马来酸依那普利叶酸片的不良反应
马来酸依那普利叶酸片的不良反应
马来酸依那普利
一般情况下马来酸依那普利耐受性良好。在临床研究中,马来酸依那普利不良反应的总发生率与安慰剂相似,大多数轻微而短暂,不需终止治疗。
下列不良反应与应用马来酸依那普利片有关。
1.晕眩和头痛较常见。2%-3%的病人报告感觉疲乏和虚弱。少于2%的病人报告发生其它不良反应,包括低血压、直立性低血压、晕厥、恶心、腹泻、肌肉痉挛、皮疹和咳嗽。肾功能障碍、肾衰和少尿罕见。
2.过敏/血管神经性水肿
有报道在面部、四肢、唇、舌、声门和/或喉部发生血管神经性水肿,但罕见(参阅注意事项)
3.在临床对照试验中或药物上市后发生的极罕见不良反应有:
(1)心血管系统
心肌梗塞或脑血管意外,可能继发于高危病人的血压过低(参阅注意事项)
胸痛;心悸;心律失常;心绞痛;雷诺现象。
(2)消化系统
肠梗阻;胰腺炎;肝功能衰竭;肝炎-肝细胞性或胆汁郁积性;黄疸;腹痛;呕吐;消化不良;便秘;厌食;胃炎。
(3)神经/精神系统
抑郁;精神错乱;嗜睡;失眠;神经过敏;感觉异常;眩晕;异常梦。
(4)呼吸系统
肺浸润;支气管痉挛/哮喘;呼吸困难;流涕;咽痛和声嘶。
(5)皮肤
多汗;多形性红斑;剥脱性皮炎;Steven-Johnson综合症;毒性表皮坏死松懈;天疱疮;瘙痒;荨麻疹;秃发。
(6)其它
阳痿;潮红;味觉改变;耳鸣;舌炎;视觉模糊。
曾报道一种具有部分或全部以下症状的症候群:发热、浆膜炎、血管炎、肌痛/肌炎、关节痛/关节炎、抗核抗体阳性、血沉增快、嗜酸性粒细胞增多和白细胞增多,也可出现皮疹,光过敏及其它皮肤病的表现。
实验室检査
临床上实验室标准参数的重要改变极少与服用马来酸依那普利相关,但有血尿素氮和血清肌酐升高,各种肝的酶类和/或血清胆红质增高。这些常在停用后恢复。也曾发生过高血钾和低血钠。
还曾报道过血红蛋白和血细胞比容降低者。
自马来酸依那普利上市后,曾报告少数病例发生中性白细胞减少、血小板减少、骨髓抑制和粒性白细胞缺乏,不能排除这些情况与马来酸依那普利的使用有关。
叶酸
不良反应较少,罕见过敏反应。长期大量用药可出现畏食、恶心、腹胀等胃肠道症状。大量服用叶酸时,可使尿液呈黄色。
马来酸依那普利叶酸片
临床试验中,服用马来酸依那普利叶酸片所出现的不良反应与单用马来酸依那普利的不良反应相似,主要为咳嗽、头痛、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、皮疹等。大多数不良反应轻微而短暂,不需终止治疗。
降压药的分类 血管紧张素转换酶抑制剂降压药
血管紧张素转换酶抑制剂主要是通过抑制血管紧张素转换酶的活性,减少血管紧张素II的生成,而血管紧张素II有明显的升压作用,从而降低外周血管阻力。此类药物降压作用较强,还可以改善胰岛素抵抗,逆转左心室肥厚,长期饮用对血糖、血脂没有不良影响。常用药物有卡托普利(开博通)、依那普利等。
马来酸依那普利叶酸片 - 药代动力学
马来酸依那普利
依那普利口服后迅速吸收,1小时内达到血清峰浓度,吸收度大约为60%。
口服吸收后,依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉,依那普利拉达到血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利拉及原型的依那普利。除了转换成依那普利拉外,没有证据表明依那普利有其它明显的代谢物。依那普利拉的血清浓度曲线显示其终末相延长,似乎和其与血管紧张素转换酶的结合有关。在肾脏功能正常的受试者中,口服依那普利4天后依那普利拉达血清稳态浓度。多剂量口服依那普利后,依那普利拉的累积有效半衰期为11小时。治疗剂量范围内,依那普利吸收和水解程度是相同的。
在犬进行的研究显示依那普利极少或不能通过血脑屏障;依那普利拉不能进入脑组织。大鼠多次口服依那普利后在任何组织均没有蓄积。给予 14C-标记的马来酸依那普利后,在哺乳大鼠的乳汁中检测到放射性活性。给予妊娠仓鼠14C-标记的马来酸依那普利,发现放射性物质能通过胎盘。
