青霉素的作用和主治
青霉素的作用和主治
1.对由A组β-溶血性链球菌引起的咽炎、猩红热、蜂窝织炎、化脓性关节炎、肺炎、产褥热及败血症，青霉素G有较好疗效，为首选药物。以上重症感染，静脉滴注给药每天4次，每次120万～160万U。咽炎的治疗至少应给药10天，以确保致病菌自咽部消除，以免以后发生风湿热。化脓性链球菌引起的急性化脓性脑膜炎(脑膜炎)与心内膜炎应采用大剂量青霉素G(每天1000万～2000万U)静脉给药。
2.其他链球菌引起的感染：包括B组β-溶血性链球菌、草绿色链球菌和粪链球菌引起的呼吸道感染、急性化脓性脑膜炎(脑膜炎)、心内膜炎和败血症等感染。肺炎链球菌对青霉素G高度敏感，可首选青霉素G治疗。
3.脑膜炎双球菌或其他敏感菌引起的脑膜炎：青霉素G不易透过正常血-脑脊液屏障，进入脑脊液的量不多，但在脑膜受炎症损害时通透性增加，因而大剂量治疗有效。成人起始剂量每天1000万～2000万U，分4次静脉滴注。
4.淋球菌引起的淋病：淋球菌原对青霉素G敏感，但近年来耐药菌明显增多，有的高度耐药，因此需根据敏感试验结果决定是否选用青霉素G，治疗量也应根据敏感程度来确定。
5.梅毒螺旋体引起的梅毒：青霉素G仍为主要治疗药物。对于二、三期梅毒或一期较重病例特别是有早期中枢神经系统症状的病例都应该用大剂量青霉素G治疗，每天500万～2000万U，静脉滴注，治疗3～4周才有稳定的疗效。
6.革兰阳性杆菌引起的感染：破伤风杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌引起的感染应该用青霉素G同时加用抗毒素治疗。青霉素在皮肤科主要用于以下疾病：(1)梅毒。(2)淋病。(3)其他如猩红热、蜂窝织炎、丹毒、类丹毒、脓皮病等。
青霉素的发现作用
中西药分类：
西药
作用分类：
抗感染药物抗微生物药青霉素类
英文名：
Benzylpenicillin
汉语拼音：
别名苄青霉素，青霉素G，简称青霉素，Penicillin G
药物组成：
性状本品为青霉素或钾的白色结晶性粉末，无臭或微有特异性臭，有引湿性。钠盐极易溶于水，在乙醇中溶解。钾盐极易溶于水，在乙醇中略溶。0.0005988mg(0.6μg)标准青霉素钠含有1单位青霉素，即每mg青霉素钠含有1670单位青霉素，(100万单位青霉素=600mg)。
主治：
敏感致病菌引起的各种感染包括化脓性链球菌引起的咽炎、猩红热、蜂窝织炎、肺炎、化脓性关节炎、产褥热、败血症等;B组溶血性链球菌引起的新生儿重症感染和成人肺部感染，尿路感染和败血症等;C组、G组、F组链球菌感染等;以上感染青霉素G均属首选。其他链球菌如肺炎链球菌、草绿色链球菌、粪肠球菌、屎肠球菌和其它D组链球菌引起的感染和金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌引起的感染均应根据敏感试验结果决定是否选用青霉素G。脑膜炎球菌引起的散发或流行性脑膜炎或敏感金黄色葡萄球菌、流感杆菌或肺炎链球菌引起的化脓性脑膜炎可用大剂量青霉素G治疗。淋球菌引起的淋病应根据敏感试验结果选用青霉素G或其他抗菌药物。革兰阳性杆菌引起的白喉、炭疽病、破伤风、放线菌病等青霉素G有效，但应同时应用抗毒素治疗。对梅毒螺旋体引起的梅毒及其他螺旋体引起的疾病可用大剂量青霉素治疗。
药理作用：
青霉素G于1929年由Fleming发现，1940年由Florey与Chain提取成功，于1941年作为全身用化疗剂用于临床。尽管由于细菌耐药，研制了许多新的抗菌药物;但迄今青霉素G仍是临床非常有用的抗生素。对青霉素敏感的致病菌包括革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌和螺旋体。 1.革兰阳性球菌 对青霉素G仍高度敏感的阳性球菌有A组β-溶血性链球菌(化脓性链球菌)，B组、C组、G组、F组β-溶血性链球菌，不产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌，敏感的肺炎链球菌与厌氧的阳性球菌如消化球菌与消化链球菌。