目的是最大限度地降低心血管发病和死亡的总危险，因此，要求医生在治疗高血压的同时，应干预患者所有的可逆性心血管病的危险因素、靶器官损害和合并存在的临床疾病。从单一危险因素的控制到多重危险因素的综合干预，是心脑血管疾病防治的进步。H型高血压的命名强调了高血压与血浆Hcy浓度升高的双重危害，所以H型高血压治疗也应双管齐下，在控制血压的同时降低Hcy。

在目前心脑血管疾病防治强调控制多重危险因素的背景下，多种药物组成的复方制剂因作用上协同，使用简便，患者依从性提高在临床上受到广泛的应用，例如针对西方人群心肌梗死高发特点研制的阿托伐他汀氨氯地平片可同时控制高胆固醇和高血压。

马来酸依那普利叶酸片是针对我国脑卒中第一位死因特点的原研Ⅰ类新药(治疗同型半胱氨酸升高的新适应证+1.5类创新复方制剂)，适应证为用于治疗伴有血Hcy水平升高的原发性高血压。马来酸依那普利降低高血压患者的血压，叶酸可以降低Hcy水平。

推荐马来酸依那普利叶酸片起始剂量为1次/日，5 mg/0.4 mg～10 mg/0.8 mg，维持剂量为10 mg/0.8 mg，可分1～2次服用。为达到降压目标，通常需要多种降压药物联合应用。联合用药推荐以马来酸依那普利叶酸片为基础的降压药物，可以联合使用噻嗪类利尿剂或钙离子拮抗剂。

脑卒中患者应用马来酸依那普利叶酸片，在血压和Hcy达标方面需要考虑的是：①控制血压：对于缺血性脑卒中和TIA，在参考高龄、基础血压、平时用药、可耐受性的情况下，降压目标一般应该达到≤140/90 mm Hg，理想应达到≤130/80 mm Hg。②控制Hcy水平：脑卒中患者应将Hcy水平控制在<6.3 μmol/L。

糖尿病患者应用马来酸依那普利叶酸片，在控制血压和蛋白尿方面需要考虑的是：①控制血压：糖尿病患者高血压的诊断切点为收缩压≥130 mm Hg和(或)舒张压≥80 mm Hg(BP≥130/80 mm Hg)。>18岁的非妊娠患者血压应控制在<130/80 mm Hg。控制糖尿病患者高血压马来酸依那普利叶酸片属于首选药物类。②控制蛋白尿：自肾病变早期阶段 (微量白蛋白尿期)，不论有无高血压，马来酸依那普利叶酸片属于减少尿白蛋白类的首选药物。

由于ACEI类药物可导致短期肾小球滤过率下降，因此在开始使用这些药物的前1～2周内应检测血清肌酐和血钾浓度。不推荐在血肌酐>3 mg/dl的肾病患者应用RAS抑制剂。此外，在不良反应方面，干咳是ACEI类药物最为常见的不良反应，但这种不良反应往往是一过性或者是轻微的，大部分患者可以耐受，所以如果临床中患者出现干咳，可以先观察，如果无法耐受，可以考虑换用ARB类药物。

依那普利的注意事项

【注意事项】

1.症状性低血压 1.1症状性低血压极少发生于无并发症的高血压病人.服用马来酸依那普利的高血压病人.由于利尿剂治疗、饮食限盐.透析、腹泻或呕吐等而致血容量不足.则较可能发生低血压(请参阅药物的相互作用和副作用)。在无论是否伴有肾功能不全的心衰病人中.曾观察到症状性低血压的发生。心衰程度较重的病人.发生的可能性最大.这从用大剂量利尿剂、低血钠或机能性肾功能不全就能反映出来。这类病人应在医疗监测下开始治疗.而且每当调整马来酸依那普利或/和利尿剂的剂量时.都应密切随访观察。同样的处理也适用于患缺血性心脏病或脑血

马来酸依那普利叶酸片与坎地沙坦脂片的区别是什么

马来酸依那普利叶酸片与坎地沙坦脂片是两种不同的药物，它们都可以用于降压。坎地沙坦脂片的主要成份为坎地沙坦西酯，马来酸依那普利叶酸片的组份为马来酸依那普利和叶酸的不同剂量组合。对不同的疾病，两种药物的使用方法均是不同的。

坎地沙坦脂片的使用方法是口服，一般成人1日1次，4～8mg坎地沙坦西酯，必要时可增加剂量至12mg。马来酸依那普利叶酸片的使用方法也是口服，但是需要根据血压控制情况选择不同规格的马来酸依那普利叶酸片。通常推荐起始剂量为每日5mg/0.4mg，根据患者的反应调整给药剂量，或遵医嘱。另外，肝肾功能异常患者和老年患者酌情减量或遵医嘱。

坎地沙坦脂片治疗原发性高血压;马来酸依那普利叶酸片主要用于治疗伴有血浆同型半胱氨酸水平升高的原发性高血压。马来酸依那普利降低高血压病人的血压，叶酸可以降血浆同型半胱氨酸水平。降低血浆同型半胱氨酸水平，是否能预防心脑血管事件的发生尚不明确。

坎地沙坦脂片的不良反应：有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿，应进行仔细的观察，见到异常时，停止用药，并进行适当处理;而马来酸依那普利叶酸片的不良反应：主要为咳嗽、头痛、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、皮疹等。大多数不良反应轻微而短暂，不需终止治疗。

肾衰引起心衰怎么治疗呢

1.控制心力衰竭的话可以用强心药,如洋地黄类的地西泮及毒K等等.

2.严格控制血压,可用ACEI类如依那普利及血管紧张素受体阻滞剂缬沙坦等,对保护肾脏和心脏有好处.

3..严格控制水盐的摄入,并检测电解质,随时调整电解质紊乱.

4.可用利尿药如呋塞米,安体舒通等等.

5.有条件的话可以进行人工透析.

1.继续监测血压和电解质,并严格控制.

2.继续服用依那普利和缬沙坦.

3.避免劳累和剧烈运动,低脂低盐饮食.

我发现有8年高血压了，吃什么药好

根据描述的情况来看，是持续高血压的情况，高血压属于比较常见的慢性疾病，若使用一种药物控制不佳的话，可以根据情况联合使用药物进行治疗的。

现在这种情况可以根据情况适当的配合使用缬沙坦、依那普利等类型的药物进行治疗，同时注意多喝水，多吃新鲜水果蔬菜，低脂低盐饮食，适当加强锻炼。