叶酸
叶酸口服后主要以还原型在空肠近端吸收,5~20分钟即出现在血中,一小时后达高峰。叶酸由门静脉进入肝脏,以N5-甲基四氢叶酸的形式储存在肝脏中和分布在其他组织器官,在肝脏中储存量约为全身总量的1/3~1/2。治疗量的叶酸约90%自尿中排泄,大剂量注射后2小时,即有 20%~30%出现于尿中。
马来酸依那普利叶酸片
在I期临床试验中,健康志愿者单次口服马来酸依那普利叶酸片5mg/0.4mg、10mg/0.8mg、20mg/1.6mg时,依那普利及活性代谢产物依那普利拉的药代动力学过程呈现良好的线性关系。依那普利Tmax在0.83~1.1小时,t1/2在0.92~2.24小时;依那普利拉Tmax在3.8~4.4小时,t1/2在7.47~9.98小时。药代动力学过程无性别差异。依那普利在体内主要经肾脏排泄。饮食有可能降低依那普利的吸收。
有效治疗高血压的药物主要有哪些
1、α受体阻止剂治疗高血压:酚妥拉明/瑞支亭、酚苄明/竹林胺、哌唑嗪、乌拉地尔/亚宁定、特拉唑嗪/马沙尼。
2、利尿剂治疗高血压:①噻嗪类(氢氯噻嗪/双氢克尿塞);②袢利尿剂(呋塞米/速尿);③保钾类(螺内酯/安体舒通、氨苯碟啶、复方阿米洛利/武都力);④磺胺类(吲哒帕胺/寿比山)。
3、β受体阻止剂治疗高血压:普萘洛尔/心得安、阿替洛尔/氨酰心安、美托洛尔/倍他洛克、比索洛尔/博苏或康可或康忻、卡维地络/络德或达力全、倍他洛尔、拉贝洛尔等治疗高血压。
4、血管紧张素转化酶抑制剂治疗高血压:卡托普利/开搏通或巯甲丙脯酸、依那普利/依苏或悦宁定、贝那普利/洛丁新、赖诺普利/捷思瑞、雷米普利/瑞泰、福辛普利/蒙诺、西拉普利/一平苏、培哚普利/雅司达。
5、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗高血压:氯沙坦/科索亚、复方氯沙坦/海捷亚、缬沙坦/代文或穗悦、厄贝沙坦/安博维、复方厄贝沙坦/安博诺、替米沙坦/美卡素、坎地沙坦/维尔亚等治疗高血压。
6、钙通道阻止剂治疗高血压:①二氢吡啶类(硝苯地平/心痛定、硝苯地平缓释片/欣然或利焕或伲福达、硝苯地平控释片/拜新同、尼群地平/舒麦特、非洛地平/波依定、氨氯地平/络活喜或压氏达、左氨氯地平/施慧达、拉西地平/三金司乐平);②苯烷胺类(维拉帕米/异搏定或戊脉安);③硫氮卓类(地尔硫卓/恬尔心或合心爽、地尔硫卓缓释片/合贝爽。
依那普利的注意事项
【注意事项】
1.症状性低血压 1.1症状性低血压极少发生于无并发症的高血压病人.服用马来酸依那普利的高血压病人.由于利尿剂治疗、饮食限盐.透析、腹泻或呕吐等而致血容量不足.则较可能发生低血压(请参阅药物的相互作用和副作用)。在无论是否伴有肾功能不全的心衰病人中.曾观察到症状性低血压的发生。心衰程度较重的病人.发生的可能性最大.这从用大剂量利尿剂、低血钠或机能性肾功能不全就能反映出来。这类病人应在医疗监测下开始治疗.而且每当调整马来酸依那普利或/和利尿剂的剂量时.都应密切随访观察。同样的处理也适用于患缺血性心脏病或脑血
降血压的药物有哪些?那种降血压的药物效果最好
市场上可以选择的降血压的药物种类繁多,按作用的机理可以分为四大类:
(1)影响交感神经系统活性的药物
比如利血平、降压灵、倍他乐克、安酰心安等。
(2)利尿降血压药
双氢克尿噻、速尿等。
(3)钙离子拮抗剂
此类药物的代表是硝苯吡啶、氨氯地平等。
(4)转换酶抑制剂
此类药物的代表是琉甲丙脯酸、依那普利、雅施达等。
注意:这些药物都需要在专业的医生指导下使用,自己可千万不要擅自使用。治愈哪种药物降血压的效果好,那也是因人而异的,要根据你的病情来确定。
效果好的降血压药有哪些
高血压需根据患者所属危险分层,决定治疗策略,制定出个体化化的全面的治疗方案,同时干预患者检查出来的所有可逆性危险因素
建议全面的心肺检查,目前及过去有无冠心病,心力衰竭,脑血管病,外周血管病,糖尿病,肾功能损伤.