医院内对青霉素G耐药的金黄色葡萄球菌已占70%-80%。肺炎链球菌在60年代对青霉素G都高度敏感，70年代初开始发现有耐药菌，现在分为对青霉素G敏感菌(MIC<0.1μg/ml)，相对耐药菌(MIC 0.1-1.Oμg/ml)与耐药菌(MIC>1.0μg/ml)。 2.革兰阳性杆菌 对青霉素敏感的阳性杆菌有白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌;厌氧的破伤风梭状芽胞杆菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、败血梭状芽胞杆菌、肉毒梭状芽胞杆菌(肉毒杆菌)等。难辨梭状芽胞杆菌有时敏感;还有不产孢子的厌氧阳性杆菌如放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌等也都敏感。 3.革兰阴性球菌 脑膜炎奈瑟球菌对青霉素G高度敏感。淋病奈瑟球菌对青霉素G的敏感度分敏感(MIC 0.007μg/ml)，相对耐药(MIC 0.125-2.0μg/ml)，与耐药(MIC>2.0μg/ml)，还有高度耐药(MIC>250μg/ml)。莫氏卡他球菌部分菌株敏感，部分耐药。 4.螺旋体 敏感的螺旋体有梅毒螺旋体、钩端螺旋体、包柔氏螺旋体与鼠咬热螺旋体等。 革兰阴性杆菌包括肠杆菌属、铜绿假单胞菌、布鲁杆菌都对青霉素G耐药。流感杆菌部分中敏或低敏。产酶流感杆菌耐药。 青霉素G的抗菌作用机制为影响细菌细胞壁糖肽的合成。糖肽合成的最后阶段是完成交叉连接。由细菌体内转肽酶移去N-乙酰-壁氨酸(NAM)上的五肽末位D-丙氨酸。使5肽甘氨酸桥的最后一个甘氨酸与NAM的五肽第4个残基(D-丙氨酸)相连接而实现交叉连接。现已研究证明青霉素类与头孢菌素类抗生素能与细菌细胞膜上主要靶位蛋白，青霉素结合蛋白(PBPs)相结合。这些PBPs也就是在细菌细胞壁合成过程中的酶系包括转肽酶。由于青霉素等β-内酰胺类抗生素与转肽酶结合，抑制了该酶原有的转移五肽末位D-丙氨酸的作用，使交叉连接不能形成，影响细菌细胞壁合成，导致菌体肿胀破裂而死亡。细菌则可通过产生β-内酰胺酶水解青霉素，使其结构中β-内酰胺环被打开而灭活。
体内过程青霉素G不耐酸，口服迅速被胃酸破坏。故需肌内注射或静脉滴注给药。肌内注射100万U，血药峰浓度20U/ml(12μg/)，给药后半小时内达峰，t1/2约30分钟。静脉滴注2g(333万U)，平均血药浓度为7.5μg/ml。本品体内分布广，对炎性组织比正常组织较易透入且维持时间也较长。静脉给药2g，脑组织内最高浓度为1.38μg/g。青霉素G血浆蛋白结合率为65%。在体内基本上不代谢，极少量在肝内代谢，代谢物为青霉噻唑酸。有少量原形药自胆汁排出，绝大部分以原形经肾排泄，其中90%经肾小管排泌，约10%由肾小球滤过。本品排泄快，大部分药物在给药后3-4小时内排出。
剂型：
注射剂
规格：
1.注射用青霉素钾 0.125g(20万U)，0.25g(40万U)，0.5g(80万U)，0.625g(100万U)。
2.注射用青霉素钠 0.12g (2万U)，0.24g(40万U)，0.48g(80万U)，0.6g(100万U)，0.96g(160万U)，2.4g(400万U)。
用法用量：
青霉素G为 繁殖期杀菌药，半衰期短，排泄快，应间歇给药。每日3-4次，重症感染必要时可每隔3-4小时给药1次。青霉素G肌内注射常规剂量40万U-80万U，最多100万U。需要较大剂量或病情较重应静脉滴注给药。中度感染静脉滴注每次80万U-100万U，每日3-4次。重症感染每次剂量可根据病情需要适当加大，每6小时滴注1次。治疗脑膜炎或心内膜炎时每日剂量1000万U-2000万U稀释后滴注。小儿每日2.5万U-5万U/kg，分2-4次注射。
不良反应：