辅助检查尿液,血液,胸片,24小时动态血压监测,超声心动图,颈动脉及股动脉超声.
卡托普利,依那普利,洛汀新等,凡是××普利类的药物都是ACEIs.
比较好的是洛汀新,降压效果好,每天只要服用1次.
这类药物的主要不良反应是干咳.其它的不良反应可以耐受,而咳嗽是难以耐受的,许多患者因此而停药.
马来酸依那普利叶酸片的孕妇及哺乳期妇女用药
马来酸依那普利
1.妊娠
妊娠期内不主张使用此药。如果查明已怀孕,除非它是挽救母亲生命所必需的,否则应立即停止使用本品。
在妊娠的中三个月和末三个月期间使用血管紧张素转换酶抑制剂可引起胎儿和新生儿的发病和死亡。在这期间使用血管紧张素转换酶抑制剂,与胎儿和新生儿的各种损伤(包括低血压、肾功能衰竭、高钾血症,和/或新生儿的头颅发育不全)有关。曾出现母体羊水过少(推测为胎儿肾功能降低的表现)并可导致肢体痉挛,颅面畸形和肺发育不良,如果病人使用本品,则应向病人说明其对胎儿的潜在危害。
在妊娠前三个月用药而使子宫接触这种血管紧张素转换酶抑制剂,并不会使胚胎和胎儿发生上述的不良反应。
那些在妊娠期必须使用血管紧张素转换酶抑制剂的罕见病例,应进行一系列的超声检查来评价羊膜内的情况。如果发现羊水过少,应停止使用本品。病人和医生都应意识到,当出现羊水过少时,胎儿已遭受到不可逆的损伤。
应对使用过本品的母亲所生的婴儿进行密切观察,以査明是否有低血压,少尿和高血钾症。依那普利可通过胎盘,腹膜透析可将其从胎儿的血液循环中清除,在理论上可通过换血将其清除。
2.哺乳母亲
依那普利和依那普利拉(依那普利的水解产物)在人乳中有少量分泌。哺乳母亲使用本品时应谨慎。
血管扩张药分几大类
直接作用于血管平滑肌的药物:如肼苯哒嗪(主要作用于动脉)、硝酸扩油和消心痛(主要作用于静脉)、硝普钠(作用于动脉及静脉)。
受体阻断剂:α1受体阻断剂如哌唑嗪,α2受体阻断剂如酚妥拉明,β2受体兴奋剂如舒喘灵。
转换酶抑制剂:如甲琉丙脯酸;依那普利。
钙离子拮抗剂:如心痛定、硫氮革酮。
其它:如阿方那特、柳丁氨酸、长压定、前列腺素、心钠素等。
h型高血压的治疗
高血压患者心血管疾病的风险不仅取决于血压水平。《中国高血压防治指南2010》指出,高血压治疗的主要目的是最大限度地降低心血管发病和死亡的总危险,因此,要求医生在治疗高血压的同时,应干预患者所有的可逆性心血管病的危险因素、靶器官损害和合并存在的临床疾病。从单一危险因素的控制到多重危险因素的综合干预,是心脑血管疾病防治的进步。H型高血压的命名强调了高血压与血浆Hcy浓度升高的双重危害,所以H型高血压治疗也应双管齐下,在控制血压的同时降低Hcy。
在目前心脑血管疾病防治强调控制多重危险因素的背景下,多种药物组成的复方制剂因作用上协同,使用简便,患者依从性提高在临床上受到广泛的应用,例如针对西方人群心肌梗死高发特点研制的阿托伐他汀氨氯地平片可同时控制高胆固醇和高血压。
马来酸依那普利叶酸片是针对我国脑卒中第一位死因特点的原研Ⅰ类新药(治疗同型半胱氨酸升高的新适应证+1.5类创新复方制剂),适应证为用于治疗伴有血Hcy水平升高的原发性高血压。马来酸依那普利降低高血压患者的血压,叶酸可以降低Hcy水平。