青霉素G毒性很低，主要不良反应为过敏反应。 1.过敏反应 包括即刻的过敏休克、速发的皮疹和迟发的过敏反应包括血清病、皮疹和接触性皮炎等。青霉素G过敏反应大多为皮疹反应，但应警惕可能发生威胁生命的过敏性休克。美国波士顿药物不良反应监测机构(BCDSP)报告注射青霉素过敏反应发生率为0.1%。另外一些调研结果报道过敏休克发生率为0.004%-0.04%。 2.惊厥 大剂量青霉素G(每日2000万U-2500万U)静脉滴注可能发生惊厥或昏迷。 3.血液学异常反应 大剂量青霉素治疗可能引起溶血性贫血。也可能引起白细胞减少。 4.肾损害 大剂量青霉素治疗有引起肾功能衰竭与间质性肾炎的病例报告。 5.赫氏反应 青霉素治疗梅毒可于给药后2-8小时内发生赫氏反应：发冷、发热、喉痛、头痛、心动过速、局部病变加重等。
注意事项：
1.青霉素过敏休克抢救原则和方法 ①应分秒必争，就地抢救，立即使病人头低位躺下。②立即皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml。③迅速准备静脉输液。④如第一次皮下注射肾上腺素尚未见效应，重复注射一次或在输液内加肾上腺素。⑤如以上措施未见效应，静脉注射氢化可的松50-100mp。⑥有呼吸困难时可缓慢静脉注射氨茶碱0.25-0.5g，同时人工呼吸。⑦出现血管神经性水肿、荨麻疹应结抗组织胺药物。⑧保温，注意维持呼吸与循环功能。
2.青霉素过敏休克的预防措施 ①注意询问过敏史，注意观察患者有无过敏疾患或过敏状态。对青霉素过敏者禁用。②应在有抢救过敏休克的条件下才能注射青霉素G。③注射青霉素G前应作皮内敏感试验，用500U/ml青霉素G皮试液，皮内注射0.05-0.1ml，20分钟后观察反应。皮试阳性反应者禁用。注射青霉素G后应观察力30分钟。
3.青霉素与其他药物的相互作用 ①丙磺舒(probenecid)通过抑制肾小管排泌作用能延长青霉素类血药浓度维持时间。②青霉素类与氨基糖苷类呈协同作用，但大剂量青霉素类药物可使氨基糖苷类活性降低。③青霉素类与四环素、氯霉素、大环内酯类抗生素呈拮抗作用。青霉素类在抑菌药作用下，由于细菌繁殖受抑制不能充分发挥繁殖期杀菌的作用而呈拮抗。这种拮抗作用虽非属用药禁忌，但如以上抑菌药非治疗必需，则应避免采用拮抗联合，使青霉素G充分发挥治疗作用。
贮藏：
密闭，在凉暗干燥处保存。
而今，青霉素在原来的基础上又衍生出了数不清的子系系列，它们抑菌能力更强，治疗效果更佳，无论如何，作为世界上第一种青霉素的出现，它的毒性反应还是比较小的，抗生素类药物一般都有过敏反应，医生在给患者使用青霉素之前都会做过敏试验，以确保患者使用的安全。
嘴唇上长泡可以涂红霉素软膏吗 红霉素软膏的作用有哪些
红霉素软膏中的主要成分是红霉素，是一种皮肤科用药类的非处方药药品。红霉素作为抗生素，具有抗菌、抑菌、杀菌的作用，主要用于治疗：
1、口角炎：口角炎多因感染引起，以学龄前儿童多见。细菌性口角炎可以涂抹少量红霉素软膏，同时服用维生素B2。
2、轻微创伤：如身体轻微挫伤、划伤或其他创伤都可使用红霉素软膏，一般用法是将患处清洗消毒，之后将适量药膏涂于患处，1日2次。
3、轻度烧烫伤：小面积的烧伤、烫伤可以先用冷水冲洗一下伤口，然后在表面薄涂一层红霉素软膏。
4、蚊虫叮咬：蚊虫叮咬的情况较严重时，应当及时清洗并消毒被叮咬的局部，取适量本药膏涂抹，每日2次，连用5-7天。
青霉素的分类
青霉素用于临床是40年代初，人们对青霉素进行大量研究后又发现一些青霉素，当人们又对青霉素进行化学改造，得到了一些有效的半合成青霉素，70年代又从微生物代谢物中发现了一些母核与青霉素相似也含有β-内酰胺环，而不具有四氢噻唑环结构的青霉素类，可分为三代：第一代青霉素指天然青霉素，如青霉素G(苄青霉素);第二代青霉素是指以青霉素母核-6-氨基青霉烷酸(6-APA)，改变侧链而得到半合成青霉素，如甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素;第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的β-内酰胺环，但不具有四氢噻唑环，如硫霉素、奴卡霉素。[7]
按其特点可分为 ：
青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林`青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾等。[7]
青霉素V类：(别名：苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸) 如青霉素V钾等(包括有多种剂型)。[7]
耐酶青霉素：如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。[7]
氨苄西林类：如氨苄西林、阿莫西林等。[7]
抗假单胞菌青霉素：如羧苄西林、哌拉西林、替卡西林等。
美西林及其酯匹西林：如美西林及其酯匹美西林等，其特点为较耐酶，对某些阴性杆菌(如大肠、克雷伯氏和沙门氏菌)有效，但对绿脓杆菌效差。[7]
甲氧西林类：如坦莫西林等
青霉素过敏治疗方法
青霉素类抗生素包括天然青霉素、口服青霉素、耐酶青霉素、广谱青霉素、抗绿脓杆菌青霉素等六大类。它们的共同特点是杀菌力强、毒性小，但可能发生过敏反应，包括过敏性休克、血清病、皮疹、接触性皮炎等，反应程度从轻度皮疹到过敏性休克死亡有很大差别，过敏反应的发生率从 0.7%～10% ，大多为皮疹反应，过敏性休克的发生率为0.004%～0.04%。
社区医生喜欢使用青霉素，因其物美价廉，但有时会碰到青霉素皮试阳性或有青霉素过敏史的患者。对于这些病人，如何选用抗菌药物呢?
能用先锋霉素吗
社区医生小张在一次接诊过程中，因为患者是急性扁桃腺炎，故给予青霉素皮试，发现皮试阳性，后来他为患者选择了先锋霉素Ⅴ号针静脉滴注。
虽然患者在注射时没有发生过敏反应，但带教老师告诉小张，这种选择是错误的，值得引起警惕。因为头孢类抗生素与青霉素类抗生素有相似的β-内酰胺环，二者存在交叉过敏反应。凡有青霉素过敏史的病人均忌用头孢菌素，但如果过去仅有过敏皮疹反应而病情又确有需要时，可用头孢菌素作皮试，皮试阴性者可在临床监护下慎用。
医生应尽量详尽地询问患者的药物过敏史，凡青霉素或其他药皮试阳性或高敏体质者，在拟用头孢前均须皮试;青霉素过敏症状明显者，不可做头孢皮试。头孢皮试液需新鲜配制，不可用青霉素皮试液替代。
哪些药物能入选
对绿脓杆菌感染者，可选多肽类药物包括多粘菌素类(多粘菌素B、多粘菌素 E)、杆菌肽类(杆菌肽、短杆菌肽)和万古霉素，或氨基苷类包括链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、小诺霉素，或氟喹诺酮类，包括诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星、 司帕沙星、氟罗沙星、克林沙星等，或碳青霉烯类，包括亚胺培南、美罗培南和爱他培南等。
对葡萄球菌等革兰氏阳性菌感染者，可选用克林霉素、万古霉素、奎奴普汀或吗啉0恶酮;万古霉素耐药粪肠球菌感染者也可用吗啉0恶酮。
对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌或甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌感染者，也可用米诺环素或吗啉0恶酮治疗。
对社区获得性呼吸道感染者，大环内酯类、多西环素或氟喹诺酮(如左氧氟沙星、加替沙星)是不错的选择。
对泌尿系统或上呼吸道感染者，可用甲氧苄啶。
青霉素的介绍
青霉素(Penicillin，或音译盘尼西林)又被称为青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。青霉素是抗菌素的一种，是指分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是由青霉菌中提炼出的抗生素。青霉素属于β-内酰胺类抗生素(β-lactams),β-内酰胺类抗生素包括青霉素、头孢菌素、碳青霉烯类、单环类、头霉素类等。青霉素是很常用的抗菌药品。但每次使用前必须做皮试，以防过敏.