推荐马来酸依那普利叶酸片起始剂量为1次/日,5 mg/0.4 mg~10 mg/0.8 mg,维持剂量为10 mg/0.8 mg,可分1~2次服用。为达到降压目标,通常需要多种降压药物联合应用。联合用药推荐以马来酸依那普利叶酸片为基础的降压药物,可以联合使用噻嗪类利尿剂或钙离子拮抗剂。
脑卒中患者应用马来酸依那普利叶酸片,在血压和Hcy达标方面需要考虑的是:①控制血压:对于缺血性脑卒中和TIA,在参考高龄、基础血压、平时用药、可耐受性的情况下,降压目标一般应该达到≤140/90 mm Hg,理想应达到≤130/80 mm Hg。②控制Hcy水平:脑卒中患者应将Hcy水平控制在<6.3 μmol/L。
糖尿病患者应用马来酸依那普利叶酸片,在控制血压和蛋白尿方面需要考虑的是:①控制血压:糖尿病患者高血压的诊断切点为收缩压≥130 mm Hg和(或)舒张压≥80 mm Hg(BP≥130/80 mm Hg)。>18岁的非妊娠患者血压应控制在<130/80 mm Hg。控制糖尿病患者高血压马来酸依那普利叶酸片属于首选药物类。②控制蛋白尿:自肾病变早期阶段 (微量白蛋白尿期),不论有无高血压,马来酸依那普利叶酸片属于减少尿白蛋白类的首选药物。
由于ACEI类药物可导致短期肾小球滤过率下降,因此在开始使用这些药物的前1~2周内应检测血清肌酐和血钾浓度。不推荐在血肌酐>3 mg/dl的肾病患者应用RAS抑制剂。此外,在不良反应方面,干咳是ACEI类药物最为常见的不良反应,但这种不良反应往往是一过性或者是轻微的,大部分患者可以耐受,所以如果临床中患者出现干咳,可以先观察,如果无法耐受,可以考虑换用ARB类药物。
杞菊地黄丸的副作用
杞菊地黄丸是补肾的佳品,但是如今很多人对于补肾都存在错误的认识,认为只要是补肾的药物就可以吃,其实并不是这样的。杞菊地黄丸的副作用也是大家不能忽视的,而且并不是所有的人都适用于一种药物,对症下药是关键。
杞菊地黄丸的主要成分为枸杞子、菊花、熟地黄、山茱萸、牡丹皮、山药、茯苓、泽泻等。那么杞菊地黄丸的主要作用是滋肾养肝。用于肝肾阴亏,眩晕耳鸣,羞明畏光,迎风流泪,视物昏花等。我们在使用过程中需要遵照医生的吩咐,合理用药,一般不会出现太大的问题。
关于杞菊地黄丸的副作用问题,凡是药物都会有一定的副作用,我们至今对杞菊地黄丸的副作用还不是很明确,主要是目前为止还没有发现杞菊地黄丸产生的比较严重的副反应。相信大家只要正确安全合理的使用杞菊地黄丸,应该不会出现重大的不良反应。
1、滋肾养肝,主要用于肝肾阴亏,眩晕耳鸣,羞明畏光,迎风流泪,视物昏花等的治疗。现代药理作用上来说,可用于中心性浆液性脉络膜视网膜病变;慢性前葡萄膜炎黄斑水肿;早期老年黄斑变性等。
2、降血压及改善左室肥厚,用杞菊地黄口服液合用依那普利治疗Ⅱ、Ⅲ期高血压,结果发现血压明显下降,效果明显高于单用依那普利治疗。
3、慢性病毒性肝炎的治疗,用杞菊地黄丸治疗慢性病毒性肝炎32例,症状基本消失及减轻者为30例,肝缩小至正常者12例,脾缩小至正常者2例,明显优于对照组。
肾衰引起心衰怎么治疗呢
1.控制心力衰竭的话可以用强心药,如洋地黄类的地西泮及毒K等等.