感染性心内膜炎的预防方法是什么
有人工瓣膜植入或风湿性心脏 病及先天性心脏病病人经口腔、呼吸道、泌尿生殖器或胃肠道手 术或操作时，均可发生菌血症或导致心内膜炎的发生。可根据手 术或操作部位的不同估计可能的病原菌，予以不同的抗菌药物预 防。口腔或呼吸道手术或操作时，多为草绿色链球菌菌血症，可 选用青霉素作为预防用药，青霉素过敏者可选用克林霉素；经泌 尿生殖道或胃肠道手术者，常可发生肠球菌菌血症，偶可为大肠杆菌等革兰阴性杆菌菌血症，可给予氨苄西林或阿莫西林联合庆 大霉素应用。
青霉素可以长期使用吗?
青霉素的副作用主要是引起过敏反应，重者可引起过敏性休克而危及生命。因此在注射青霉素之前须先做皮试，只有阴性者方能用药。因为青霉素是一种外来性的抗原物质，可刺激机体的免疫器官产生一种称为lgE的抗体，抗原与抗体相结合，从而引起过敏反应。4周内的新生儿因为免疫器官发育不成熟，不会产生IgE抗体，因而不会产生相应抗体而出现过敏反应。
青霉素是一个好抗菌素，广谱抗菌。它为我们的健康立下了不朽功勋。?
打多了当然不好：是可能诱使产生抗药性。有一个很通俗的看法：当残存的细菌产生耐药性后，它有朝一日卷土重来，我们拿什么对付它?
其实这种看法还是有一定的局限性。
⑴ 谁也不想打多。打多的人必定是不得已而为之。当眼前的健康靠它维持时，就不能想着打多的后患。
⑵ 科学也在发展，比耐药菌的发展要快。当青霉素对你不起作用时，你可以换用新的抗菌素。就是今天，也出现了很多青霉素的第二第三甚至第四“梯队”。
⑶ 青霉素除了有过敏的隐忧外，对身体的毒副作用远好过很多很多药物!!!真正地应了一句老话：生姜还是老的辣。
⑷ 当然我不提倡滥用该药。一些病毒性的疾病，如感冒，青霉素就无能为力。还有一些诸如霉菌，真菌，杆菌及厌氧菌等，青霉素也是力不从心的。但是，我要提请注意的是：这些微生物引起的疾病中，也有青霉素的用武之地，那就是它可以有效的抑制这些疾病的并发症。往往，并发症比这些病的危害更大。
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一、青霉素类消炎药物治疗尿路感染的选择
青霉素有多种制剂，在治疗尿路感染时，应针对不同病情、不同青霉素的特点斟酌选用。治疗尿路感染的青霉素制剂有以下两类：
(1)天然青霉素：青霉素G干扰敏感细菌细胞壁的合成，是细菌繁殖期的杀菌剂，对革兰氏阳性菌有较强的抗菌作用，对革兰氏阴性菌属除淋病奈瑟氏菌外，作用较小。主要由肾脏排泄，24小时内约60%～80%自尿中排出，肌注100万u后尿中浓度可达1000LL/mL，较血中高约1000倍。在治疗尿路感染使用青霉素后，一向不易产生抗药性，但对金黄色葡萄球菌例外，它与青霉素反复接触后，能产生大量青霉素酶，使青霉素分解失效。青霉素与磺胺化合物联合使用，对粪肠球菌和厌氧链球菌感染可增强疗效。重症尿路感染伴菌血症，需用大剂青霉素滴注。
(2)半合成青霉素：临床应用有两类。
①耐青霉素酶类：主要用于耐青霉素酶葡萄球菌感染。
甲氧苯青霉素(新青霉素I)：肌肉注射，6～12g/d，分4次，严重者可静脉给药，肌肉注射疼痛，且易引起间质性肾炎。
邻氯青霉素(氯唑青霉素)：口服、肌肉注射或静脉滴注，0。5～0。75g/次，2～4次/d，儿童酌减。
五氮青霉素(噻肪单酰胺素)：一种新的β-酰胺抗生素，毒性小。口服，1～2g/次，3～4次/d。对青霉素过敏者忌用。
②广谱青霉素
氨苄青霉素：对大肠杆菌、变形杆菌、肠球菌作用较强，对绿脓杆菌和产气杆菌无效，能耐酸但不耐酶。口服，0。25～1g/次，4次/d;肌肉注射，0。5～1g/次，4次/日;静脉滴注，2～6g/日，儿童50～100mg/kg。
羟氨苄青霉素：作用比氨苄青霉素强。口服吸收较好，剂量与氨苄青霉素相同。
羧苄青霉素：对绿脓杆菌和变形杆菌作用较强，不耐酶，故单用时易产生耐药，与庆大霉素合用有协同作用，但两药不可混合同时注射，否则庆大霉素将被破坏。肌肉注射，1g/次，4次/d;严重的绿脓杆菌感染，可静脉滴注5～20g/d。
氧哌嗪青霉素：本类青霉素主要应用于绿脓杆菌的感染，作用比氨苄、羧苄和磺苄等青霉素强，毒性比氨基甙类低。用法：肌肉注射或静脉滴注，4～12g/d。
苯咪唑青霉素：主要用于绿脓杆菌、淋病奈瑟氏菌和脆性类杆菌引起的尿路感染，肌肉注射或静脉滴注。
对青霉素过敏者忌用此类药物。
二、头孢类消炎药治疗尿路感染的特点和使用
头孢菌素是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约有30种，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三代。
(1)第一代头孢类药物
第一代头孢类药物有以下几种：
头孢噻吩(先锋霉素I)：主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及一些革兰氏阴性杆菌引起的感染。主要由尿中排出。肌肉注射，2g/d，分四次;静脉滴注，2～4g/d。
头孢噻啶(先锋霉素Ⅱ)：对肾脏有毒性作用，易出现蛋白尿、管型及尿素氮增高。
头孢立新(先锋霉素IV)：抗菌作用较弱，现已少用。
头孢唑啉(先锋霉素V)：对革兰氏阳性菌的作用同头孢噻啶相似，对大肠杆菌、奇异变形杆菌作用较强，对伤寒杆菌、流感杆菌、产气杆菌及吲哚阳性变形性菌等感染也有效。在肾组织中浓度高，主要由肾排泄。一般对肾无损害，但个别病人可见尿素氮增高及蛋白尿。治疗尿路感染1～2g/d，分次肌注，也可静脉注射，儿童每日剂量为20～40mg/kg。
头孢环己烯胺(先锋霉素VI)：对革兰氏阴性菌作用弱，但在治疗耐药金黄色葡萄球菌和耐其他广谱抗生素的肺炎杆菌引起的尿路感染时常用。口服吸收良好，用药后，在肾组织的浓度较血清高8倍，本品几乎全部由肾脏排泄，很适用于尿路感染，口服2～4g/d，分4次;也可肌肉注射或静脉滴注，儿童以50～100mg/kg计算。
头孢乙氰(先锋霉素Ⅶ)：对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌高度敏感，对肠球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎杆菌及伤寒杆菌也较敏感，故在治疗由上述细菌所致的尿路感染时常用。但本品对革兰阳性球菌不及先锋霉素Ⅰ、Ⅱ，对革兰阴性杆菌三者相仿，给药后几乎全由肾脏排泄。本品在治疗尿路感染上优于氨苄青霉素和庆大霉素。用法：静脉滴注，轻症2～6g/d，分2～4次。
头孢吡硫(先锋霉素Ⅷ)：对革兰氏阳性菌和阴性菌均有抗菌作用，常用于敏感菌所致的尿路生殖器感染，术后感染及菌血症、败血症等。用法：肌肉注射或静脉滴注，轻度感染0。5g/次，4～6次/d，重症可增至1g/次。
(2)第二代头孢类药物
第二代头孢类药物在总体上对一些革兰阴性杆菌的作用强于第一代，但本品对绿脓杆菌所致的尿路感染无效。本品有以下几种药物：
头孢羟唑：本药对变形杆菌、肠道杆菌、枸橼酸杆菌以及耐药性金黄色葡萄球菌作用良好，不良反应主要有血小板减少、分叶核粒细胞减少等。用法：静脉滴注，2～6g/d。
头孢甲氧噻吩：本药有高度抗β-内酰胺酶的性质，对厌氧菌作用良好，主要用于尿路感染和败血症。用法：肌肉注射或静脉滴注，1～2g/次，3～4次/d。
头孢呋肟：本品对β-内酰胺酶稳定，广谱，尤适用于尿路感染。但对于肾功能不全者应减量，妊娠早期慎用。用法：肌肉注射，0。75g/次，3次/d。
头孢噻四唑：本品对革兰氏阳性菌和阴性菌都有抗菌作用，对青霉素酶稳定。但本品主要由肾排出，故肾功能损害者应注意调节剂量。用法：肌肉注射或静脉点滴，1～2g/d，分2～4次。