2.严格控制血压,可用ACEI类如依那普利及血管紧张素受体阻滞剂缬沙坦等,对保护肾脏和心脏有好处.
3..严格控制水盐的摄入,并检测电解质,随时调整电解质紊乱.
4.可用利尿药如呋塞米,安体舒通等等.
5.有条件的话可以进行人工透析.
1.继续监测血压和电解质,并严格控制.
2.继续服用依那普利和缬沙坦.
3.避免劳累和剧烈运动,低脂低盐饮食.
降压药可以长期吃吗
在没有不能忍受的不良反应的情况下,都可以长期吃。高血压治疗中,最重要的就是控制血压在稳定的水平,防止各种并发症的产生。
每种药物都有一定的副作用(总的来说发生机会很小而且一般都比较轻微),目前临床上使用的几种降压药物,都是经过的大规模的临床试验,确定它们对于高血压病人来说,收益大于风险,才会在临床上大量使用的。只要规范用药,不会因为药物副作用而产生严重后果。
很多人担心 ACEI 类降压药的副作用,比如卡托普利、依那普利等,有大规模的临床数据都表明,这类的药物降压效果确切,且对于心脏有良好的保护作用,对糖代谢没有影响,可以长期使用。尤其适用于伴慢性心力衰竭、心肌梗死后心功能不全、糖尿病肾病等疾病的患者。
当然,这种药也有不良反应,最常见的是持续性的干咳,多发生在刚开始用药的时候,干咳不严重的患者可以坚持用药,如果不能耐受,可以换 ARB 类药物治疗。
吃降压药的注意事项 ACEI血管紧张素转化酶抑制剂
一号代表:依那普利、卡托普利、苯那普利、赖诺普利等
ACEI是通过竞争性抑制ACE(血管紧张素转化酶)发挥降压作用的一类药物。自20世纪80年代上市以来,大量循证医学证据显示,该类药物对于高血压患者具有良好的靶器官保护和心血管终点事件预防作用,ACEI以其显著的降压作用及广泛的应用范围成为高血压治疗的基石之一。
虽然ACEI具有良好的耐受性,但仍可能出现罕见且危险的不良反应,其禁忌证如下:
①妊娠:ACEI可影响胚胎发育,育龄女性使用ACEI时应采取避孕措施;计划妊娠的女性应避免使用ACEI;
②血管神经性水肿:可引起喉头水肿,呼吸骤停等严重不良反应,危险性大;临床一旦怀疑血管神经性水肿,患者应终身避免使用ACEI;
③双侧肾动脉狭窄:可因急性肾缺血肾小球灌注压不足引起急性肾损伤;
④高钾血症(>6.0 mmol/L):ACEI抑制醛固酮的分泌导致血钾浓度的升高,较常见于慢性心力衰竭、肾功能不全以及补充钾盐或联用保钾利尿剂的患者。
①血肌酐水平显著升高(>265μmol/L);
②高钾血症(>5.5 mmol/L);
③有症状的低血压(<90 mmHg),多见于心力衰竭,血容量不足等RAAS激活的患者;
④有妊娠可能的女性;
⑤左室流出道梗阻的患者。
(1)尽量选择长效制剂以平稳降压,同时避免使用影响降压效果的药物,如大部分非甾体抗炎药(其中阿司匹林剂量≥300 mg时)、激素等;
(2)应用ACEI治疗前应检测血钾、血肌酐以及估算肾小球滤过率(eGFR),给药由小剂量开始,在患者可耐受的前提下,逐渐上调至标准剂量;治疗2~4周后应评价疗效并复查血钾、血肌酐与eGFR,若发现血钾升高(>5.5 mmol/L)、eGFR降低>30%或血肌酐增高>30%以上,应减小药物剂量并继续监测,必要时停药;
(3)出现干咳、低血压等不良反应时应积极处理,避免引起患者治疗依从性的下降;
(4)若单药治疗血压控制不佳时,则应考虑加量或采用联合治疗方案,禁止ACEI与ARB联合使用。