(3)第三代头孢类药物
第三代头孢菌素抗菌谱广，对革兰氏阴性菌的作用较第一、二代头孢菌素强，部分头孢菌素还具有抗绿脓杆菌的作用，但本品价格昂贵，对革兰阳性球菌的作用并不强于第一、二代头孢菌素，因此，本品多用于治疗严重的需氧性阴性杆菌的感染。本品有以下几种药物：
头孢氨噻肟：本品作用较其他头孢菌素强，但对于肾功能损害者应减量。用法：肌肉注射或静脉滴注，2～6g/d。
头孢哌酮(先锋必素)：本品是肾衰时唯一不需要调整剂量的头孢素，血浓度高，对肾盂肾炎疗效较好。且本品有抗绿脓杆菌作用。用法：肌肉注射，0。5～1g/d;静脉滴注，2～4g/d，日2次。
头孢三嗪噻肟(菌必治)：本品广谱长效，对β-内酰胺酶稳定，为治疗淋病的首选药，该药常有软便、腹泻、转氨酶升高等副作用。用法：肌肉注射或静脉滴注，1～2g/d，一次给予。
氧杂头霉素(羟羧氧酰胺菌素)：该药对多数产生β-内酰胺酶的革兰氏阴性杆菌，包括耐氨基甙类以及耐头孢类菌均有抗菌作用，且该药主要以原型由肾排出，故尤宜用于尿路感染的治疗。用法：静脉滴注，1～2g/d。
头孢噻甲羧肟：该药对多种β-内酰胺酶有抵抗力，对革兰氏阳性和阴性菌有效，且本药为第三代头孢菌素中最强有力的抗绿脓杆菌剂。多用于急性肾盂肾炎的治疗。用法：肌肉注射或静脉滴注，1～2g/d，分2～3次。
三、喹诺酮类消炎药治疗尿路感染的特点和选择
吡哌酸：对革兰阴性菌的抗菌作用强，对革兰阳性菌和绿脓杆菌有一定的作用。口服400mg后血浓度达不到治疗效果，但尿中浓度高，可达900mg/L以上，因此，主要用于治疗尿路感染。但效果不如氟喹诺酮类药物。
诺氟沙星：又名氟哌酸，是第三代氟喹诺酮类药，对革兰阳性和阴性菌，包括绿脓杆菌均有良好的抗菌活性，用于治疗敏感菌引起的尿路感染，对淋病奈瑟氏菌感染也有效。用法：口服0。1～0。2g/次，3～4次/d。
氧氟沙星：又名氟嗪酸，抗菌活性强，对革兰阳性菌、革兰阴性菌包括绿脓杆菌均有较强的作用，对肺炎支原体、奈瑟氏菌、厌氧菌及结核杆菌也有一定活性。据实验研究，本品对感染小鼠的保护效果明显强于诺氟沙星，口服后，迅速在各组织中达到最高浓度，无蓄积作用，以未代谢型从尿中排出，故对尿路感染有良好效果。用法：0。1～0。2g/次，2～3次/d。
环丙沙星：又名环丙氟哌酸，具有很广的抗菌谱，体外抗菌活性为目前临床应用喹诺酮类中最强的一种，对耐药绿脓杆菌、MRSA、产青霉素酶淋球菌、产酶流感杆菌等均有良效，对肺炎军团菌及弯曲菌亦有效，一些对氨基甙类、第三代头孢菌素等耐药的革兰阴性和阳性菌对本品仍然敏感。本品具有后发抗菌效应，可抑制细菌再生，临床和细菌学有效率相当于头孢噻甲羧肟。用法：静脉滴注，0。2g/次，2次/d;口服，0。25～0。5g/d，2次/d。
氟罗沙星：又名多氟沙星，抗菌谱广，体外抗菌活性略低于环丙沙星，但其体内抗菌活性强于现有各喹诺酮药。本品口服效果好，生物利用度可达99%。
依诺沙星：又名氟啶酸，抗菌谱和抗菌活性与诺氟沙星相似，对厌氧菌作用较差，血药浓度介于诺氟沙星与氧氟沙星之间，口服后，约50%～65%经肾排泄。用法：口服0。1～0。2g/次，3次/d。
四、磺胺类消炎药
磺胺类中甲氧苄氨嘧啶(TMP)，又名磺胺增效剂，抗菌谱和磺胺药相似，但抗菌作用较强。对多种革兰阳性和阴性细菌有效。其基本抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，从而阻止细菌核酸的合成。因此，它与磺胺药合用，可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断，增强磺胺药的抗菌作用达数倍至数十倍。TMP还可增强多种抗生素的抗菌作用，如四环素、庆大霉素等。在治疗尿路感染时，TMP常与SMZ或SD合用以增强疗效。本品口服效果迅速而完全，血浆浓度高峰常在服药后1～2小时内达到。
本品毒性较小，不致引起叶酸缺乏症，但大剂量使用(0。5g/日以上)、长期用药可致轻度的可逆性血象变化，如白细胞减少，血小板减少，巨幼红细胞性贫血，必要时可注射四氢叶酸治疗。
五、呋喃类消炎药
硝基呋喃类药物，也是治疗尿路感染的常用抗菌药，在临床应用中主要有以下几种：
呋喃妥因：又名呋喃口旦啶，对大肠杆菌、金葡菌、表葡菌、腐生葡萄球菌和肠球菌属均具抗菌作用。由于血药浓度低，不适用于全身感染的治疗，但尿中浓度高，故多用于治疗敏感菌所致的急性肾炎、肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等尿路感染。酸化尿液可增强其抗菌活性。本品口服吸收迅速而完全，0。1g/次，4次/d，长期服用可引起周围神经炎和过敏反应。
呋喃唑酮(furazblidone)：又名痢特灵，体外对沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肠杆菌属、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、霍乱弧菌和弯曲菌属均有抗菌作用，主要用于肠炎和菌痢，也可用于尿路感染。不良反应同呋喃口旦啶。
六、大环内酯类消炎药
大环内酯类抗生素是一类具有12～16碳内酯环共同化学结构的抗菌药，抗菌谱与青霉素相似，主要用于对青霉素耐药和过敏的病例，其基本机制主要是抑制细菌蛋白质的合成。由于药物主要经胆汁排泄，胆汁中药物浓度较高，约为血浆浓度的10倍，仅少量药物(12%)由尿排泄，因此，在治疗尿路感染时使用较少，但红霉素对L-型细菌引起的尿路感染有效，乙酰螺旋霉素在前列腺中浓度较高，可用于前列腺炎诱发的尿路感染。为避免胃肠反应、肝损害等副作用，一般每日给药1～2g，分4次服用。
七、氯霉素类消炎药
氯霉素类药物是由委内瑞拉链丝菌产生的抗生素，因分子中含有氯而得名。抗菌的机能是与核蛋白体50s亚基结合，抑制肽酰基转移酶，从而抑制蛋白质的合成，对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用，且对后者作用较强。对立克次氏体也有抑制作用。氯霉素在体内代谢大部分是与葡萄糖醛酸相结合，其原形药及代谢物迅速经尿排出，口服量的5%～15%有效原形药经肾小球过滤而排入尿中，并能达到有效抗菌浓度，故常用来治疗尿路感染。但本类药物可抑制骨髓造血机能，新生儿与早产儿剂量过大可发生循环衰竭(灰婴综合征)，故本类药物不宜长期使用，避免重复疗程，在开始治疗前应检查血象，随后每48小时再查血象一次，治疗结束后还要定期检查，一旦出现异常应立即停药。
八、四环素类消炎药
四环素类抗生素具有共同的基本母核，属快速抑菌剂，在高浓度时也有杀菌作用，基本机制主要是抑制细菌DNA的复制。本类药物抗菌谱广，临床应用广泛，对立克次氏体感染和斑疹伤寒、支原体引起的肺炎有良效，对革兰阳性菌和阴性菌感染、百日咳、痢疾、肺炎杆菌所致的尿道感染，可用新四环素作次选药。不过近年来由于耐药菌株的日益增多，临床应用已逐渐减少。
九、多粘菌素类消炎药
多粘菌素类包括多粘菌素B及多粘菌素E。粘菌素是多肽类抗生素，对多数革兰阴性杆菌(变形杆菌除外)有很强的抗菌作用，尤其对绿脓杆菌很敏感。本类药物主要由肾脏排泄，但有肾和神经毒性，其中多粘菌素B较E尤为多见，症状为蛋白尿、血尿等，故使用时应慎重。据报道，本类药物与庆大霉素交替应用或联合应用有协同作用。
十、孟德立胺
孟德立酸和乌洛托品对大肠杆菌、葡萄球菌链球菌及变形杆菌都有抗菌效能。孟德立胺口服吸收迅速并在肾脏排泄，在酸性尿中分解成孟德立酸和乌洛托品，发挥治疗作用，故适用于尿路感染。肝肾功能减退者慎用，每日剂量2～3g，加服氯化铵或大剂量维生素C使尿酸化，可增强疗效。